磺胺类药物和抗菌增效剂演示文稿

磺胺类药物和抗菌增效剂演示文稿目前一页\总数五十八页\编于十点（优选）磺胺类药物和抗菌增效剂目前二页\总数五十八页\编于十点目前三页\总数五十八页\编于十点目前四页\总数五十八页\编于十点目前五页\总数五十八页\编于十点伤寒是由伤寒杆菌引起的急性消化道传染病。临床上以持续发热、神经系统中毒症状、脾脏肿大、玫瑰疹和血白细胞减少等表现为特征。伤寒杆菌主要通过水、食物、日常生活接触和苍蝇、蟑螂传播，大规模流行主要是由于水源、食物被伤寒杆菌污染所致。目前六页\总数五十八页\编于十点化学治疗概念提出的背景

1、微生物的发现

1676年，列文虎克发明了显微镜,第一个发现微生物目前七页\总数五十八页\编于十点2、传染病病因学说的提出1860年，巴斯德提出“传染病是由微生物引起”的学说目前八页\总数五十八页\编于十点

3、病原菌的发现1876年，科赫建立了细菌纯培养技术和染色技术，第一个分离到病原菌-炭疽芽胞杆菌目前九页\总数五十八页\编于十点怎样杀死侵入人体的病原菌？目前十页\总数五十八页\编于十点

Magicbullet能选择性地杀死病原微生物，而不伤害人体的药物目前十一页\总数五十八页\编于十点化学治疗

1909年，Ehrlich发明了“606”开创了化学疗法。1935年，杜马克发明了磺胺类药物，开创了化学治疗的新纪元，并获得诺贝尔奖。目前十二页\总数五十八页\编于十点化学治疗用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫以及恶性肿瘤，以缓解由它们所致疾病的治疗简称化疗目前十三页\总数五十八页\编于十点化学治疗药分类抗寄生虫药抗肿瘤化学治疗药抗菌药抗真菌药抗病毒药磺胺类喹诺酮类抗结核病药磺胺类喹诺酮类抗结核病药抗微生物感染药目前十四页\总数五十八页\编于十点第二节

磺胺类药物及抗菌增效剂AntimicrobialSulfonamidesandAntibacterialSynergists目前十五页\总数五十八页\编于十点磺胺类药物开创了用化学药物治疗感染疾病的新纪元建立了抗代谢学说对医药的两大贡献目前十六页\总数五十八页\编于十点磺胺类药物的发现1932年Domagk发现了百浪多息对链球菌和葡萄球菌有很好的抑制作用可溶性百浪多息目前十七页\总数五十八页\编于十点基本结构？偶氮基团是药效基团？1、没有磺酰胺基的偶氮化合物无效；2、在体外无效，体内有效;目前十八页\总数五十八页\编于十点3、病人尿中分离得到对乙酰氨基苯磺酰胺目前十九页\总数五十八页\编于十点基本结构－对氨基苯磺酰胺1935年合成了对氨基苯磺酰胺在体内体外都有抑菌作用目前二十页\总数五十八页\编于十点发展(第一阶段)至1946年共合成了5500余种磺胺类化合物20余种应用于临床磺胺醋酰、磺胺嘧啶、磺胺噻唑等目前二十一页\总数五十八页\编于十点第一阶段代表药物目前二十二页\总数五十八页\编于十点发展（第二阶段）抗生素的出现影响了磺胺类药物的研究长效和中效药物目前二十三页\总数五十八页\编于十点第二阶段代表药物目前二十四页\总数五十八页\编于十点发展从副作用发现新药利尿药降血糖药氢氯噻嗪甲苯磺丁脲目前二十五页\总数五十八页\编于十点新进展磺胺乙基胞嘧啶:易吸收、活性高，溶解度大柳氮磺胺吡啶：慢性、溃疡性结肠炎磺胺乙基胞嘧啶柳氮磺胺吡啶目前二十六页\总数五十八页\编于十点作用机制抑制二氢叶酸的生物合成二氢叶酸是核酸生物合成重要原料目前二十七页\总数五十八页\编于十点人体叶酸代谢：药物的选择性？目前二十八页\总数五十八页\编于十点竞争性拮抗Bell-Roblin指出分子大小和电荷分布极为相似目前二十九页\总数五十八页\编于十点代谢拮抗设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子导致致死合成（LethalSynthesis），从而影响细胞的生长目前三十页\总数五十八页\编于十点基本代谢物目前三十一页\总数五十八页\编于十点抗代谢物的设计已知基本代谢物，如何进行抗代谢药物设计？多采用生物电子等排原理在药物设计中广泛应用前面学习的哪些药物是抗代谢药物？目前三十二页\总数五十八页\编于十点重点药物：磺胺嘧啶药物2.结构与命名1.药物的发现3.理化性质4.来源与合成5.同类药物6.构效关系7.作用与代谢目前三十三页\总数五十八页\编于十点结构与命名N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺4-Amino-N-2-pyrimidinyl-benzenesulfonamide目前三十四页\总数五十八页\编于十点理化性质弱酸、碱性芳伯胺的性质目前三十五页\总数五十八页\编于十点理化性质弱酸、碱性目前三十六页\总数五十八页\编于十点弱酸性目前三十七页\总数五十八页\编于十点磺胺嘧啶盐磺胺嘧啶银具有抗菌作用和收敛作用，用于烧伤、烫伤创面的抗感染，对绿脓杆菌有抑制作用目前三十八页\总数五十八页\编于十点磺胺嘧啶锌用于烧伤、烫伤创面的抗感染目前三十九页\总数五十八页\编于十点氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用单取代活性增强，一般为杂环取代，如嘧啶、噻唑等，双取代丧失活性其他芳环或引入其他基团，活性降低或丧失氨基游离或潜在的游离氨基有活性构效关系目前四十页\总数五十八页\编于十点复方新诺明复方制剂磺胺甲噁唑与甲氧苄啶按5：1配伍抗菌作用增至数倍数十倍应用范围也扩大

目前四十一页\总数五十八页\编于十点抗菌增效剂与抗菌药物配伍使用后，能通过不同的作用机制增强抗菌药的抗菌活性例丙磺舒与β-内酰胺类抗生素合用有增效作用克拉维酸:β-内酰胺类抗生素增效剂目前四十二页\总数五十八页\编于十点甲氧苄啶5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺目前四十三页\总数五十八页\编于十点作用机制可逆性地抑制二氢叶酸还原酶使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制目前四十四页\总数五十八页\编于十点增效机制目前四十五页\总数五十八页\编于十点与磺胺类药物联用，使细菌叶酸代谢受到双重阻断抗菌作用增强数倍至数十倍，同时，使对细菌的耐药性减少目前四十六页\总数五十八页\编于十点选择性对人和动物的影响较小甲氧苄啶对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力是人和动物的10000～60000多倍目前四十七页\总数五十八页\编于十点应用Trimethoprim常与Sulfamethoxazole或Sulfadiazine合用治疗呼吸道感染、尿路感染，肠道感染、脑膜炎和败血症等目前四十八页\总数五十八页\编于十点同类药物美替普林溴莫普林四氧普林目前四十九页\总数五十八页\编于十点小结化学治疗磺胺类药物的发现重点药物磺胺嘧啶甲氧苄啶代谢拮抗原理（抗代谢学说）磺胺类药物的作用机制和甲氧苄啶增效的原理目前五十页\总数五十八页\编于十点学习内容

药物2.结构与命名1.药物的发现3.理化性质4.来源与合成5.同类药物6.构效关系7.作用与代谢目前五十一页\总数五十八页\编于十点－以结构为中心的学习法学习方法介绍目前五十二页\总数五十八页\编于十点复习题1、治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星目前五十三页\总数五十八页\编于十点2、磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的(D)产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸目前五十四页\总数五十八页\编于十点3、据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的BDA.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗肿瘤药目前五十五页\总数五十八页\编于十点甲氧苄啶的作用机理是AA.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合