替加环素的使用及注意事项

替加环素使用及注意事项郁晓艳替加环素的使用及注意事项第1页替加环素Tigecycline商品名TYGACILTM（美国惠氏药品企业开发）是一个新型广谱活性静脉注射用抗生素，对有抗药性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四环素类中首个药品，美国食品药品管理局（FDA）于年6月同意上市新药。介绍替加环素的使用及注意事项第2页替加环素被同意用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者治疗。另外本品新适应症——小区和医院取得性肺炎正在审批过程中替加环素适应症替加环素的使用及注意事项第3页替加环素有广谱抗微生物活性，可在治疗早期当病因还未明了时供选择广抗生素，而且不需依据肾功效受损情况调整剂量，其抗菌机制是经过阻止氨基酰tRNA进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。药理优势替加环素的使用及注意事项第4页抗菌谱广不易产生耐药性半衰期长

单次用药半衰期约27小时，屡次用药半衰期约42小时。所以，每12小时用药一次，使用比较方便。用量较小

参考惠氏临床试验数据,给予替加环素(初始剂量100mg，维持剂量50mg，每12h)，对照组静脉注射万古霉素联合氨曲南(1g/2g，每12h)或亚胺培南/西司他汀(“泰能”200~500mg/200~500mg[按照体重和肌酐去除率]，每6h给予维持量)，疗程相近，两组比较，疗效相当，替加环素甚至很好，但无统计学差异。替加环素用量极低。药理特点替加环素的使用及注意事项第5页替加环素作用机制与四环素类抗生素相同，阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长作用。替加环素与核糖体结合能力是其它四环素类药品5倍。说明本品抗细菌耐药性能力优于其它四环素类药品。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。作用机制替加环素的使用及注意事项第6页替加环素引发最常见为恶心和呕吐，其发生时间通常在治疗头1～2天之内，程度多为轻中度。在阳性药对照临床试验中，复杂皮肤和皮肤结构感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐发生率分别为35%和20%；应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐发生率分别为8．9%和4．2%。复杂腹内感染患者应用替加环素治疗时，其恶心和呕吐发生率分别为25．3%和19．5%；应用万古霉素/氨曲南治疗时，恶心和呕吐发生率分别为20．5%和15．3%。不良反应替加环素的使用及注意事项第7页对并发性腹内二级感染，临床上出现肠穿孔病人，用本品应尤其慎重与其它抗生素药品一样，可引发非敏感生物体过分生长，如真菌，在治疗过程中要随时注意监测，一旦发生双重感染，必须采取适当办法。在还未确诊之前，切勿盲目使用替加环素。本品只能治疗细菌感染，不能治疗病毒感染。间歇式不规则用药，或者不完成整个疗程均可能发生降低治疗效果，增加抗药性产生，甚至今后不能用本品或其它抗生素来治疗。假如本品与华发林伍用，应注意监测凝血酶原时间及其它适当抗凝血试验。注意事项替加环素的使用及注意事项第8页怀孕女性若应用替加环素可能会对胎儿造成损害。在牙齿发育过程中（包含妊娠后期、婴儿期和8岁以前幼儿期）应用替加环素可使婴幼儿牙齿变色（黄色或灰棕色）。用于肾功效紊乱患者及需进行血液透析患者时，无须进行剂量和时间上调整。替加环素已被美国FDA正式同意用于治疗复杂性成人腹腔感染和复杂皮肤及其软组织感染，包含复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。禁用于已知对替加环素过敏患者。2.四环素类抗菌药品过敏患者应慎用替加环素。注意事项替加环素的使用及注意事项第9页替加环素为一个橙色冻干粉针，规格为50mg。替加环素推荐初始剂量为100mg，维持剂量为50mg，每12小时经静脉滴注一次；每次滴注时间约为30～60分钟。替加环素治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染推荐疗程均为5～14天，详细时间应依据患者病情严重程度、感染部位和患者临床表现而定。剂量及用药替加环素的使用及注意事项第10页配制之前，本品应该贮藏于20~25℃，允许偏差为15~30℃。本品复溶后可在室温下贮藏达24小时（若复溶后在室温下以输液瓶或静脉输液袋贮藏瓶，则可达6小时）。对应地本品复溶后应马上与0.9%氯化钠注射液（USP）或5%葡萄糖注射液（USP）混合后在2~8℃冷藏条件下可贮藏48小时。本品复溶后应马上用静脉输液转移并稀释，以供静脉输注。贮藏

替加环素的使用及注意事项第11页每瓶本品应该采取5.3ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，溶解后替加环素溶液浓度为10mg/ml。（注意：每瓶超量6%，所以5ml溶液相当于50mg药品。）溶解后溶液呈黄色或橙色，颜色改变溶液应丢弃不用。注射用药品在给药之前应该肉眼检验是否存在颗粒物和变色（如绿色或黑色）。本品能够在注射溶液包装袋中室温保留达6小时，或2°～8°C(36°～46°F)冷藏达24小