抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训专家讲座

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药基础医学院药理教研室王丽敏抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第1页第一节抗癫痫药一、癫痫二、发作类型抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第2页癫痫：是一组由大脑神经元异常放电所引发短暂中枢神经系统功效失常为特征慢性脑部疾病，含有突然发生、重复发作特点。发作时大脑局部神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散,造成大脑功效暂时失调。临床表现为运动、感觉、意识、行为等不一样程度障碍。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第3页发作类型（一）不足发作1.单纯不足发作多无意识障碍,表现为运动症状,如口角、手指等重复动作;特殊感觉症状,如麻木感、针刺感等。2.复杂不足发作（精神运动性发作）伴有意识障碍,对环境接触不良,对他人言语无反应,做出无意识动作。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第4页发作类型（二）全身性发作

1.小发作（经典失神性发作）:意识障碍为主2.大发作（强直-阵挛性发作）：意识丧失和全身对称性抽搐。3.癫痫连续状态：发作连续30分钟以上或连续屡次发作,意识或神经未恢复至通常水平4.肌阵挛性发作:突然、短暂、快速肌肉收缩,可能遍布全身,也可能限于面部、躯干或者肢体。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第5页机制：一、直接抑制病灶神经元过分放电。二、作用于病灶周围正常脑组织，预防异常放电扩散。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第6页

惯用抗癫痫药

一、苯妥英钠二、苯巴比妥三、卡马西平四、丙戊酸钠五、乙琥胺六、苯二氮类抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第7页苯妥英钠1.药理作用及临床应用2.体内过程3.不良反应及防治

（返回）抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第8页苯妥英钠药理作用及临床应用1.抗癫痫作用（大发作和不足发作首选)

2.治疗外周神经痛3.抗心律失常

抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第9页苯妥英钠机制不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止它向正常脑组织扩散。该作用可能与其抑制突触传递强直后增强（PTP）相关,PTP是指重复高频电刺激突触前神经纤维,引发突触传递易化,使突触后纤维反应增强现象。PTP在癫痫病灶异常放电扩散过程中也起易化作用。含有膜稳定作用,可降低细胞膜对Na+和Ca2+通透性,抑制Na+和Ca2+内流,造成动作电位不易产生。这种作用除与其抗癫痫作用相关外,也是其治疗三叉神经痛等中枢疼痛综合征和抗心律失常药理作用基础。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第10页体内过程

口服吸收慢而不规则。呈强碱性,不宜肌内注射。血浆蛋白结合率约90%。消除速率与血浆浓度有亲密关系。低于10μg/ml时，按一级动力学消除，血浆t1/2约6～二十四小时；高于此浓度时，则按零级动力学消除，血浆t1/2可延长至20～60小时，轻易出现毒性反应。

抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第11页不良反应1.与剂量相关毒性反应2.慢性毒性反应（长久应用可引发牙龈增生）3.过敏反应4.致畸反应抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第12页

卡马西平（Carbamazepine），又名酰胺咪嗪属广谱抗癫痫药。对单纯性不足发作和大发作疗效好（首选之一）。有很强抗抑郁作用，对锂盐无效躁狂症有效。外周神经痛优于苯妥英钠抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第13页苯巴比妥：因为化构含有苯基，选择性作用大脑皮层运动区而含有抗癫痫作用。对大发作疗效好，可作首选药之一，对精神运动性发作、不足发作有效，但对小发作效果差。本品中枢抑制作用较强，不作长久维持用药。

扑米酮（primidone）中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥大发作，对小发作无效。

抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第14页乙琥胺（ethosuximide）：

小发作首选药，对其它癫痫无效，主要不良反应：粒细胞↓丙戊酸钠（SodiumValproate）

属广谱类抗癫痫药，尤对小发作疗效好，但因有肝毒性，不作首选。机制：抑制GABA代谢，增强GABA功效。苯二氮类地西泮癫痫连续状态首选（iv）。硝西泮(nitrazepam)

氯硝西泮（clonazepam）抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第15页应用抗癫痫药注意事项依据发作类型合理选取抗癫痫药品。单纯型癫痫最好选取一个有效药品,自小量开始逐步增加剂量,直至取得理想效果后进行维持治疗。若一个药品难于奏效或混合型癫痫患者常需合并用药。治疗中不可突然停药,停药亦需待症状消失两年后逐步进行,整个停药时间须在六个月以上,不然会造成复发。治疗中亦不可随便更换药品。长久用药应注意毒副作用,尤其是血象,肝功等定时检验。孕妇服用抗癫痫药引发畸胎及死胎几率较高，应注意。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第16页第二节抗惊厥药

惊厥是各种原因引发中枢神经过分兴奋一个症状，表现为全身骨骼肌不自主强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。硫酸镁

抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第17页药理作用和临床应用

注射给药：1.中枢神经系统：镇静作用2.抗惊厥作用（Mg2+反抗Ca2+肌松）3.心血管系统：血镁过高时，引发血管扩张、血压下降。过量可引发呼吸抑制、腱反射消失、心脏抑制、血压骤降甚至死亡。静脉迟缓注射氯化钙可反抗。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第18页药理作用和临床应用口服：1.泻下作用：口服不易吸收，肠腔内形成高渗而降低水分吸收，肠容积增大，刺激肠壁引发泻下。2.利胆作用：口服高浓度硫酸镁反射性引发胆总管括约肌松弛，胆囊收缩，产生利胆作用。抗癫痫药和抗惊厥药专题知识培训第19页习题对癫痫大发作疗效高,且无催眠作用首选药是:A.