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文档简介
头孢呋辛酯分散片库欣第1页,共22页,2023年,2月20日,星期六有关资料化学名:头孢呋辛酯、头孢呋新乙酰氧乙酯有关商品名:西力欣、新菌灵、Axetil,Zinacef,Zinat.
开发公司:英国Glaxo公司首次上市时间:1987.2国内首次注册时间:1995
第2页,共22页,2023年,2月20日,星期六本品在抗生素中的地位第二代头孢菌素世界十大畅销抗生素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌都有抗菌活性国内独特分散片剂型第3页,共22页,2023年,2月20日,星期六分散片的特点崩解迅速,吸收快。生物利用度高。可口服,也可温开水摇匀后服用口感好,易于患者接受第4页,共22页,2023年,2月20日,星期六作用机理头孢呋辛酯通过共价键结合于转肽酶,抑制细菌细胞壁的合成头孢呋辛酯优先抑制青霉素结合蛋白—3,在细胞增殖期抑制交联壁生成,在细菌迅速繁殖期更为有效第5页,共22页,2023年,2月20日,星期六特点
本品对G+,G-和厌氧菌均有抗菌活性对b—内酰胺酶具有耐受性广谱抗生素第6页,共22页,2023年,2月20日,星期六库欣国家基本药物四类新药第7页,共22页,2023年,2月20日,星期六本品研制情况开发公司:英国Glaxo公司首次上市时间:1987年2月国内首次注册时间:1995年,注册号X950190第8页,共22页,2023年,2月20日,星期六库欣的药代动力学一:吸收
1:吸收后水解成头孢呋辛和乙酰氧乙酯
2:2小时达峰
3:血浆半衰期1.3小时
4:生物利用度为98%5:蛋白结合率50%第9页,共22页,2023年,2月20日,星期六分布分布广泛第10页,共22页,2023年,2月20日,星期六代谢和清除1;水解成头孢呋辛和乙酰氧乙酯,后者水解成乙酸和醋酸2:头孢呋辛以原形从尿中排泄3:肾功能减低者半衰期延长,4:老年患者消除半衰期延长第11页,共22页,2023年,2月20日,星期六适应症1:上呼吸道感染2:下呼吸道感染3:泌尿道感染4:皮肤和软组织感染5:其他:由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme(游走性红斑)第12页,共22页,2023年,2月20日,星期六服用方法1:成人一般每次0.25g,每日2次2:重症感染或肺炎每次0.5g,每日2次3:一般泌尿道感染每次0.125g,每日2次4:对无并发症的淋病患者单次服用1g5:儿童一般用量每次0.125g,每日2次第13页,共22页,2023年,2月20日,星期六不良反应本品不良反应消化系统反应、皮肤反应和头痛第14页,共22页,2023年,2月20日,星期六罕见不良反应1:过敏反应2:伪膜性结肠炎及肝损害3:贫血、白细胞、全细胞和血小板减少4:表皮坏死症5:肝功能损害6:罕有黄疸病第15页,共22页,2023年,2月20日,星期六禁忌症头孢菌素抗生素过敏者禁用第16页,共22页,2023年,2月20日,星期六毒理研究1、动物试验无致癌和致突变作用2、1000mg/kg/d,对动物生育力无影响。32000mg/kg/d,对胎儿无损害,动物和人无临床研究支持第17页,共22页,2023年,2月20日,星期六注意事项1、青霉素过敏者慎用2、长期使用有出现二重感染的可能3、肾功能不全者,应延长用药间隔4、强的利尿剂和本品同用,应主意肾功能第18页,共22页,2023年,2月20日,星期六注意事项5、哺乳期妇女慎用6、儿童建议使用干混悬剂7、老年患者随年龄调整剂量第19页,共22页,2023年,2月20日,星期六药物相互作用1、与氨基糖甙类抗生素同服可导致肾毒性2、与丙黄舒同服可增加疗效3、降低胃酸的药物可引起本品的生物利用度第20页,共22页,2023年,2月20日,星期六药物过量过量使用会刺激大脑发生惊厥。血液透析或腹膜透析可降低本品的血清
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