实验一液体制剂的制备专家讲座

一、试验目标1．掌握液体制剂制备各项基本操作。2．掌握惯用溶液剂、糖浆剂制备方法。3．掌握胶体溶液剂溶解特征和制备方法。4．掌握混悬型液体制剂普通制备方法。5．熟悉溶液型液体制剂与胶体溶液剂区分。6．熟悉混悬剂质量评定方法。实验一液体制剂的制备专家讲座第1页溶液剂复方碘溶液硫酸亚铁糖浆来苏水（甲酚皂）炉甘石洗剂心电图导电胶实验一液体制剂的制备专家讲座第2页二、试验指导1.溶液型液体制剂概念：是指药品以小分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在溶剂中所形成均匀分散液体制剂。辅料：溶剂+附加剂剂型：溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、甘油剂等。制备方法：溶解法、稀释法和化学反应法实验一液体制剂的制备专家讲座第3页2.胶体型液体制剂概念：指一些固体药品以1～100nm大小质点，分散于分散介质中形成均相或非均相体系制剂。剂型：高分子溶液剂和溶胶剂等。制备方法：分散法、凝聚法（物理法和化学凝聚法）。二、试验指导实验一液体制剂的制备专家讲座第4页3.混悬型液体制剂概念：难溶性固体药品以微粒状态（普通在0.1~10μm）分散于液体分散介质中形成非均相液体制剂，属于粗分散体系。混悬剂稳定剂：助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。制备方法：分散法、凝聚法。质量评价：微粒大小、沉降体积比、絮凝度、重新分散试验、ζ电位测定、流变学测定等。二、试验指导实验一液体制剂的制备专家讲座第5页三、试验仪器与材料仪器：烧杯，玻璃棒，普通天平，玻璃漏斗，量筒，普通天平，恒温水浴锅，电炉，乳钵。材料：碘化钾、碘、硫酸亚铁、枸橼酸、蔗糖、薄荷醑、甲酚、软皂、纯化水、甘油、氯化钠、淀粉、对羟基苯甲酸乙酯溶液5%、炉甘石、氧化锌、甘油、CMC-Na、三氯化铝、Tween80、液化酚、西黄蓍胶、枸橼酸钠。实验一液体制剂的制备专家讲座第6页四、试验内容与操作（一）复方碘溶液1.【处方】处方一处方二碘1g1g碘化钾2g蒸馏水加至20mL20mL处方分析主药助溶剂溶剂﹢KIKI3I21:29501:20实验一液体制剂的制备专家讲座第7页2.【制法】四、试验内容与操作碘化钾2g纯化水5mL搅拌均匀溶解加碘1g溶解纯化水至全量20mL实验一液体制剂的制备专家讲座第8页3.【注意事项】碘含有腐蚀性，称量时可用玻璃器皿或蜡纸，不宜用纸，并不得接触皮肤与粘膜。碘化钾起助溶剂和稳定剂作用。碘化钾与纯化水（1:1）配成近饱合溶液加入碘溶解。碘溶液具氧化性，应贮存于密闭玻璃塞瓶内，不得直接与木塞、橡胶塞及金属塞接触。四、试验内容与操作实验一液体制剂的制备专家讲座第9页（二）硫酸亚铁糖浆1.【处方】四、试验内容与操作硫酸亚铁1.5g枸橼酸0.1g薄荷醑0.1mL蔗糖41.25g蒸馏水加至50mL处方分析主药pH调整剂芳香剂矫味剂（防腐剂）溶剂实验一液体制剂的制备专家讲座第10页2.【制法】四、试验内容与操作硫酸亚铁枸橼酸蔗糖研细纯化水25mL搅匀溶解加热趁热过滤精制棉澄清透明溶液水50mL全量薄荷醑实验一液体制剂的制备专家讲座第11页3.【注意事项】硫酸亚铁置空气中吸潮后易氧化生成黄棕色碱式硫酸铁，不能供药用，其反应式以下：4FeSO4+2H2O+O2→4Fe（OH）SO4。加入枸橼酸，主要使部分蔗糖转化成含有还原性果糖和葡萄糖，以预防硫酸亚铁氧化变色。蔗糖分次加入溶解，防止溶液粘稠，不易过滤。加热温度不宜过高，时间不宜过长。精制棉过滤。四、试验内容与操作实验一液体制剂的制备专家讲座第12页（三）甲酚皂1.【处方】四、试验内容与操作甲酚25mL软皂25g蒸馏水加至50mL处方分析主药增溶剂溶剂2.【制法】将甲酚、软皂加入容器，加入适量蒸馏水，置水浴中温热，搅拌溶解，添加蒸馏水至50ml，搅匀，即得。实验一液体制剂的制备专家讲座第13页3.【注意事项】甲酚较高浓度时，对皮肤有刺激性，操作宜慎。甲酚在水中溶解度小（1∶50）利用肥皂增溶作用，制成50％甲酚皂溶液。甲酚、肥皂、水三组分形成溶液是一个复杂体系，含有胶体溶液特征。上述三组配伍百分比适当制品为澄清溶液，且用水稀释时亦不展现混浊状态。四、试验内容与操作实验一液体制剂的制备专家讲座第14页（四）心电图导电胶1.【处方】四、试验内容与操作氯化钠9.0g淀粉5.0g甘油10g对羟基苯甲酸乙酯溶液5%0.3mL纯化水加至50mL处方分析主药主药增稠增粘增稠、保湿剂防腐剂溶剂实验一液体制剂的制备专家讲座第15页2.【制法】取氯化钠溶于适量水中，加入羟苯乙酯溶液（5%）加热至沸；另取淀粉用少许冷水调匀，将上述氯化钠溶液趁热缓缓加入制成糊状，加入甘油，再加水使成50mL，搅匀，分装，即得。四、试验内容与操作实验一液体制剂的制备专家讲座第16页3.【注意事项】淀粉应先用冷纯化水润湿，水用量以能够充分润湿淀粉且可流动为宜。纯化水要煮沸四、试验内容与操作实验一液体制剂的制备专家讲座第17页（五）炉甘石洗剂1.【处方】四、试验内容与操作处方号123456炉甘石（g）3.03.03.03.03.03.0氧化锌（g）1.51.51.51.51.51.5液化酚（g）0.150.150.150.150.150.15甘油（g）1.51.51.51.51.51.5西黄蓍胶（g）0.15羧甲基纤维素钠（g）0.15吐温80（g）0.6三氯化铝（g）0.036枸橼酸钠（g）0.15蒸馏水加至（mL）303030303030处方分析主药主药主药助悬剂，润湿剂助悬剂助悬剂润湿剂絮凝剂反絮凝剂溶剂实验一液体制剂的制备专家讲座第18页2.【制法】（1）分别制备各处方稳定剂处方1：取西黄蓍胶0.15g，加乙醇数滴润湿均匀，加蒸馏水20mL于研钵中，研成0.5%胶浆。处方2：称取羧甲基纤维素钠（CMC-Na）0.15g，加蒸馏水20mL，加热溶解而成胶浆。处方3：称取聚山梨酯80（Tween-80）配成10%水溶液，备用，取用6mL。四、试验内容与操作实验一液体制剂的制备专家讲座第19页2.【制法】（1）分别制备各处方稳定剂处方4：三氯化铝配成0.36%水溶液，备用，取用10mL。处方5：枸橼酸钠0.15g加蒸馏水10mL溶解，备用。处方6：不加稳定剂四、试验内容与操作实验一液体制剂的制备专家讲座第20页2.【制法】（2）制备四、试验内容与操作炉甘石（120目）氧化锌（120目）糊状加入不一样稳定剂研匀即得加蒸馏水至30mL液化酚和甘油实验一液体制剂的制备专家讲座第21页3.【注意事项】该制剂配制不妥或助悬剂使用不妥，不易保持良好悬浮状态，重分散性差，且涂用时会有沙粒感。炉甘石和氧化锌为亲水性药品，可被水润湿，先加入适量甘油，有利于粉末在水中分散，可预防颗粒聚集，振摇易于悬浮。炉甘石和氧化锌带负电，加入三氯化铝中和部分电荷，使炉甘石、氧化锌絮凝，预防结块，改进分散性。四、试验内容与操作实验一液体制剂的制备专家讲座第22页（六）质量评价1.观察各制剂外观、性状。2.取甲酚皂成品1mL，逐步加水稀释至100mL，观察加水以不一样百分比稀释后是否能得到澄清溶液。3.将炉甘石洗剂6个处方分别倒入6个有刻度量筒或试管中，塞住管口同时振摇相同次数，分别放置10~60min，统计各个时间沉降体积或高度，H0为最初总高度（体积），H为放置后沉淀高度（体积），计算各个放置时间沉降体积比，F=H/H0。四、试验内容与操作实验一液体制剂的制备专家讲座第23页五、结果与讨论1.统计各制剂外观、性状。2.统计甲酚皂用水稀释现象。3.统计炉甘石洗剂沉降体积比，结果统计于下表。炉甘石洗剂1h内沉降体积比F时间/min处方1处方2处方3处方4处方5处方6010203060实验一液体制剂的制备专家讲座第24页六、思索题1.复方碘