比卡鲁胺项目报告

比卡鲁胺（bicalutamide）Dialog信息商品名:Casodex。进口商品中文名:康士得。CAS®RegistryNumber:90357-06-5是英国Zeneca（阿斯利康）制药公司开发的一个较新的非甾体抗雄激素类药物，1995年在英国率先上市，我国于1999年批准进口比卡鲁胺片剂（规格:50mg），进口许可证号为:X-1999-0358，它是一个纯抗雄激素药物，作用特异性强，口服有效，给药方便，耐受性好，且有较长的半衰期。由于其独特的疗效，在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗。目前，国外已核准150mg剂量的比卡鲁胺用于治疗早期前列腺癌。适应证：与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。作用特点：非甾体类抗雄激素药物。通过与前列腺癌细胞表面雄激素受体结合，抑制癌细胞摄取雄激素，阻断雄激素引起癌细胞增殖信号传导，从而抑制癌细胞增殖，导致前列腺萎缩。本品对前列腺癌的疗效优于氟他胺，耐受性好，不良反应少，对性功能很少产生不良影响。比卡鲁胺具有单纯的抗雄激素作用，无雄激素、雌激素、糖皮质激素或盐皮质激素等活性，几乎不影响血清黄体生成素和睾酮水平。本品是消旋物，其抗肿瘤激素作用仅仅出现在（R）-异构体上。口服吸收良好，食物对生物利用度无影响。口服50mg达峰时间长达48小时。血浆蛋白结合率高，血浆消除缓慢，半衰期约为一周。用法用量：口服，一日一次，一次1片（50mg），用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。不良反应：比卡鲁胺一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应停药的情况，本品主要的副反应为其药理作用而引起的某些预期反应，包括面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化，可随睾丸切除术减轻。市场价格：绪药品名称窃商品名窝规格会生产厂家岂价格山比卡鲁胺胶疼囊谦岩列舒唇50mg*燥30粒筋山西振东制荐药股份有限宫公司咽1317史比卡鲁胺片伯康士得巷50mg*钟28片织英国阿斯利团康公司惨1424师比卡鲁胺片怀50mg*测20片泰浙江海正药牌业股份有限束公司湾878迫比卡鲁胺片梅50mg*斩14片宅上海朝晖药蚀业辉580仰比卡鲁胺片很50mg*可28片堵上海朝晖药拉业六1060上市国家：阿根廷1999，澳大利亚1996，巴西1999，欧盟1997，冰岛2000，日本1999，挪威2000，南非2000，泰国1998，瑞典2000，意大利1996，丹麦1996，西班牙1996，爱尔兰1996，美国1996，英国1995国内生产厂家：草药品名称矛规格报类别惠生产厂家般批准日期际比卡鲁胺涝原料药针3.1幻山西振东驶2006.馋5.30霸比卡鲁胺胶栋囊唱50mg择5倘山西振东眉2006勺.5.30敲比卡鲁胺片茅50mg布6危上海朝晖剖2006轻.3.18韵比卡鲁胺太原料药伯3.1天浙江海正丸2023.拣4.3逮比卡鲁胺片华50mg揭6乎浙江海正浆2007.燃11.9进口厂家：榴药品名称深规格朗生产厂家豪批准日期似商品名纸比卡鲁胺片陡50mg*裁28片模阿斯利康饼1999.否10.14蚂康士得砌比卡鲁胺片劝150mg客*28片醉阿斯利康垄2023-饱03-15凝康士得在审评：床受理号烛药品名称档申请类型腥企业名称监日期仇结果丹JXHR1旗00002脆7节比卡鲁胺片岔复审脱印度瑞迪博殿士实验室有探限公司雀2023-营09-10露JXHL1鼠00013住9合比卡鲁胺片绳进口浸费森尤斯卡彩比(中国)模投资有限公育司垒2023-辜5-1狠9握在审评帽等待检验报横告边JXHL0届90036堤0堂比卡鲁胺片藏进口搞泰美德制药茄集团公司腰2023-巧11-19浑在审评咽JXHL0假90012货8料比卡鲁胺片陡进口庆Teva饲Pharm打aceut跌ical窝Indus喜tries惨Ltd.缺,蛾2023-折11-19麻不批准另JXHL0杨80043摊9伶比卡鲁胺片节进口务印度太阳药伤业信2023-希04-20身不批准略JXHL0木80035辈4刮比卡鲁胺片河进口狸加拿大弗马讯塞斯有限公循司验2023-肢11-19奏不批准滩CYHS0穴80038旦3尤比卡鲁胺片硬6商上海复旦复则华药业有限遮公司旷2023-佩08-13健现尚需通知趴认证中心对别该品种进行鲁生产现场检塑查工作殃CXHS0脂80012辩9抄比卡鲁胺健3.1泛上海复旦复虫华药业有限扯公司领2023-集08-13判现尚需通知呆认证中心对备该品种进行盼生产现场检双查工作嗓原料药：糊国内有山西炕振东，浙江唇海正。TE倚VA的产品纤目录上没有遭，但是曾申投报过制剂，驻可以和te娃va进一步展沟通咨询。晋撤市信息：暮加拿大，奥害地利，希腊文，葡萄牙，专英国仅，150m掠g剂量的低比卡鲁胺撤械出市场。客由于安全性瞒问题，有报馒道称150叫mg的比卡武鲁胺会被增加致死率素。专利情况：原研专利：丙专利号：E液P100撒172恐（没有进入怖中国）矩专利题目：展Amide厦deri吧vativ茄es酰胺伙衍生物葛专利申请：背1983.伐7.23触专利权人：酿Imper蚕ialC糠hemic盐alIn盟dustr递iesP过LC(Lo告ndon,聚Engla希nd)幸摘要：化合策物专利烂在中国翁申请素的专利：门专利号：级CN10躬1才1绕28195所（无权）茄专利题目：炒用于递送增锅加的稳态血坑浆水平的比查卡鲁胺劫PCT进入贪国家阶段日砌期伸：译2007.玉8.23堤专利权人：机阿斯利康（视瑞典咳）摘要：片专利号：个CN18蜡19992塌专利题目：厅纯化和分离凡rac-比居卡鲁胺的方勺法兵PCT进入射国家日期趁：溉2005.估12.23鲜专利权人：完特瓦药厂财还有8个关捐于比卡鲁胺属在中国的专传利见附件。止比卡鲁胺市枯场：班前列腺癌在素欧美的发病退病率较高，垂为男性死亡组率第二的癌才症，在全球棒七大市场有秧约180万箭前列腺癌患费者，因此比查卡鲁胺的欧绪美市场销售侮较好，阿斯吊利康公司的裕Casod哥ex在20胜03年的全药球销售就达努到了8.5萄4亿美元，胜在激素类抗宣癌药物中占邮据重要在位拆置。悲杠前列腺癌在寻我国的发病爬率较低，据渣2003年俩的癌症死亡圾率统计，前倡列腺癌不在攀十大发病率谊最高的前十态位癌症之列捎；较早期的晨对北京、上猛海前列腺癌泉死亡率的统俗计显示在男绳性中的死亡鸭率约为1.鹿2/100陵,000，向我们估且按墙每10万男舍性中1人患芬前列腺癌，洗则我国每年潮约有650什0人死于前挎列腺癌。嗓开阿斯利康公幕司的比卡鲁灵胺片（商品匀名：康士得出）1999砖年进口，规雁格为50m蒜g/片，木每盒28片馋，价格为1澡600元左敲右，在20寿02-20这05年康士颗得在样本医枪院中的销售酒金额在10功0万左右徘器徊没有显著域增长，在国搂内的抗肿瘤袖用药市场属艺于是小品种吹。窃目前关于规前列腺癌趣的治疗方法捏简介必近代，前列惊腺癌的发病历率逐年上升记，但真正通新过手术彻底畜切除肿瘤者向却寥寥无几樱，在有关前粗列腺癌的病动因学说中，馆最被推崇的唇一种，便是赠性激素学说尝。即以睾酮词为代表的雄症激素双，对前列腺厚发生了异乎未寻常的刺激烟作用，加强钓了前列腺组归织内上皮细绍胞的不正常姜生长过程，甲最终发展成装癌症。在此古学说的基础烘上，当今推慕出了治疗前式列腺癌的“帆杀手锏”，止即全力阻断丢雄激素疗法夺。驱所谓全勉力阻断雄激宝素，指的是踏千方百计地运“封杀”雄膏激素对前列颠腺的刺激，绢采取各种方熔法或药物，跃把人体内的巨雄激素水平瞎减到最低限庆度，甚至进扒入“零存在筑”状态，或心者大力对抗邮雄激素，让趁其发挥“零戏作用”。统可采用的阻件断雄激素药左物有如下三叉大类：孟咬第一类：抗躺雄激素类。欣有如下几种匹：改蚁1.探瞎比卡鲁胺习（商品名康超士得）也赵属于非甾体晴类抗雄激素键药物。常用慧剂量为每次将100毫克动，一日1次起，口服；或串每次50毫泄克，一日2集次口服。康键士得的优点血是无明显肝劈脏损害，但堆仍有乳房增便大、面色潮薯红等不良反豪应。伶2.个氟硝丁酰胺轨（商品名：坡氟他胺等）趋属于非甾工体类抗雄激蹲素药物。常挠用剂量为每章次250毫外克，一日3烂次，口服。梦主要不良反汁应是轻度肝贯脏损害，表太现为氨基转撕移酶升高，红停药后可恢仆复。此外，水还偶有乳房馆增大、恶心售、呕吐等现眠象。哥盆第二类：黄描体生成素释坝放激素类。架有如下几种源：族型1.阀醋酸亮丙瑞猴林（商品名品抑那通、利港普安等）壁此药开始使述用时，血液点内睾酮反而诵会增加，但翁使用一阶段呜以后，可以搭完全阻止睾挥丸生产睾酮贤。常用剂量曲为每次3.疏75毫克，藏每月1次，孟皮下注射。鸦由于开始使策用时睾酮反往而增加，病睬人症状会一继度加重，例圾如骨骼疼痛瘦明显，应加樱以注意。以欺后随着睾酮供分泌受到抑荣制，症状又旋会缓解首。此类药物慧价格昂贵特。刑2.敞戈舍瑞林（瓦商品名诺雷戴德）一般宅用于晚期前源列腺癌病人营。是生物膜谣微粒胶囊，划常用剂量为丢每次3.6派毫克，每月刮1次，采用赶注射植入的冒方式，种植肝于腹壁皮下挖组织内；或胶每次10.返8毫克，每烘3个月1次畜，同样方式扔植入腹壁皮仍下。偶有性扇功能减退、败皮疹、潮红阅等不良反应紫。同样，舟此类药物价伍格也十分昂猾贵。垮滴经第三类：雌乔激素类。有译如下几种：荣戏1.访己烯雌酚估：纱目前已经较辫少应用。副2.沫溴醋己烷啡据酚棒叶由于目前国师内多数前列曲腺癌病人失嫌去了