镇痛药主题知识宣教

镇痛药

程玉芳药学院镇痛药主题知识宣教1/35什么是镇痛药？

镇痛药是一类在不影响意识和其它感觉情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴随不愉快情绪（如恐惧、担心、不安等）。镇痛药主题知识宣教2/35镇痛药分类缓解疼痛作用较强，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，称为麻醉性镇痛药。用于钝痛（如头痛、牙痛等）

，同时含有解热、抗炎作用非甾体抗炎药。镇痛药作用于中枢神经系统作用于外周镇痛药主题知识宣教3/35镇痛药主要内容吗啡，可待因，哌替啶，美沙酮喷他佐辛,曲马朵纳洛酮,纳曲酮吗啡及阿片受体激动剂阿片受体部分激动剂阿片受体拮抗剂镇痛药主题知识宣教4/35第一节

阿片生物碱类镇痛药阿片(opium)是希腊文“浆汁(opion）”意思，起源于罂粟科植物罂粟(Opiumpoppy)未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20各种生物碱。镇痛药主题知识宣教5/35镇痛药主题知识宣教6/35吗啡1803年，德国学者从中分离出一个含有阿片样高度活性菲类生物碱，并以希腊梦幻之神(Morphus)名字命名为吗啡(Morphine).镇痛药主题知识宣教7/35阿片受体研究历史1962年

邹冈证实镇痛部位在第三脑室周围灰质1973年Snyder等提出脑内存在阿片受体1992～1993年证实中枢神经系统存在μ、δ、κ阿片受体镇痛药主题知识宣教8/35阿片受体μ、δ、κ受体65%氨基酸序列相同：其7个跨膜区段氨基酸序列和3个细胞内氨基酸序列襻几乎相同，而细胞外2个氨基酸序列襻和氨基及羧基未端氨基酸序列差异较大。细胞外胞质阿片受体镇痛药主题知识宣教9/35镇痛作用机制镇痛药主题知识宣教10/35阿片受体分布与效应镇痛欣快感抑制呼吸、镇咳第三脑室、中脑导水管周围灰质、脊髓背角区蓝斑核延髓孤束核缩瞳

中脑盖前核镇痛药主题知识宣教11/35鼻粘膜吸食支气管粘膜静脉注射阿片类口服吗啡吗啡-6-葡萄糖醛酸吗啡-3-葡萄糖醛酸鼻粘膜吸食支气管粘膜阿片类鼻粘膜吸食支气管粘膜静脉注射阿片类鼻粘膜吸食支气管粘膜吗啡-6-葡萄糖醛酸静脉注射阿片类鼻粘膜吸食支气管粘膜吗啡-3-葡萄糖醛酸吗啡-6-葡萄糖醛酸静脉注射阿片类鼻粘膜吸食支气管粘膜口服吗啡吗啡-3-葡萄糖醛酸吗啡-6-葡萄糖醛酸静脉注射阿片类鼻粘膜吸食支气管粘膜口服吗啡吗啡-3-葡萄糖醛酸吗啡-6-葡萄糖醛酸静脉注射阿片类鼻粘膜吸食支气管粘膜镇痛药主题知识宣教12/35吗啡药理作用镇痛镇静抑制呼吸镇咳缩瞳消化系统心血管免疫系统外周中枢镇痛药主题知识宣教13/35【吗啡药理作用】1.中枢神经系统⑴镇痛镇静：

对伤害性疼痛含有强大镇痛作用。吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核阿片受体，改进疼痛所引发焦虑、担心、恐惧等情绪反应，

并可伴有欣快感。不影响意识及其它感觉。镇痛药主题知识宣教14/35⑵抑制呼吸：

治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力敏感性，使呼吸频率减慢，潮气量降低。

急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最终呼吸停顿，这是吗啡急性中毒致死主要原因。【吗啡药理作用】镇痛药主题知识宣教15/35⑶其它作用:镇咳直接抑制咳嗽中枢,咳嗽反射减轻缩瞳恶心呕吐兴奋副交感神经；针尖样为其中毒特征兴奋延脑CTZ（催吐化学感受区）镇痛药主题知识宣教16/352.外周作用

⑴消化系统胃肠道:经过局部及中枢抑制作用，减弱便意和排便反射，引发便秘，用于止泻。【吗啡药理作用】镇痛药主题知识宣教17/35(2)心血管系统扩张血管及降低外周阻力，这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放相关。B.间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要因为呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张结果。颅脑损伤，颅内压升高者禁用。【吗啡药理作用】镇痛药主题知识宣教18/353.免疫系统

主要表现为免疫抑制。

另外，抑制人类免疫缺点病毒（HIV）蛋白诱导免疫反应，这可能是吗啡吸食者易感HIV病毒主要原因。镇痛药主题知识宣教19/35镇痛1、针对其它药品无效剧痛：严重创伤、手术后、晚期癌症；2、胆绞痛和肾绞痛：联合阿托品或山莨宕碱；3、心肌梗死；【吗啡临床应用】镇痛药主题知识宣教20/35心源性哮喘【吗啡临床应用】止泻镇痛药主题知识宣教21/35急性左心功效不全肺水肿肺换气功效降低呼吸急促、表浅（呼吸中枢）精神担心呼吸困难CO2潴留扩血管、降低前后负荷降低呼吸中枢对CO2敏感性吗啡镇静镇痛药主题知识宣教22/35吗啡—不良反应副作用:

恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等。耐受性依赖性（身体依赖性和精神依赖性）急性中毒镇痛药主题知识宣教23/35依赖性身体依赖性

机体在足量药品维持下能够保持正常状态，但如突然断药，生理功效就发生紊乱，出现一系列严重反应，称戒断症状。镇痛药主题知识宣教24/352.精神依赖性

亦称心理依赖性，是一个特殊精神效应，产生对用药渴求,这种欲念强迫用药者不顾一切地去不停寻求毒品以满足自己欲望。

镇痛药主题知识宣教25/35过量引发急性中毒:表现昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制、血压下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻痹。

抢救：人工呼吸、给氧、给予阿片受体拮抗药。吗啡急性中毒镇痛药主题知识宣教26/35可待因作用与吗啡相同，但强度较弱。镇痛作用为吗啡1／10～1/12左右。镇咳作用为吗啡1／4左右。用于中等程度疼痛和猛烈干咳。镇痛药主题知识宣教27/35可待因吗啡镇痛药主题知识宣教28/35第二节

人工合成镇痛药镇痛药主题知识宣教29/35【药理作用】1.镇痛（镇痛强度为吗啡1／7－1／10）2.镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用与吗啡相当。3.能兴奋平滑肌，提升平滑肌和括约肌张力，但因作用时间短，较少引发便秘和尿潴留。4.对妊娠末期子宫正常收缩无影响，不反抗催产素作用。不延长产程。哌替啶（度冷丁)镇痛药主题知识宣教30/35【临床应用】①镇痛剧痛（创伤、术后等）

晚期癌症镇痛绞痛（与解痉药适用）分娩痛（产前２～４ｈ不用）②心源性哮喘和肺水肿。③麻醉前给药。镇静、诱导麻醉。④人工冬眠。（与氯丙嗪、异丙嗪适用）镇痛药主题知识宣教31/35【药理作用】与吗啡比较，镇痛作用相当，镇静作用较弱。耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。【临床应用】适合用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛。可用于吗啡、海洛因等成瘾脱毒治疗。美沙酮镇痛药主题知识宣教32/35部分激动剂（激动κ受体和阻断μ受体）①镇痛作用:强度为吗啡1／3。②成瘾性小，但仍列为“精神药品”范围。用于各种慢性疼痛,对剧痛止痛效果不及吗啡。喷他佐辛(镇痛新)镇痛药主题知识宣教33/35

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