中药药剂学 配伍变化

中药药剂学配伍变化第1页，共20页，2023年，2月20日，星期五概述药剂学的配伍变化药理学的配伍变化预测配伍变化的实验方法配伍变化的处理原则与方法第二十三章

药物制剂的配伍变化第2页，共20页，2023年，2月20日，星期五第一节概述概念：药物配伍变化指药物配伍后在理化性质或生理效应方面产生的变化配伍禁忌在一定条件下产生的不利于生产、应用和治疗的配伍变化第3页，共20页，2023年，2月20日，星期五增强疗效降低毒性和减少副作用减少或延缓耐药性的发生预防或治疗合并症的需要配伍用药的目的第4页，共20页，2023年，2月20日，星期五按性质分类疗效学配伍变化物理化学配伍变化按药物特点及临床用药情况分类中药学配伍变化药理学配伍变化药剂学配伍变化按发生部位分类体外配伍变化体内药物相互作用：药动学相互作用药效学相互作用配伍变化的类型第5页，共20页，2023年，2月20日，星期五第二节药剂学的配伍变化物理的配伍变化化学的配伍变化注射液的配伍变化第6页，共20页，2023年，2月20日，星期五溶解度的改变药物影响：吸附、盐析、增溶、助溶等溶液环境条件改变溶剂系统改变贮藏环境变化：温度、空气/光线物理的配伍变化第7页，共20页，2023年，2月20日，星期五吸湿、潮解、液化与结块吸湿与潮解：吸湿性很强的药物或制剂液化：形成低共熔混合物结块：散剂、颗粒剂粒径或分散状态的改变粒径改变：乳剂、混悬剂分散状态改变：胶体溶液＋电解质/脱水剂第8页，共20页，2023年，2月20日，星期五产生浑浊或沉淀产生有毒物质变色与产气发生爆炸化学的配伍变化第9页，共20页，2023年，2月20日，星期五生物碱与苷类：黄连＋甘草/黄芩生物碱与有机酸：黄连＋金银花/茵陈生物碱与鞣质：黄连＋大黄鞣质与其他成分与皂苷：拳参＋柴胡与蛋白质：石榴皮＋胃蛋白酶合剂与抗生素：五倍子＋红霉素与金属离子：仙鹤草＋硫酸亚铁无机离子的影响：钙离子＋大分子酸性成分产生浑浊或沉淀第10页，共20页，2023年，2月20日，星期五产生有毒物质如含朱砂制剂＋还原性药物汞盐变色产生有色化合物如含酚羟基药物与铁盐或强碱产生气体如碳酸盐/碳酸氢盐＋酸CO2发生爆炸强氧化剂＋强还原剂第11页，共20页，2023年，2月20日，星期五分类药理学的配伍变化药剂学的配伍变化可见的配伍变化：浑浊、沉淀、变色、产气等不可见的配伍变化：药物水解、效价下降等注射液的配伍变化第12页，共20页，2023年，2月20日，星期五溶剂组成改变：如含非水溶剂的注射剂pH值改变：如碱性注射剂＋酸性注射剂缓冲容量：超出范围离子作用：加速水解，药效降低直接反应：如黄芩苷＋小檗碱盐析作用：如呈胶体分散体的注射液混合浓度：浓度高，易沉淀混合顺序：先稀释后混合，逐步提高浓度产生配伍变化的因素－1第13页，共20页，2023年，2月20日，星期五反应时间：反应慢，可在短时间内使用附加剂影响：如吐温－80O2影响：药物氧化CO2影响：溶液pH下降光敏感性：如光敏感药物成分纯度：杂质沉淀此外，注意注射容器的影响产生配伍变化的因素－2第14页，共20页，2023年，2月20日，星期五第三节药理学的配伍变化概念药物相互作用对生理效应的影响协同作用：药物作用增加相加作用相乘作用（增强作用）拮抗作用：药物作用减弱或消失配伍禁忌正常配伍增加毒副作用第15页，共20页，2023年，2月20日，星期五体内配伍变化药动学配伍变化吸收部位：物化反应、胃肠道pH变化等分布过程：与血浆蛋白结合代谢过程：酶促作用、酶抑作用排泄过程：影响肾小管分泌、重吸收药效学配伍变化协同作用改变受体敏感性拮抗作用第16页，共20页，2023年，2月20日，星期五第四节预测配伍变化的实验方法种类物理化学实验法直接试验法：配伍后观察间接试验法：测定pH变化等药理学、药动学实验方法第17页，共20页，2023年，2月20日，星期五具体方法可见的配伍变化的实验方法测定变化点的pH值稳定性试验第18页，共20页，2023年，2月20日，星期五第五节配伍变化的处理原则与方法处理原则了解用药意图发挥制剂应有的疗效保证用药安全第19页，共20页，20