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药物化学生物技术及应用专业教学资源库钙通道阻滞剂循环系统药物生物技术及应用专业教学资源库05构效关系生物技术及应用专业教学资源库构效关系生物技术及应用专业教学资源库1，4-氢吡啶类是一类特异性高、作用很强的药物，具有很强的扩血管作用，在整体条件下不抑制心脏，较适用于冠脉痉挛、高血压心肌梗死等，可与β受体阻滞剂、强心苷合用。构效关系生物技术及应用专业教学资源库①更高的血管选择性；②针对某些特定部位的血管系统(如冠状血管、脑血管)，以增加这些部位的血流量；③减少迅速降压和交感激活的副作用；④改善增强其抗动脉粥样硬化作用。钙离子阻滞剂主要特点构效关系生物技术及应用专业教学资源库3，5位取代基不同，则使4位碳原子形成手性中心，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯基影响作用部位。

取代基与活性关系依次为(增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基。为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道。二氢吡啶环为活性必需，变成吡啶环或六氢吡啶环活性消失。邻、间位有吸电子基团时活性较佳，对位取代

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