第四章传出神经系统药

第四章传出神经系统药2023/5/51第1页，共25页，2023年，2月20日，星期三神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传入神经：局麻药传出神经：传出神经系统药复习：传出神经的解剖学分类第一节传出神经系统概述2023/5/52第2页，共25页，2023年，2月20日，星期三感受器

中枢神经

效应器传入神经传出神经局麻药传出药物交感副交感运动神经第一节传出神经系统概述2023/5/53第3页，共25页，2023年，2月20日，星期三传出神经自主神经非自主神经：运动神经副交感神经交感神经2023/5/54第4页，共25页，2023年，2月20日，星期三2023/5/55第5页，共25页，2023年，2月20日，星期三一、传出神经的递质及按递质分类递质——当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物。能传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。

2023/5/56第6页，共25页，2023年，2月20日，星期三

乙酰胆碱(Ach)去甲肾上腺素(NA)传出神经系统递质2023/5/57第7页，共25页，2023年，2月20日，星期三根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为：胆碱能神经去甲肾上腺素能神经2023/5/58第8页，共25页，2023年，2月20日，星期三传出神经分类模式图

Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾腺素2023/5/59第9页，共25页，2023年，2月20日，星期三Ad的去路：单胺氧化酶(MAO)

儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)

与突触后膜的受体结合产生效应2023/5/510第10页，共25页，2023年，2月20日，星期三Ach的去路：

间隙内乙酰胆碱酯酶AchE

与突触后膜的受体结合产生效应2023/5/511第11页，共25页，2023年，2月20日，星期三二、传出神经系统的受体及效应(一）受体命名根据递质选择性与受体结合的不同而命名。胆碱受体：能选择性与Ach相结合的受体。肾上腺素受体：能选择性与NA、AD相结合的受体。2023/5/512第12页，共25页，2023年，2月20日，星期三（二）受体分型M胆碱受体(MＲ)五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、M5M受体小结（M样作用）M受体兴奋时心脏：抑制腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加眼睛：瞳孔睫状肌收缩胃肠平滑肌收缩，蠕动增加，括约肌松弛膀胱逼尿肌：收缩，蠕动增加，括约肌松弛支气管平滑肌：收缩

2023/5/513第13页，共25页，2023年，2月20日，星期三N胆碱受体（NR)N1受体：神经节兴奋N2受体：骨骼肌收缩2023/5/514第14页，共25页，2023年，2月20日，星期三肾上腺素受体(1)受体1

受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管血管收缩2023/5/515第15页，共25页，2023年，2月20日，星期三突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。

2受体

突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。

2023/5/516第16页，共25页，2023年，2月20日，星期三(2)

受体1受体：心脏兴奋：心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。2023/5/517第17页，共25页，2023年，2月20日，星期三2受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管扩张。骨骼肌收缩糖原分解、糖异生、脂肪分解2023/5/518第18页，共25页，2023年，2月20日，星期三突触前膜受体：激动时促进NA释放。中枢受体：激动时交感神经活性增加。2023/5/519第19页，共25页，2023年，2月20日，星期三多巴胺受体（DA)(1)中枢DA(2)外周DA：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。2023/5/520第20页，共25页，2023年，2月20日，星期三传出神经系统的生理功能

去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏：兴奋抑制血管：收缩扩张胃肠平滑肌：舒张收缩支气管平滑肌：舒张收缩膀胱逼尿肌：舒张收缩瞳孔：散大缩小唾液：稠稀汗腺：手心脚心分泌全身分泌骨骼肌：收缩(2受体)收缩2023/5/521第21页，共25页，2023年，2月20日，星期三传出神经系统药物的基本作用及分类（一）基本作用1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而产生递质相反的作用，称为阻断药或拮抗药。2023/5/522第22页，共25页，2023年，2月20日，星期三2.影响递质(1)影响递质释放①促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。②抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。(2)影响递质转运和贮存如利舍平，去甲丙咪嗪等。(3)影响递质的转化如AchE抑制药：新斯的明，有机磷酸酯类等。2023/5/523第23页，共25页，2023年，2月20日，星期三(二）分类拟似药拮抗药1.胆碱受体激动药1.胆碱受体阻断药(1)M,N受体激动药:卡巴胆碱(1)M受体阻断药(2)M受体激动药:毛果芸香碱①非选性M受体阻断药:阿托品(3)N受体激动药:烟碱②M1受体阻断药:哌仑西平2.抗AchE药:新斯的明③M2受体阻断药:拉碘胺3.肾上腺受体激动药④M3受体阻断药(1)受体激动药(2)N受体阻断药①

1

2受体激动药:去甲肾上腺素2.AchE复活药:解磷定②

1受体激动药:去氧肾上腺素3.肾上腺受体阻断药

2023/5/524第24页，共25页，2023年，2月20日，星期三③

2受体激动药:可乐定(1)受体阻断药(2)

、ß受体激动药:肾上腺素①

1

2受体阻断药:酚妥拉(3)ß受体激动药明②

1

受体阻断药:哌唑嗪①ß1、ß2受体激动药:异丙肾上腺素③

2受体阻断药:育亨宾②ß1受体激动药:多巴酚丁胺(2)ß受体阻断药③

ß2受体激动药:沙丁胺醇①ß1、ß2受体阻断药:普萘洛尔②

ß1受体阻断药：阿替洛尔③

ß2受体阻断药:布他沙明

(3)

1、

2、ß1、ß2受体阻