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文档简介

中药药理章利水渗湿药农大详解演示文稿中药药理学1*目前一页\总数五十七页\编于十六点(优选)中药药理章利水渗湿药农大中药药理学2*目前二页\总数五十七页\编于十六点水液水机胃脾肾肾阳气化清浊津膀胱尿肺受纳传输通调中药药理学3*目前三页\总数五十七页\编于十六点病因病机

因外邪侵袭、饮食起居失常、劳倦内伤等

肺不通调、脾失转输、肾失开合

膀胱气化无权、三焦水道失畅水湿停聚(水湿内停证)。现代医学:泌尿系感染或结石;肾脏疾病、肾衰竭;各种病因所致胸腔积液、腹水、面目浮肿、肢体水肿;消化功能低下、变态反应性疾病、黄疸、慢性支气管炎时的痰液积留等。中药药理学4*目前四页\总数五十七页\编于十六点常用药物1.利水消肿药:茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲2.利水通淋药:车前子、木通、萹蓄、瞿麦3.利湿退黄药:茵陈、金钱草、垂盆草中药药理学5*目前五页\总数五十七页\编于十六点表10-1利水渗湿药主要药理作用总括表中药药理学6*目前六页\总数五十七页\编于十六点乙酰唑胺噻嗪类氨苯蝶啶阿米洛利呋塞米依他尼酸布美他尼Na+-K+-2Clˉ-共转运子Na+-

H+

交换子Na+-Clˉ共转运子

醛固酮-RNa+-

K+

交换子螺内酯水+ADH利尿药作用部位碳酸酐酶噻嗪类呋塞米

茯苓中药药理学7*目前七页\总数五十七页\编于十六点药理作用1.利尿作用多数药物利尿,猪苓、泽泻较强。◆机制:各药不尽相同。猪苓、泽泻:抑制肾小管对钠离子的重吸收;茯苓:抗醛固酮;泽泻:增加心钠素(ANF)的含量。◆影响作用的因素:采收季节、动物种属、给药途径、炮制等。2.抗病原微生物抗菌:茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、木通、篇蓄、半边莲抗真菌:车前子、茵陈、地肤子、扁蓄、木通抗病毒:茵陈。中药药理学8*目前八页\总数五十七页\编于十六点3.利胆保肝利胆:茵陈、半边莲、玉米须、金钱草等。保肝:泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草。4.抗肿瘤、增强免疫功能:茯苓和猪苓多糖抑制实验性移植性肿瘤的生长。提高机体的非特异性及特异性免疫功能。中药药理学9*目前九页\总数五十七页\编于十六点第二节常用药物茯苓猪苓泽泻茵陈中药药理学10*目前十页\总数五十七页\编于十六点茯苓多孔菌科真菌茯苓Poriacocos(Schw.)WOlf的干燥菌核。多寄生于松科植物赤松或马尾松等树根上。茯苓茯苓

饼干茯苓皮茯神中药药理学11*目前十一页\总数五十七页\编于十六点茯苓皮白茯苓茯神茯神木茯苓所用部位不同,其作用亦异。◆菌核的黑褐色外皮入药名茯苓皮,长于利水消肿;◆皮层下的赤色部分入药名赤茯苓,长于清利湿热;◆菌核内部的白色部分入药名白茯苓,长于健脾利湿;◆带有松根的白色部分入药名茯神(抱木神),长于宁心安神;◆菌核中的松根入药名茯神木,长于平肝安神。中药药理学12*目前十二页\总数五十七页\编于十六点【化学成分】

β-茯苓聚糖(β-pachyman),约占干重的93%。

►三萜类:茯苓酸(tumulosicacid)

茯苓素(poriatin)茯苓醇茯苓中药药理学13*目前十三页\总数五十七页\编于十六点3H-茯苓聚糖小鼠灌胃,药时曲线符合开放二室模型。大鼠静脉注射3H-茯苓素,药时曲线符合二室模型,分布相半衰期为0.32小时,消除相半衰期为1.43小时。3H-茯苓素静脉注射后,56.7%肾排泄,肠排泄为33.1%,有肝肠循环。组织中的放射剂量以肝、肾、肺含量最高。【药动学】茯苓中药药理学14*目前十四页\总数五十七页\编于十六点性味:甘、淡,平。归经:归心、脾、肾经。功效:利水渗湿,健脾宁心主治:水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便清泄泻、心神不宁、惊悸失眠等。一、与功效主治相关的药理作用【药理作用】茯苓中药药理学15*目前十五页\总数五十七页\编于十六点1利尿作用肾性、心性水肿病人利尿作用显著,健康人不明显。茯苓素,化学结构与醛固酮(ALD)及ALD拮抗剂相似。其与肾远曲小管的ALD-R结合,拮抗ALD而利尿。利尿作用受动物种属、给药途径等影响。茯苓中药药理学16*目前十六页\总数五十七页\编于十六点2免疫调节作用(1)茯苓多糖:显著增强机体免疫功能。◆非特异性免疫:免疫器官胸腺、脾脏、淋巴结的重量;正常小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能;对抗免疫抑制剂醋酸可的松对巨噬细胞吞噬功能的抑制作用;对抗60Co照射引起小鼠外周血白细胞的减少;非特异性脂酶染色(ANAE)阳性淋巴细胞数。◆特异性免疫:升高玫瑰花结形成率及植物血凝素(PHA)诱发的淋巴细胞转化率;增加小鼠脾脏抗体分泌细胞数(PFC)。◆机制:可能与茯苓多糖诱导产生白介素(IL-2)有关。茯苓中药药理学17*目前十七页\总数五十七页\编于十六点(2)茯苓素:对免疫功能具有调节作用小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬作用提高非特异性免疫功能。对植物血凝素(PHA)、大肠杆菌内毒素(LPS)和刀豆球蛋白A(ConA)诱导的淋巴细胞转化及对小鼠血清抗体及脾细胞抗体产生能力均有显著抑制作用。机制:抑制IL-2的产生,呈剂量依赖性。与免疫抑制作用有关。与剂量有关。是益气扶正作用的基础。茯苓免疫调节作用中药药理学18*目前十八页\总数五十七页\编于十六点白细胞介素-2(interleukin-2,IL-2;

T-细胞生长因子)TH产生的细胞因子;可用基因工程生产。诱导TH、TC细胞增殖;激活B细胞产生抗体,活化巨噬细胞;增强NK细胞和淋巴细胞活化的杀伤(LAK)细胞的活性,诱导干扰素的产生。控制肿瘤生长、延长生存期。茯苓中药药理学19*目前十九页\总数五十七页\编于十六点3抗肝硬化大鼠肝硬化模型(皮下注射CCl4、高脂低蛋白膳食、饮酒),皮下注射茯苓醇5ml/kg(茯苓醇75mg),连续3周。茯苓醇:明显减轻肝硬化、降低肝内胶原含量、增加尿羟脯氨酸排出量促进肝硬化的肝胶原蛋白降解及肝内纤维组织重吸收作用。羧甲基茯苓多糖:减轻CCl4所致小鼠肝损伤及其代谢障碍,降低sGPT活性、加速肝细胞再生、减少肝细胞坏死。茯苓:降低转氨酶、胆红素及尿素氮含量,使血浆支链氨基酸与芳香族氨基酸比值恢复正常,防止肝性脑病的发生。茯苓中药药理学20*目前二十页\总数五十七页\编于十六点4对胃肠功能的影响●松弛胃肠平滑肌:对抗顺铂兴奋胃肠平滑肌,使运动频率减慢、强度减弱;止吐。抗胃溃疡:降低胃酸含量,对实验性胃溃疡有防治作用。有效成分:麦角固醇。是健脾和中功效的作用基础。茯苓中药药理学21*目前二十一页\总数五十七页\编于十六点二、其他药理作用茯苓1.抗肿瘤作用茯苓多糖与茯苓素有明显的抗肿瘤作用,能抑制小鼠S180实体瘤生长,延长艾氏腹水癌小鼠存活时间。茯苓多糖对体外培养的小鼠腹水型肉瘤S180细胞和人慢性骨髓性白血病K562细胞增殖有显著抑制作用。茯苓素对体外培养的小鼠白血病L1210细胞的增殖有显著抑制作用。

机制:茯苓多糖提高宿主的免疫系统功能及直接的细胞毒作用。茯苓素抑制肿瘤细胞的核苷转运,抑制肿瘤细胞DNA合成,并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子(TNF)的能力,增强杀伤肿瘤细胞作用。中药药理学22*目前二十二页\总数五十七页\编于十六点(1)抗中毒性耳损害:豚鼠灌服茯苓煎剂,连续10天,可明显减轻肌内注射卡那霉素所致的耳损害。(2)镇静:水煎剂对抗咖啡因所致的兴奋过渡、增强戊巴比妥的麻醉时间。羧甲基茯苓多糖增强硫喷妥钠对小鼠的中枢神经抑制作用,麻醉时间显著延长。是安神功效的药理作用。(3)抗菌消炎、抗皮肤色素沉着、促进造血功能等作用。茯苓2.其他作用中药药理学23*目前二十三页\总数五十七页\编于十六点小结1.有效成分:茯苓多糖、茯苓素、茯苓醇、麦角固醇等。2.功效与药理作用:利水渗湿、健脾宁心功效相关的药理作用为利尿、免疫调节、抗肝硬化、对胃肠功能的影响,及镇静等作用。3.现代研究进展:抗肿瘤、抗中毒性耳损害等。茯苓中药药理学24*目前二十四页\总数五十七页\编于十六点【现代应用】1.水肿:茯苓饼干,效好。2.婴幼儿腹泻:单味茯苓粉治疗轮状病毒所致婴幼儿秋冬季腹泻93例,总有效率93.6%。3.精神分裂症:茯苓水煎剂治疗慢性精神分裂症53例,总有效率56.6%。茯苓中药药理学25*目前二十五页\总数五十七页\编于十六点多孔菌科真菌猪苓Polyporusumbellatus(Pers.)Fries的干燥菌核化学成分:猪苓多糖(glucan)、猪苓酸A(poly-prorenicacidA)、猪苓酸C(poly-pIDtenicacidC)、麦角甾醇(ergosterol)、蛋白质。

猪苓中药药理学26*目前二十六页\总数五十七页\编于十六点【药理作用】一、与功效主治相关的药理作用

药性:味甘、淡,性平。归脾、膀胱经。功效:利水渗湿主治:小便不利、水肿、泄泻、淋浊、带下。猪苓中药药理学27*目前二十七页\总数五十七页\编于十六点1.利尿作用猪苓水煎剂使健康人、实验动物的尿量及尿中的氯化物增加。机制:抑制肾小管对H2O、Na+、K+、Cl-的重吸收。猪苓中药药理学28*目前二十八页\总数五十七页\编于十六点2.增强免疫功能

猪苓水提物、醇提水溶部分、猪苓多糖。◆提高荷瘤小鼠及化疗小鼠腹腔巨噬细胞吞噬能力;◆直接促进小鼠免疫细胞(B细胞)有丝分裂;◆促进小鼠T细胞对ConA和B细胞对细菌脂多糖(LPS)的增殖反应;◆增强小鼠异型脾细胞诱导的迟发型超敏反应;◆明显增强小鼠异型脾细胞激活的细胞毒T细胞(CTL)对靶细胞的杀伤活性。猪苓中药药理学29*目前二十九页\总数五十七页\编于十六点二、其他药理作用猪苓1.抗肿瘤作用对小鼠肉瘤S180,小鼠肝癌有较高的抑瘤率;使6%~7%荷S180小鼠的肿瘤完全消退;降低N-丁基-N(4-羟丁基)亚硝胺(BBN)诱发的大鼠膀胱癌发生率,并使每鼠肿瘤数、肿瘤直径和恶性程度均显著降低;增强抗癌药的疗效。抑制肿瘤的增殖、转移及发生。有效成分:猪苓多糖机制:抑制肿瘤细胞的DNA合成及增强机体免疫功能中药药理学30*目前三十页\总数五十七页\编于十六点2.保肝作用猪苓多糖能减轻CCl4和D-半乳糖胺对小鼠肝脏损伤。肝组织病理损伤减轻;血清谷丙转氨酶活力下降,防止肝6-磷酸葡萄糖磷酸酶和结合磷酸酯活力降低。3.其他作用抗菌、抗辐射、抗诱变作用。猪苓中药药理学31*目前三十一页\总数五十七页\编于十六点小结◆与猪苓利水渗湿、开腠理功效相关的药理作用为利尿、增强免疫功能、抗菌等作用。◆猪苓的抗肿瘤、保肝等作用为其现代药理作用研究进展。中药药理学32*目前三十二页\总数五十七页\编于十六点【现代应用】1.各种类型肝炎:乙型、丙型2.银屑病:猪苓多糖注射液3.恶性肿瘤:猪苓多糖注射液配合化疗,用于肺癌、肝癌、膀胱癌。【不良反应】皮炎、血管神经性水肿、过敏性休克。系统性红斑狼疮。猪苓中药药理学33*目前三十三页\总数五十七页\编于十六点泽泻泽泻科植物泽泻Alismaorientalis(Sam.)Juzep.的干燥块茎。化学成分泽泻萜醇A泽泻萜醇B泽泻萜醇A、B、C的醋酸酯表泽泻萜醇A泽泻醇(Alismol)泽泻素(Alismin)中药药理学34*目前三十四页\总数五十七页\编于十六点●性味:味甘、性寒。●归经:肾、膀胱经。●功效:利小便,清湿热。●主治:小便不利,水肿胀满,泄泻尿少,痰饮眩晕,热淋涩痛。一、与功效主治相关的药理作用【药理作用】泽泻中药药理学35*目前三十五页\总数五十七页\编于十六点1.利尿◆利尿作用显著。泽泻水煎剂ig,家兔、大鼠的尿量

。健康人口服临床剂量的水煎剂,使尿量和排钠量分别增加63%和34%。◆影响因素:冬季采集的作用强,春季作用稍差;泽泻须(冬季产的)稍有利尿作用,泽泻草根则无利尿作用;生泽泻以及酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用,而盐泽泻则无利尿作用。泽泻中药药理学36*目前三十六页\总数五十七页\编于十六点利尿机理◆

直接作用于肾小管的集合管,抑制K+的分泌,同时抑制Na+的重吸收;◆增加血浆心钠素(ANF)的含量;◆抑制肾脏Na+-K+-ATP酶的活性,减少Na+重吸收。泽泻中药药理学37*目前三十七页\总数五十七页\编于十六点2.抗实验性肾结石泽泻水提液能明显抑制乙二醇与活性维生素D3诱导的大鼠实验性肾结石的形成。机制:明显降低肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成。泽泻中药药理学38*目前三十八页\总数五十七页\编于十六点3.抗炎泽泻水煎剂能明显减轻二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀,抑制大鼠棉球肉芽组织增生,对急慢性炎症有抑制作用。抗炎作用机制可能是直接作用。泽泻中药药理学39*目前三十九页\总数五十七页\编于十六点泽泻二、其他药理作用1.降血脂2.抗动脉粥样硬化3.抗脂肪肝4.抗血小板聚集和抗血栓5.降压6.其他作用中药药理学40*目前四十页\总数五十七页\编于十六点泽泻1.降血脂(1)多种粗制剂(粗提液、醇浸膏,醇浸膏的乙酸乙酯提取物,乙酸乙酯浸膏等)有降低实验性高脂血症动物(家兔、大鼠)的血清胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL)的作用。(2)分离出的不同萜醇类化合物对实验性高脂血症大鼠血清胆固醇含量有显著降低作用,其中以泽泻帖醇A醋酸酯的降低胆固醇的作用最为显著,泽泻萜醇C、泽泻萜醇B的醋酸酯、泽泻萜醇A也有显著作用。(3)机制:可能为降低小肠胆固醇的吸收率及抑制小肠胆固醇的酯化。中药药理学41*目前四十一页\总数五十七页\编于十六点2.抗动脉粥样硬化泽泻提取物能使实验性动脉粥样硬化家兔的动脉内膜斑块明显变薄,内膜下泡沫细胞层数和数量明显减少,血管平滑肌细胞增生及炎细胞浸润减轻。机制:与降血脂、升高高密度脂蛋白(HDL),调节PGI2/TXA2的动态平衡,抗氧化,抑制动脉壁内钙异常升高,以及改善血液流变性等多种作用有关。泽泻中药药理学42*目前四十二页\总数五十七页\编于十六点3.抗脂肪肝水提物可使低蛋白饲料所致动物实验性脂肪肝的肝内脂肪含量明显降低。泽泻粉可抑制大鼠肝脂肪的蓄积。泽泻提取物对CCL4引起的大鼠损伤性脂肪肝有保护作用。泽泻所含胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。泽泻中药药理学43*目前四十三页\总数五十七页\编于十六点4.抗血小板聚集和抗血栓抗血小板聚集:水提液在体外对AA或ADP诱导的血小板聚集均有抑制作用。抗血栓:泽泻可使正常大鼠和实验性动脉粥样硬化家兔的血栓长度明显缩短,血栓干重明显减轻。泽泻中药药理学44*目前四十四页\总数五十七页\编于十六点5.降压泽泻醇口服或腹腔给药对肾型高血压和原发性高血压大鼠均有持久的降压作用。降血糖松弛离体家免主动脉平滑肌提高纤溶酶活性6.其他作用泽泻中药药理学45*目前四十五页\总数五十七页\编于十六点小结1.与泽泻利小便,清湿热功效相关的药理作用为利尿、抗实验性肾结石和抗炎等作用。2.泽泻的降血脂、抗动脉粥样硬化、抗脂肪肝、抑制血小板聚集、抗血栓形成和降血压等作用,则是泽泻药理作用的现代研究进展。泽泻现代应用1.高脂血症2.美尼尔氏病中药药理学46*目前四十六页\总数五十七页\编于十六点茵陈菊科植物滨蒿ArtesiaScopariaWaldst.etkit或茵陈蒿ArtemisiaCapillarisThunb.的干燥地上部分中药药理学47*目前四十七页\总数五十七页\编于十六点化学成分●香豆素类:如6,7-二甲氧基香豆素;●色原酮类:如茵陈色原酮;●黄酮类:如茵陈黄酮、蓟黄素;●香豆酸及其他有机酸类:如茵陈香豆酸A、茵陈香豆酸B、绿原酸●挥发油类:如茵陈二炔、茵陈二炔酮、β-蒎烯等。茵陈中药药理学48*目前四十八页\总数五十七页\编于十六点性味:味苦、辛,性微寒。归经:脾、胃、肝胆经。功效:清湿热、退黄疸。主治:黄疸尿少,湿疮瘙痒等。一、与功效主治相关的药理作用【药理作用】茵陈中药药理学49*目前四十九页\总数五十七页\编于十六点1.利胆作用茵陈水煎剂、热水提取物、水浸剂、去挥发油水浸剂、挥发油、醇提取物等,对正常实验动物(如慢性胆囊造瘘犬、急性胆道插管大鼠)和CCl4所致肝损伤大鼠,均有促进胆汁分泌和排泄作用。茵陈水煎液口服,连续5日,可使胆石症病人胆汁流量明显增加,胆汁中胆固醇含量降低,可预防胆固醇结石的形成。茵陈中药药理学50*目前五十页\总数五十七页\编于十六点(1)利胆有效成分:茵陈香豆酸(A、B)、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸、对羟基苯乙酮等。(2)上述化学成分均能使胆汁流量增加,胆汁排泄加速,同时能扩张胆管、收缩胆囊,只是作用强度上有所不同。对羟基苯乙酮能增加大鼠胆汁中的胆酸、胆固醇等成分的分泌量。茵陈利胆作用中药药理学51*目前五十一页\总数五十七页\编于十六点2.保肝作用茵陈煎剂对CCl4所致动物实验性肝损伤有保护作用,能减轻肝细胞肿胀、气球样变、脂肪变和坏死程度,降低血清转氨酶活性。茵陈色原酮、6

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