药物化学药物作用靶点总结

抗肿瘤靶向药物的作用靶点总结表1抗肿瘤靶向药物的作用靶点中文药名英文为名作用靶点适应证主要作用于表皮生长因子受体（EGFR）的药物吉非替尼gefitinibEGFR酪氨酸激酶非小细胞肺癌厄洛替尼erlotinibEGFR酪氨酸激酶非小细胞肺癌、胰腺癌（FDA批准）埃克替尼icotinibEGFR酪氨酸激酶非小细胞肺癌阿法替尼afatinibEGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)和HER4(ErbB4)酪氨酸激酶非小细胞肺癌达可替尼dacomitinibEGFR、HER1、HER2、HER4、DDR1、EPHA6、LCK、DDR2、MNK1酪氨酸激酶非小细胞肺癌奥希替尼osimertinibEGFR酪氨酸激酶非小细胞肺癌吡咯替尼pyrotinibEGFR、HER2酪氨酸激酶乳腺癌拉帕替尼lapatinibEGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)酪氨酸激酶乳腺癌主要作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）的药物克唑替尼crizotinibALK、ROS1和c-Met酪氨酸激酶非小细胞肺癌阿来替尼alectinibALK、RET酪氨酸激酶非小细胞肺癌塞瑞替尼ceritinibALK、IGF-1R、InsR、ROS1酪氨酸激酶非小细胞肺癌主要作用于血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）的药物阿帕替尼apatinibVEGFR-2酪氨酸激酶胃癌阿昔替尼axitinibVEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3酪氨酸激酶肾癌安罗替尼anlotinibVEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3酪氨酸激酶、c-KIT、PDGFR-B非小细胞肺癌

仑伐替尼lenvatinibVEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3酪氨酸激酶、FGFR-1、FGFR-2、FGFR-3、FGFR-4、PDGFR-a、KIT、RET肝细胞癌、甲状腺癌（FDA批准）、肾癌（FDA批准）、子宫内膜癌（FDA批准）呋喹替尼fruquintinibVEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3酪氨酸激酶结直肠癌培唑帕尼pazopanibVEGFR-2酪氨酸激酶肾癌、软组织肉瘤（FDA批准）瑞戈非尼regorafenib抑制RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、KIT、PDGFR-a、PDGFR-B、FGFR-1、FGFR-2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5、Abl和CSF1R结直肠癌，胃肠间质瘤，肝细胞癌舒尼替尼sunitinib血小板衍生生长因子受体（PDGFRWPDGFR-田、血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）,干细胞因子受体（KIT）,Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）,1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）胃肠间质瘤，胰腺神经内分泌瘤，肾癌（FDA批准）索拉非尼sorafenibRaf激酶、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-B、FLT-3、c-KIT、p38-a激酶肾癌、肝细胞癌、甲状腺癌（FDA批准）主要作用于BCRAB1酪氨酸激酶的药物达沙替尼dasatinibBCR-ABL和SRC家族激酶白血病尼洛替尼nilotinibBCR-ABL、PDGFR和c-KIT酪氨酸激酶白血病伊马替尼imatinibBCR-ABL胞质酪氨酸激酶、c-KIT和PDGFR受体酪氨酸激酶白血病，胃肠间质瘤。FDA批准：嗜酸细胞增多综合征（HES）、慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM）、隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）主要作用于多腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）的药物

奥拉帕利olaparibPARP卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌、乳腺癌（FDA批准）、胰腺癌（FDA批准）、前列腺癌（FDA批准）尼拉帕利niraparibPARP卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌其他类型药物阿比特龙abirateroneCYP17前列腺癌来那度胺lenalidomide泛素连接酶复合体多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征（吊口5）引起的输血依赖性贫血（FDA批准）、套细胞淋巴瘤（FDA批准）、滤泡淋巴瘤（FDA批准）、边缘区淋巴瘤（FDA批准）芦可替尼ruxolitinibJAK1和JAK2骨髓纤维化哌柏西利palbociclibCDK4、CDK6乳腺癌维莫非尼vemurafenibBRAF黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、Erdheim-Chester病（FDA批准）达拉非尼abrafenibBRAF黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、未分化甲状腺癌（FDA批准）曲美替尼trametinibBRAF黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、未分化甲状腺癌（FDA批准）西达本胺chidamide苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）淋巴瘤伊布替尼ibrutinibBruton酪氨酸激酶（BTK）淋巴瘤、