执业药师考试药化

/打印本页第一章抗生素［题目答案分离版］字体：大中小

一、最佳选择题

1、下列药物中哪个不具酸、碱两性ﻫA．四环素

Ｂ.诺氟沙星ﻫC.青霉素G

D．多西环素ﻫE．美他环素

【正确答案】：Cﻫ【答案解析】:青霉素G显酸性,不是酸碱两性的药物。2、青霉素Ｇ化学结构中有3个手性碳原子,它们的立体构型是

A。2R，５R，6ＲﻫB.2S，5Ｓ，6SﻫC．2S,５Ｒ，6R

D．２S，5S，6ＲﻫE。２S，５Ｒ，6S

【正确答案】:Ｃ

【答案解析】：青霉索的母核结构中有3个手性碳原子,其立体构型为2S,5R，6R。【该题针对“青霉素G化学结构"知识点进行考核】3、具有下列化学结构的是哪种药物

ﻫA.氨曲南

Ｂ。克拉维酸

C．替莫西林ﻫD．阿奠西林

Ｅ。青霉素G

【正确答案】：Cﻫ【答案解析】:参见教材３56页原图。4、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素

A.舒巴坦

B.亚胺培南ﻫC.克拉维酸

D。硫酸庆大霉素

E．乙酰螺旋霉素ﻫ【正确答案】:B

【答案解析】:亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。5、哌拉西林属于哪一类抗菌药

Ａ.大环内酯类

B。氨基糖苷类

C．β—内酰胺类

D．四环素类ﻫE.其他类ﻫ【正确答案】：Cﻫ【答案解析】：哌拉西林为β－内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。【该题针对“知识点测试—哌拉西林属于哪一类抗菌药”知识点进行考核】６、阿米卡星的临床应用是ﻫA。抗高血压药

B.抗菌药ﻫC.抗疟药ﻫＤ.麻醉药

E．利尿药

【正确答案】：B

【答案解析】:阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。【该题针对“氨基糖苷类抗生素"知识点进行考核】7、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点

A.易溶于水ﻫB。在体内可迅速代谢ﻫＣ.不能口服

D.为口服的半合成头孢菌素

E．对耐药金黄色葡萄球菌无作用ﻫ【正确答案】：D

【答案解析】:头孢羟氨苄和头孢氨苄为口服的半合成头孢菌素。8、下列哪项与青霉素G性质不符ﻫA．易产生耐药性ﻫＢ．易发生过敏反应ﻫC.可以口服给药

D。对革兰阳性菌效果好

E．为天然抗生素

【正确答案】：Ｃﻫ【答案解析】:不可口服，临床上使用其粉针剂9、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似

A．盐酸四环素ﻫB．硫酸卡那霉素

Ｃ．红霉素

D。阿米卡星

E．多西环素ﻫ【正确答案】:C

【答案解析】：罗红霉素是红霉素C-9肟的衍生物。【该题针对“抗生素－单元测试”知识点进行考核】10、下列药物中哪个是β—内酰胺酶抑制剂ﻫA。阿莫西林

Ｂ。阿米卡星

C。克拉维酸ﻫD.头孢羟氨苄

E.多西环素

【正确答案】：Ｃﻫ【答案解析】：β—内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。1１、青霉素G在酸性溶液中加热生成ﻫＡ。青霉素G钠ﻫB.青霉二酸钠盐ﻫC。生成6—氨基青霉烷酸(6—APA)

D．发生分子重排生成青霉二酸ﻫE．青霉醛和Ｄ—青霉胺ﻫ【正确答案】：Ｅ

【答案解析】：青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化汞存在条件下,发生裂饵，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定，可释放青霉醛和青霉胺。1２、下列几种说法中,何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质ﻫA.青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇ﻫB.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点

C。在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β—内酰胺酶有高度稳定性ﻫD。青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和Ｄ-青霉胺

Ｅ.β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性

【正确答案】：Eﻫ【答案解析】：β-_内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β－内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前水解失活，这是细菌产生耐药性的主要机制.13、以下哪个不符合头孢曲松的特点

Ａ.其结构的3位是氯原子取代ﻫB.其结构的3位取代基含有硫

C。其７位是2-氨基噻唑肟

D。其2位是羧基

E.可以治疗单纯性淋病

【正确答案】：Aﻫ【答案解析】：3位为氯原子取代的抗生素是头孢克洛。１4、以下哪个说法不正确ﻫA.头孢克洛的药代动力学性质稳定

Ｂ.头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定ﻫC。头孢哌酮3位以硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质ﻫD.头孢噻肟对β－内酰胺酶稳定

E．头孢噻酚钠的代谢发生在3位,生成没有活性的内酯化合物ﻫ【正确答案】：B

【答案解析】:头孢克肟为第三代头孢菌素,临床上用于链球菌、淋球菌、大肠杆菌引起的肺炎、支气管炎、泌尿道炎、淋病,胆囊炎等，其特点为对β—内酰胺酶稳定。15、具有下列化学结构的是哪一个药物ﻫﻫＡ.头孢羟氨苄

B。头孢克洛ﻫC.头孢哌酮钠

Ｄ.头孢噻肟ﻫE．头孢噻吩

【正确答案】：Ｃﻫ【答案解析】：见应试指南头孢菌素类。1６、哪个抗生素的3位上有氯取代ﻫＡ.头孢美唑

B。头孢噻吩钠ﻫC.头孢羟氨苄ﻫＤ.头孢克洛

E.头孢哌酮ﻫ【正确答案】：Dﻫ【答案解析】：头孢克洛为３位氯原子取代的头孢菌素，并将优秀的氨苄西林侧链引入其分子中，得到可口服的头孢菌素。1７、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素

A．罗红霉素ﻫB.阿奇霉素ﻫＣ。红霉素ﻫＤ。克拉霉素

Ｅ.琥乙红霉素

【正确答案】:Cﻫ【答案解析】：红霉素水溶性较小,只能口服，但在酸中不稳定,易被胃酸破坏。1８、头孢羟氨苄的结构是ﻫ

【正确答案】：D

【答案解析】：Ａ.头孢噻吩钠

Ｂ。头孢克洛

C。头孢美唑ﻫD。头孢羟氨苄ﻫE.氨苄西林19、引起青霉素过敏的主要原因是ﻫＡ.青霉素本身为过敏源ﻫB．青霉素的水解物

C。青霉素与蛋白质反应物ﻫＤ.青霉素的侧链部分结构所致ﻫＥ。合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物ﻫ【正确答案】：Ｅ

【答案解析】:研究已经发现青霉素本身并不是过敏原，引起患者过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物,而控制杂质含量就可以控制过敏反应发生率。２0、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是ﻫA．克拉霉素

Ｂ.阿奇霉素ﻫC。罗红霉素ﻫD.琥乙红霉素

E。麦迪霉素

【正确答案】:D

【答案解析】：琥乙红霉素为在红霉素５位氨基糖2－羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用。21、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是ﻫA.罗红霉素ﻫB.克拉霉素

C.琥乙红霉素ﻫＤ．阿奇霉素ﻫＥ。红霉素

【正确答案】：D

【答案解析】:其他的都是十四元环,而且环内不含氮。所以此题应该选择阿奇霉素.阿奇霉素氮原子引入到大环内酯骨架中制得环内含氮的15元环大环内酯抗生素【该题针对“抗生素－单元测试”知识点进行考核】22、青霉素G钠在室温酸性条件下可发生ﻫA。分解生成青霉醛和D-青霉胺ﻫB.13—内酰胺环的水解开环

C。6-氨基上酰基侧链的水解

Ｄ。发生分子重排生成青霉二酸ﻫＥ。钠盐被酸中和生成游离的酸

【正确答案】：Ｄ

【答案解析】：【该题针对“抗生素—单元测试”知识点进行考核】2３、土霉素结构中不稳定的部位是

A．2位酰胺基

B。３位烯醇羟基

C.5位羟基

Ｄ．6位羟基ﻫE．１0位酚羟基

【正确答案】：Ｄﻫ【答案解析】：24、在酸中不稳定，易被分解破坏的抗生素是ﻫA.罗红霉素ﻫB.红霉素ﻫＣ。阿奇霉素ﻫD.琥乙红霉素ﻫE．克拉霉素ﻫ【正确答案】：Bﻫ【答案解析】：2５、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是

A。西司他丁ﻫＢ.氨曲南ﻫC。克拉维酸

D.亚胺培南ﻫE.沙纳霉素

【正确答案】：Ｂ

【答案解析】：氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。26、属于四环素类抗生素的药物是ﻫＡ.多西环素

B。氨曲南

C.红霉素

D．头孢哌酮

Ｅ。盐酸克林霉素ﻫ【正确答案】:A

【答案解析】：C为大环内脂类抗生素,Ｂ、Ｄ为β-内酰胺类抗生素,E为其他类抗生素。2７、对于青霉素,下列描述正确的是

A.可以口服

B.易产生过敏

C．对革兰阴性菌效果较好

D．不易产生耐药性

E．属于人工合成抗菌药ﻫ【正确答案】：Bﻫ【答案解析】：青霉素属于天然的抗生素类抗菌药，遇酸不稳定,所以不能口服,容易产生耐药性，主要对革兰阳性菌效果好。28、下列与氨苄西林的性质不相符的是

A.对酸稳定

Ｂ.水溶液不稳定ﻫC。可以口服

Ｄ.与茚三酮溶液呈颜色反应ﻫE。耐青霉素酶

【正确答案】：Ｅ

【答案解析】:氨苄西林属于广谱青霉素，耐酸，不耐酶；２9、β—内酰胺类抗生素的作用机制是ﻫA.二氢叶酸合成酶抑制剂

B。二氢叶酸还原酶抑制剂ﻫC。抑制细菌蛋白质的合成

D。抑制细菌细胞膜的通透性ﻫE.阻止细菌细胞壁的合成

【正确答案】:Eﻫ【答案解析】:考查β－内酰胺抗生素的作用机制。二、配伍选择题

１、ﻫ【正确答案】：

【答案解析】:〈1>、头孢克洛ﻫ【正确答案】:Ｄ

【答案解析】:A。哌拉西林B。氨苄西林Ｃ.替莫西林D.头孢克洛Ｅ。头孢羟氨苄〈2＞、氨苄西林ﻫ【正确答案】：B

【答案解析】：A。哌拉西林B.氨苄西林C．替莫西林Ｄ.头孢克洛Ｅ.头孢羟氨苄〈3〉、哌拉西林

【正确答案】：A

【答案解析】：A.哌拉西林B。氨苄西林C.替莫西林D.头孢克洛E．头孢羟氨苄2、Ａ.盐酸多西环素ﻫB.头孢克洛ﻫC.阿米卡星

D．青霉素G

E.克拉霉素

【正确答案】:

【答案解析】:【该题针对“四环类抗生素”知识点进行考核】〈１〉、对听觉神经及肾脏有毒性ﻫ【正确答案】:C

【答案解析】：C.阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素，具有耳毒性.【该题针对“四环类抗生素"知识点进行考核】〈2>、具有过敏反应,不能耐酸,仅供注射给药

【正确答案】：Ｄ

【答案解析】:青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化汞存在条件下,发生裂饵，生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定,可释放青霉醛和青霉胺.

青霉素G在临床上只能注射给药，这缘于青霉素Ｇ口服给药时,在胃中遇胃酸会导致侧链酰胺键的水解和β—内酰胺环开环,使之失去括性。【该题针对“四环类抗生素"知识点进行考核】〈3>、儿童服用可发生牙齿变色

【正确答案】：Aﻫ【答案解析】：盐酸多西环素属于四环素类抗生素，会导致四环素牙即牙齿变黄.ﻫ由于四环素类药物饱和钙离子形成螯合物,在体内该螯合物呈黄色,可沉积在骨骼和牙齿上，小儿服用会发生牙齿变黄用会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。【该题针对“四环类抗生素"知识点进行考核】〈4〉、为卡那霉素结构改造产物

【正确答案】：Cﻫ【答案解析】：阿米卡星在卡那霉索分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的衍生物,又称丁胺卡那霉素。【该题针对“四环类抗生素"知识点进行考核】３、A.哌拉西林

Ｂ.青霉素ＧﻫC.亚胺培南

Ｄ.阿莫西林

E．舒巴坦

【正确答案】：ﻫ【答案解析】:<1>、为氨苄西林侧链α—氨基取代的衍生物ﻫ【正确答案】:Aﻫ【答案解析】:哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α—氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱,具有抗假单胞菌活性.〈2＞、为β—内酰胺酶抑制剂

【正确答案】：Eﻫ【答案解析】：β—内酰胺酶抑制剂:ﻫ1.氧青霉烷类：克拉维酸

2．青霉烷砜类:舒巴坦〈3＞、可以口服的广谱的半合成青霉素，α－氨基上无取代

【正确答案】：Ｄ

【答案解析】:４、A。哌拉西林ﻫB.阿米卡星ﻫＣ．红霉素

Ｄ．多西环素ﻫE。磷霉素

【正确答案】：ﻫ【答案解析】:<1>、氨基糖苷类抗生素ﻫ【正确答案】：Bﻫ【答案解析】：Ａ．哌拉西林(β-内酰胺类抗生素）B。阿米卡星(氨基糖苷类抗生素)Ｃ．红霉素（大环内酯类抗生素）Ｄ.多西环素(四环素类抗生素）Ｅ.磷霉素(其他类抗生素)〈2＞、四环素类抗生素ﻫ【正确答案】：D

【答案解析】:A。哌拉西林(β－内酰胺类抗生素）B.阿米卡星(氨基糖苷类抗生素）Ｃ。红霉素（大环内酯类抗生素)Ｄ.多西环素（四环素类抗生素）E.磷霉素（其他类抗生素)〈3〉、大环内酯类抗生素

【正确答案】：Ｃ

【答案解析】：A.哌拉西林（β—内酰胺类抗生素)Ｂ。阿米卡星（氨基糖苷类抗生素）C．红霉素（大环内酯类抗生素)D。多西环素（四环素类抗生素)E．磷霉素（其他类抗生素）<4〉、β-内酰胺类抗生素

【正确答案】：Aﻫ【答案解析】:A。哌拉西林（β-内酰胺类抗生素）Ｂ。阿米卡星(氨基糖苷类抗生素）C.红霉素（大环内酯类抗生素）D.多西环素（四环素类抗生素）E.磷霉素(其他类抗生素）5、A。琥乙红霉素ﻫB。多西环素

Ｃ.舒巴坦钠ﻫＤ．头孢美唑ﻫE．四环素ﻫ【正确答案】:

【答案解析】:〈1>、其７α位为甲氧基，7位侧链有氰基ﻫ【正确答案】:Ｄﻫ【答案解析】：＜２〉、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物

【正确答案】：E

【答案解析】：在酸性条件下，四环素类抗生素Ｃ-6上羟基和Ｃ-５α上氢发生消除反应，生成无活性橙黄色脱水物。〈３〉、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯,在胃中稳定

【正确答案】：A

【答案解析】:琥乙红霉素为在红霉素５位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用.本品在胃酸中稳定,且无味,这些特点使其在临床上被广泛使用,成为口服红霉素的替代品种。6、ﻫ【正确答案】:ﻫ【答案解析】:〈１〉、亚胺培南的结构ﻫ【正确答案】：Ｄﻫ【答案解析】:A。舒巴坦钠B．克拉维酸C.多西环素D。亚胺培南E．氨曲南＜２〉、多西环素的结构ﻫ【正确答案】:C

【答案解析】:A。舒巴坦钠B。克拉维酸Ｃ。多西环素D。亚胺培南Ｅ．氨曲南<3>、舒巴坦钠的结构ﻫ【正确答案】:Aﻫ【答案解析】：A.舒巴坦钠Ｂ。克拉维酸C．多西环素D.亚胺培南E。氨曲南＜4〉、克拉维酸的结构ﻫ【正确答案】：Ｂﻫ【答案解析】：A.舒巴坦钠B.克拉维酸C．多西环素D.亚胺培南Ｅ.氨曲南7、A。氯霉素

B．头孢噻肟钠

C。克林霉素ﻫD．克拉维酸钾

Ｅ.阿米卡星

【正确答案】:ﻫ【答案解析】:<1＞、单独使用无效,常与其他抗生素联合使用的是

【正确答案】:Dﻫ【答案解析】:克拉维酸仅有微弱的抗菌活性,但可与多数争内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物,是有效的β-内酰胺酶抑制剂，无论是对革兰阳性菌或革兰阴性菌产生的争内酰胺酶均有效。本品单独使用无效，常与β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效。<2>、可引起再生障碍性贫血的药物

【正确答案】：Ａﻫ【答案解析】：氯霉索对革兰阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对前者的效力强于后者。临床上主要用以治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。其他如对百日咳、沙眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有疗效.但若长期和多次应用可损害骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血。<3〉、需避光保存,注射液需在用前配制立即使用的是ﻫ【正确答案】：Bﻫ【答案解析】：头孢噻肟结构中的甲氧肟基通常是顺式构型，顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的４0~100倍。在光照情况下，顺式异构体会向反式异构体转化，其钠盐水溶液在紫外光照射下45分钟.有50%转化为反式异构体,４小时后，可达到9５％的转化率。因此本品通常需避光保存，在临用前加注射用水溶解后立即使用。〈４〉、对肾脏有毒性的药物ﻫ【正确答案】:E

【答案解析】：氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋,尤其对儿童毒性更大。氨基糖苷类抗生素主要有阿米卡星、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。＜5＞、对第八对脑神经有损坏,可引起耳聋的是ﻫ【正确答案】：Eﻫ【答案解析】：氨基糖苷类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性.氨基糖苷类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。氨基糖苷类抗生素主要有阿米卡星、链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等.<6>、能抑制蛋白质合成、骨髓炎的首选治疗药物

A．氯霉素

Ｂ。头孢噻肟钠

C.克林霉素

D.克拉维酸钾

E。阿米卡星

【正确答案】:Cﻫ【答案解析】:克林霉素抑制蛋白质的合成，对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染。也可用于敏感革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物.8、A。红霉素

Ｂ。琥乙红霉素

C.克拉霉素ﻫD．阿奇霉素ﻫE。罗红霉素ﻫ【正确答案】:ﻫ【答案解析】：<1＞、在胃酸中稳定且无味的抗生素是ﻫ【正确答案】：B

【答案解析】：本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点.由于红霉素可产生耐药性,其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，６位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定;琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、２’—氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定,而且无味；克拉霉素是对红霉素6位羟基甲基化的产物，使稳定性增加;罗红霉素是红霉素C9肟的衍生物，化学稳定性较好,在组织中分布广,尤其在肺组织中浓度比较高,适用于肺部感染性疾病;阿奇霉素为扩环含氮的1５元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长,用于多种病原微生物所致的感染,特别是传染性疾病，如淋球菌等的感染.故选BAED答案。＜2＞、在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是ﻫ【正确答案】：Ａ

【答案解析】:本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下,6位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定;琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、２'-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定,而且无味；克拉霉素是对红霉素6位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素C9肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高,适用于肺部感染性疾病;阿奇霉素为扩环含氮的15元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长,用于多种病原微生物所致的感染，特别是传染性疾病,如淋球菌等的感染.故选ＢＡＥD答案。＜３〉、在肺组织中浓度较高的抗生素是

【正确答案】：Ｅﻫ【答案解析】:本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点.由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差,尤其是酸性条件下,６位羟基与９位羰基形成半缩酮化合物而失效,所以在胃酸中不稳定;琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、２’－氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素6位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素Ｃ9肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病;阿奇霉素为扩环含氮的15元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特别是传染性疾病,如淋球菌等的感染。故选BAED答案。＜4〉、在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是

【正确答案】:D

【答案解析】：本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差,尤其是酸性条件下，６位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、２’-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味;克拉霉素是对红霉素6位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素C９肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的15元环的大环内酯抗生素,在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特别是传染性疾病,如淋球菌等的感染.故选BAED答案。9、A。他唑巴坦ﻫB。氨曲南

C．亚胺培南ﻫＤ．克拉维酸钾ﻫＥ.沙纳霉素ﻫ【正确答案】：

【答案解析】：〈1〉、为青霉烷砜类药物

【正确答案】:Aﻫ【答案解析】：〈２>、为单环β-内酰胺类药物ﻫ【正确答案】:B

【答案解析】：＜3＞、为氧青霉烷类的药物ﻫ【正确答案】:Ｄ

【答案解析】:本题考察β内酰胺酶抑制剂和非庆典β内酰胺类抗生素的结构分类。1０、A.结构中含有四氮唑环

B．结构中含有氰基

C.在氨苄西林侧链上引入哌嗪酮酸基团ﻫD.结构中含有甲氧肟

E.结构中含有氯ﻫ【正确答案】：

【答案解析】:<１〉、头孢哌酮钠

【正确答案】：Ａ

【答案解析】：＜２〉、哌拉西林

【正确答案】：Ｃ

【答案解析】：＜３>、头孢呋辛ﻫ【正确答案】：D

【答案解析】:〈4>、头孢克洛ﻫ【正确答案】:Ｅ

【答案解析】：考查β－内酰胺类药物的结构特点及差别.11、A。氨曲南ﻫB。头孢羟氨苄ﻫC．多西环素

D.盐酸米诺环素

E.阿奇霉素

【正确答案】:

【答案解析】：<1>、含有对羟基氨苄结构的是ﻫ【正确答案】:Ｂﻫ【答案解析】：<２〉、含有磺酸基ﻫ【正确答案】:Aﻫ【答案解析】：〈3>、大环结构上含有Ｎ原子的是ﻫ【正确答案】:Eﻫ【答案解析】：<4＞、环上不含甲基的四环素类抗生素ﻫ【正确答案】：Ｄﻫ【答案解析】:12、Ａ.磺胺嘧啶ﻫB.哌拉西林

Ｃ.甲氧苄啶ﻫD．庆大霉素ﻫE。亚胺培南

【正确答案】：

【答案解析】：＜1>、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β－内酰胺类抗生素

【正确答案】：B

【答案解析】：＜2>、属于碳青霉烯类抗生素的药物是

【正确答案】：E

【答案解析】：〈３〉、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强ﻫ【正确答案】：C

【答案解析】：＜4＞、属于氨基糖苷类抗生素的是

【正确答案】:Ｄﻫ【答案解析】:三、多项选择题

1、含有氢化噻唑环的药物有ﻫA．氨苄西林

Ｂ。阿莫西林ﻫC。头孢哌酮ﻫD。头孢克洛

E。哌拉西林

【正确答案】：ABEﻫ【答案解析】：青霉素为β—内酰胺环与四氢噻唑环并合的结构，而头孢菌素则为β－内酰胺环和氢化噻嗪环并合的结构。

ﻫAＢE为青霉素类的药物.２、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是ﻫA．青霉素

Ｂ。红霉素

C．氨曲南

D.氨苄西林ﻫE．阿奇霉素

【正确答案】:BEﻫ【答案解析】：大环内酯类抗生素的主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，红霉素与阿奇霉素都属于大环内酯类抗生素3、红霉素的理化性质及临床应用特点是

A.为大环内酯类抗生素

B.为碱性化合物

C。对酸不稳定ﻫD。为广谱抗生素

Ｅ。有水合物和无水物两种形式ﻫ【正确答案】:ABCEﻫ【答案解析】:红霉素属于窄谱抗生素。ﻫ【相关知识】

凡是抗菌谱即抗菌范围不广泛的抗生素称为窄谱抗生素，如青霉素只对革兰氏阳性菌有抗菌作用,而对革兰氏阴性菌、结核菌、立克次体等均无疗效，故青霉素就属于窄谱抗生素.ﻫ相反地,氯霉素、四环素在以往由于对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、立克次体、沙眼衣原体、肺炎支原体等也都有不同程度的抑制作用，所以被称为广谱抗菌药物。【该题针对“大环内酯类抗生素”知识点进行考核】4、多西环素具有下列哪些特点

A.为酸、碱两性药物,其药用制剂为盐酸盐ﻫB.抗菌谱范围很窄ﻫC。为半合成的四环素类

D．也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗

Ｅ．因6－位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定

【正确答案】：ACD

【答案解析】：多西环素属于广谱抗生素,盐酸多西环素与土霉素的差别仅在6位的羟基被除去，因而稳定性有较大的提高。【该题针对“抗生素—单元测试”知识点进行考核】5、哌拉西林具有下列哪些特点ﻫＡ．为广谱长效的半合成青霉素

B.为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4—乙基－2，3－二氧哌嗪甲酰基取代的产物

Ｃ。对绿脓杆菌作用较强ﻫD．是由青霉菌经生物合成得到的

E.在强酸及碱性条件下均不稳定

【正确答案】：ABＣＥ

【答案解析】:哌拉西林是广谱半合成青霉素,为氨苄西林的衍生物，在α—氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱,对绿脓杆菌作用强，由此可知A，B，C,E为正确选项；

在选项Ｄ中由青霉素菌生物合成的是天然青霉素，临床上使用的是青霉素G和青霉素V，，所以Ｄ选项应排除。6、下列药物中哪些属于四环素类抗生素

Ａ。多西环素

B。阿米卡星ﻫC．美他环素

D.麦迪霉素

Ｅ．乙酰螺旋霉素ﻫ【正确答案】：AＣﻫ【答案解析】:阿米卡星为氨基糖苷类；麦迪霉素为大环内酯类;乙酰螺旋霉素为大环内酯类7、下列药物中哪些是β—内酰胺类抗生素

A.盐酸美他环素ﻫＢ。替莫西林ﻫC。头孢曲松ﻫD．阿米卡星ﻫE.头孢克肟ﻫ【正确答案】：BCＥﻫ【答案解析】:8、下列药物中哪些是β—内酰胺酶抑制剂

A。头孢噻吩钠

Ｂ。头孢噻肟钠ﻫC.哌拉西林

Ｄ.克拉维酸

E.舒巴坦ﻫ【正确答案】：DEﻫ【答案解析】：多种β-内酰胺类化合物是β-内酰胺酶抑制剂，如邻氯西林（青霉烷）、舒巴坦和他唑巴坦（青霉烷砜）、棒酸（氧青霉烷）、ＢRL—42７15（青霉烯)、亚胺培南(碳青霉烯）和氨曲南(单环β－内酰胺）等，亦有非内酰胺型的抑制剂.9、下列哪些说法不正确

A．氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应

B.多西环素为半合成四环素类抗生素ﻫC.红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定ﻫD.克拉维酸为β－内酰胺酶抑制剂,没有抗菌活性ﻫE。阿米卡星是卡那霉素引入L（－）4-氨基－２－羟基丁酰基酰化而成ﻫ【正确答案】：AＤ

【答案解析】：氨苄西林可在室温放置2４小时生成无抗菌活性的聚合物。所以A不正确。

本品（克拉维酸）仅有微弱的抗菌活性，但可与多数争内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,是有效的β-内酰胺酶抑制剂，无论是对革兰阳性菌或革兰阴性菌产生的β－内酰胺酶均有效。所以选D10、以下哪个符合对氨苄西林的描述ﻫＡ．作用机理是抑制细菌细胞壁的合成ﻫB.不易产生耐药性ﻫC.属于半合成青霉素类抗生素ﻫD。与茚三酮作用显紫色ﻫE．４个手性碳,临床用右旋体

【正确答案】：ＡＣＤEﻫ【答案解析】:此处所指的酶，指的是(青霉素）分解酶，是由细菌产生的一种物质.ﻫ药物不耐酶，则此药物可被细菌分解失效。此时表明：细菌具有耐药性。ﻫ所以，结合题目,完整起来说：氨苄西林不耐酶，可被细菌分解失效，使细菌产生耐药性。ﻫ所以,此B不能选择.【该题针对“抗生素－单元测试"知识点进行考核】11、以下哪些说法是正确的ﻫＡ。阿米卡星结构所引入的α－羟基酰胺结构含手性碳

Ｂ。阿米卡星结构所引入的α—羟基酰胺结构不含手性碳

Ｃ．阿米卡星结构所引入的α—羟基酰胺结构,L—(—）构型活性最强ﻫD.阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D－(+)构型活性最强ﻫE．阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL—（±）构型活性降低一半ﻫ【正确答案】：AＣＥﻫ【答案解析】：阿米卡星的酰基侧链的构型对其抗菌活性很重要，阿米卡星结构所引入的α—羟基酰胺结构，L—（-）构型活性最强,阿米卡星结构中所引入的α－羟基酰胺结构含有手性为L—（-）型,若为Ｄ（+）型抗菌活性大为降低；如为ＤL（±）型抗菌活性降低一半。12、在水溶液中不稳定，放置后可发生,β－内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有ﻫA.氨苄西林

B。头孢噻肟钠ﻫC。阿莫西林ﻫD。头孢哌酮钠ﻫE．哌拉西林ﻫ【正确答案】:ＡC

【答案解析】:氨苄西林水溶液不太稳定，其主要原因是侧链中游离的氨基具有亲核性，可以直接进攻β-内酰胺环的羰基，而使β－内酰胺开环发生聚合反应。凡是含有游离氨基侧链的β－内酰胺类抗生素(如阿莫西林)都会发生类似的聚合反应.13、有一6岁儿童患上呼吸道感染，可选用的药物有ﻫA.哌拉西林ﻫB.环丙沙星

C．罗红霉素

Ｄ．左氧氟沙星ﻫＥ。盐酸多西环素ﻫ【正确答案】:ＡC

【答案解析】:14、四环素类药物主要不稳定的部位是ﻫA.２位酰胺

B.３位烯醇羟基ﻫＣ．4位二甲氨基ﻫD。６位羟基ﻫE．１0位酚羟基

【正确答案】:ＣDﻫ【答案解析】：【该题针对“抗生素－单元测试”知识点进行考核】15、可损害第八对脑神经,引起耳聋的药物有ﻫA。硫酸阿米卡星

B。硫酸链霉素ﻫC。硫酸妥布霉素ﻫD．硫酸庆大霉素

E。硫酸卡那霉素

【正确答案】:ABＣDＥ

【答案解析】：１６、不属于氨基糖苷类的抗生素是

A．奈替米星

B.克拉霉素

C。妥布霉素ﻫＤ.盐酸土霉素ﻫE。依替米星

【正确答案】：BＤﻫ【答案解析】:克拉霉素属于大环内酯类抗生素,盐酸土霉素属于四环素类抗生素。【该题针对“知识点测试—氨基糖苷类抗生素”知识点进行考核】１7、某女患者青霉素皮试呈阳性，可以使用以下哪些药物ﻫA。氨苄西林ﻫＢ．克拉霉素ﻫＣ.阿莫西林ﻫD.红霉素

Ｅ。替莫西林

【正确答案】:BD

【答案解析】:对青霉素过敏者可选用其他类别药物。1８、头孢哌酮具有哪些结构特点ﻫA.其母核是由β－内酰胺环和氢化噻嗪拼合而成

B.含有氧哌嗪的结构

C。含有四氮唑的结构ﻫD.含有２－氨基噻唑的结构

E.含有噻吩的结构ﻫ【正确答案】：ABCﻫ【答案解析】：头孢哌酮结构如下：ﻫ【该题针对“第一章抗生素（单元测试）”知识点进行考核】19、下列性质中哪些符合阿莫西林ﻫA．为广谱的半合成抗生素

B．口服吸收良好ﻫＣ.对β-内酰胺酶不稳定

D.会发生降解反应ﻫE。室温放置会发生分子间的聚合反应

【正确答案】:AＢＣDE

【答案解析】：【该题针对“第一章抗生素（单元测试)”知识点进行考核】2０、下列药物中，哪些可以口服给药

A.红霉素

B。卡那霉素

C。氨苄西林ﻫD．青霉素钠ﻫE。头孢克洛

【正确答案】：ACE

【答案解析】：氨基糖苷类抗生素口服吸收不到10％，青霉素钠遇酸会分解;所以不能口服.【该题针对“第一章抗生素(单元测试）"知识点进行考核】2１、哪些药物属于红霉素的衍生物

A.阿奇霉素ﻫB.克拉霉素

C。琥乙红霉素

D。罗红霉素ﻫＥ。柔红霉素

【正确答案】:ＡBＣD

【答案解析】：柔红霉素是干扰选项，柔红霉素是蒽环类抗肿瘤抗生素；不属于大环内脂类抗生素;【该题针对“第一章抗生素（单元测试）”知识点进行考核】22、关于青霉素钠说法正确的是

A。在酸性介质中稳定

Ｂ.遇碱使β－内酰胺环破裂

C．溶于水而不溶于有机溶剂

Ｄ．具有氢化噻嗪环的结构ﻫE.对革兰阳性菌、阴性菌效果都好ﻫ【正确答案】：BC

【答案解析】：青霉素钠是青霉素的钠盐，溶于水,在酸碱中都不稳定，对革兰阴性菌效果不好；头孢类抗生素具有氢化噻嗪环的基本结构。【该题针对“第一章抗生素（单元测试)”知识点进行考核】打印本页第二章合成抗菌药[题目答案分离版］字体:大中小

一、最佳选择题

1、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

A。1位有乙基取代，2位有羧基

B．2位有羰基，3位有羧基ﻫC．５位有氟

D．３位有羧基，4位有羰基

E。８位有哌嗪ﻫ【正确答案】：D

【答案解析】：喹诺酮药物的构效关系：

(1）吡啶酮酸的Ａ环是抗菌作用必需基本的药效基团,变化较小。ﻫ(2）B环可作较大改变，可以是并合的苯环(Ｘ=ＣH,Ｙ=CＨ）、吡啶环（X=N,Y＝CH)、嘧啶环（X=N，Y=N）等。ﻫ(3）3位ＣＯOH和4位C＝O为抗菌活性不可缺少的药效基团。

(4)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好。

（5）５位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性.

（６)６位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性.

(7）7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加，以哌嚷基最好。ﻫ（8)8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,可使活性增加。【该题针对“知识点测试－喹诺酮类抗菌药"知识点进行考核】2、哪个药物为抗菌增效剂ﻫA.磺胺甲唑ﻫB.呋喃妥因

Ｃ。盐酸小檗碱

D.甲氧苄啶

E。诺氟沙星

【正确答案】:Dﻫ【答案解析】：抗菌增效剂：甲氧苄啶、丙磺舒,克拉维酸钾!【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】３、复方新诺明是由下列哪组药物组成的

A。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑

B.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑ﻫC。磺胺嘧啶和甲氧苄啶

D。磺胺甲噁唑和丙磺舒

E．甲氧苄啶和克拉维酸

【正确答案】：Bﻫ【答案解析】：复方新诺明,即将磺胺甲噁唑和甲氧苄啶按5：1比例配伍,其抗菌作用可增强数倍至数十倍,应用范围也扩大，临床用于泌尿道和呼吸道感染、外伤及软组织感染、伤寒、布氏杆菌病等。4、下列哪个化学结构是左氧氟沙星ﻫﻫ【正确答案】：E

【答案解析】:Ａ:氟康唑；ﻫB：阿昔洛韦

C:拉米夫定；ﻫＤ：齐多夫定;ﻫE：左氧氟沙星。5、以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系

A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

B。5位有烷基取代时活性增加

Ｃ.3位羧基和４位酮基是必需的药效团ﻫD。6位F取代可增强对细胞的通透性ﻫE.7位哌嗪取代可增强抗菌活性ﻫ【正确答案】：Bﻫ【答案解析】：喹诺酮药物的构效关系：

(1)吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需基本的药效基团，变化较小。

（2）B环可作较大改变,可以是并合的苯环(Ｘ=CH，Ｙ=CH)、吡啶环(X＝N,Y=CH)、嘧啶环(X=N，Y=N)等.ﻫ（３）3位COＯＨ和４位Ｃ=Ｏ为抗菌活性不可缺少的药效基团。ﻫ(４)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好。ﻫ(５）5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性.

（6)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNＡ回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。ﻫ（７)7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加，以哌嚷基最好.ﻫ(8）８位以氟、甲氧基取代或与１位成环,可使活性增加。6、又名为新诺明(SMZ)的抗菌药是

A。甲氧苄啶ﻫB。磺胺嘧啶ﻫC.磺胺

D.磺胺异噁唑ﻫE.磺胺甲噁唑ﻫ【正确答案】：Ｅﻫ【答案解析】：又名为新诺明(SMＺ)的抗菌药是磺胺甲噁唑,经典药物应熟记。７、甲氧苄啶的作用机理是

A．抑制二氢叶酸还原酶ﻫB。抑制二氢叶酸合成酶ﻫＣ。抑制β—内酰胺酶

Ｄ.既抑制二氢叶酸合成酶又抑制二氢叶酸还原酶ﻫＥ．既抑制二氢叶酸合成酶又抑制β—内酰胺酶

【正确答案】：Aﻫ【答案解析】：【该题针对“第二章合成抗菌药（单元测试）"知识点进行考核】8、磺胺甲（口恶)唑的作用机制是ﻫＡ．抑二氢叶酸还原酶

B．抑制二氢叶酸合成酶ﻫC.抑制四氢叶酸还原酶

D。抑制四氢叶酸合成酶

E。干扰细菌对叶酸的摄取

【正确答案】：Bﻫ【答案解析】：【该题针对“第二章合成抗菌药（单元测试）”知识点进行考核】9、喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有ﻫA.6位氟原子ﻫＢ．7位哌嗪环ﻫC。3位羧基和4位羰基ﻫD。5位氨基

E.8位氟原子

【正确答案】：Cﻫ【答案解析】:考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物【该题针对“第二章合成抗菌药（单元测试）”知识点进行考核】1０、环丙沙星的母核结构为

Ａ.萘啶羧酸类ﻫＢ。喹啉羧酸类

C。吡啶并嘧啶类

Ｄ。萘环羧酸类ﻫE。苯并噻唑类

【正确答案】:Bﻫ【答案解析】:环丙沙星通过其结构可以判断出其属于喹啉羧酸类,氧氟沙星和诺氟沙星等都具有这种结构母核。【该题针对“第二章合成抗菌药(单元测试)”知识点进行考核】二、配伍选择题

１、A．阿莫西林ﻫＢ.青霉素

C.氧氟沙星

D。头孢噻肟钠

Ｅ。盐酸吗啡ﻫ【正确答案】:

【答案解析】:〈１〉、含2个手性碳的药物

【正确答案】：Dﻫ【答案解析】：A。阿莫西林（4个)B.青霉素（3个）Ｃ．氧氟沙星(1个）D.头孢噻肟钠（２个)Ｅ。盐酸吗啡(5个)〈2>、含3个手性碳的药物ﻫ【正确答案】:B

【答案解析】：A。阿莫西林（4个）B。青霉素(3个）C。氧氟沙星（1个）Ｄ。头孢噻肟钠（2个)E。盐酸吗啡(5个）<３〉、含4个手性碳的药物

【正确答案】：A

【答案解析】：Ａ．阿莫西林(４个）B．青霉素（3个)C。氧氟沙星（１个）Ｄ．头孢噻肟钠(2个）E。盐酸吗啡(5个）＜4＞、含5个手性碳的药物

【正确答案】：Eﻫ【答案解析】：A．阿莫西林(４个)B.青霉素（3个）C.氧氟沙星(１个）Ｄ.头孢噻肟钠（２个）E。盐酸吗啡（5个）2、A．氧氟沙星

B.司帕沙星ﻫC．加替沙星

D。诺氟沙星ﻫE.环丙沙星

【正确答案】:

【答案解析】：〈1>、别名为氟哌酸的药物是ﻫ【正确答案】：Ｄ

【答案解析】：<2>、结构中含有噁嗪环的是ﻫ【正确答案】:A

【答案解析】:<3>、结构中含有环丙基和甲氧基的是ﻫ【正确答案】:C

【答案解析】：〈4〉、结构中含有两个氟原子的是

【正确答案】：Bﻫ【答案解析】:考查喹诺酮类药物的结构特点与差别3、A。萘啶羧酸类

B．喹啉羧酸类

Ｃ。吡啶并嘧啶羧酸类

Ｄ.嘌呤羧酸类ﻫE．吲哚羧酸类

【正确答案】：

【答案解析】：<1〉、氧氟沙星属于

【正确答案】：B

【答案解析】：〈2〉、萘啶酸属于

【正确答案】:A

【答案解析】:〈３〉、吡哌酸属于

【正确答案】:Ｃﻫ【答案解析】：三、多项选择题

１、下列选项中正确的是

Ａ．环丙沙星的分子中有一个手性碳原子ﻫB.拉米夫定是核苷类抗病毒药ﻫC.甲氧苄啶是磺胺药物的增效剂ﻫD。诺氟沙星是喹诺酮类结构中1位被乙基取代的广谱抗菌药ﻫE。氧氟沙星化学结构中含有一个手性碳原子,左旋体活性强的喹诺酮类药物ﻫ【正确答案】：BＣDＥﻫ【答案解析】:环丙沙星的分子中没有手性碳原子。【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】２、下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂

A。盐酸小檗碱ﻫＢ.甲氧苄啶

C。磺胺甲噁唑

D.甲氨蝶呤ﻫE。氟尿嘧啶

【正确答案】：BＤﻫ【答案解析】：乙胺嘧啶、甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制剂

甲氨蝶呤:甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用3、左氧氟沙星具有下列哪些性质

A。化学结构中含有一个手性中心，本品为左旋体

B.为第三代喹诺酮类抗菌药ﻫＣ.为喹啉羧酸类

D。为喹诺酮类上市药物中毒性最小者ﻫE。临床上主要用于革兰阴性菌所致的感染

【正确答案】：ＡBCDEﻫ【答案解析】：【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】4、第三代的喹诺酮类抗菌药是ﻫＡ.吡哌酸

B．环丙沙星

C。氧氟沙星

D。萘啶酸

E.诺氟沙星

【正确答案】:BCＥﻫ【答案解析】：第一代喹诺酮类抗菌药主要代表药是萘啶酸（NａlidｉxiｃAciｄ，8－1)和吡咯酸(PiｒｏmｉdiｃAcｉd，８－4）。它们的特点是抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌几乎无作用，易产生耐药性。虽然口服吸收良好，但在体内易被代谢，作用时间短。主要用于治疗泌尿道、胆道和肠道感染,对中枢神经系统有明显的副作用,现已少用.同时在研究中发现此类药物作用位点是抑制细菌ＤNA促旋酶,从而阻碍细菌DNＡ的合成。ﻫ

第二代喹诺酮类抗菌药有西诺沙星（Cinoxaciｎ，８—６）、吡哌酸(ＰipemidiｃAｃiｄ,8-5)。由于在吡哌酸分子中引入对ＤAN促旋酶有亲和作用的哌嗪基团，使其抗菌活性大大增加，不仅对革兰氏阳性菌有作用,而且对绿脓杆菌以及对萘啶酸和吡咯酸耐药菌株也有抑制作用。主要用于尿路感染的治疗，还可用于耳鼻和呼吸道感染等治疗.

ﻫ第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和阴性菌都有效。最早研究得到的是诺氟沙星(Nｏｒfloxacｉn，8-7），为喹啉衍生物，其６位引入了氟原子,7位保持哌嗪环.诺氟沙星的抗菌效力比吡哌酸大10倍以上，尤其对绿脓杆菌及革兰氏阴性菌的作用比庆大霉素还强，目前广泛应用于临床。８0年代以来,相继开发了很多氟代喹诺酮类抗菌药，如洛美沙星(Ｌomｅｆｌoxaｃiｎ，8－8）、氧氟沙星（Oｆloｘａcｉｎ，8-9)、左氟沙星(Levoｆloxａciｎ，8-9)、环丙沙星（Ciprofloxacin，8—11）、斯帕沙星（Ｓｐarfloｘacｉｎ，8—10)、依诺沙星（Enoxacｉn,8-2)、托舒沙星(Tｏsufｌoxａcin，8—3）、巴罗沙星(Balｏfｌoxaｃin）和妥美沙星（Ｔomefｌoxａcｉn)等。这些药物除抗革兰氏阳性菌和阴性菌以外,对支原体和衣原体及分支杆菌也有作用.有良好的组织渗透性，在人体内分布广泛。【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】５、具有酸碱两性结构的药物是ﻫA.对氨基水杨酸ﻫB.甲氧苄啶ﻫC.利福平ﻫD．左氧氟沙星

E.磺胺甲噁唑

【正确答案】：ADE

【答案解析】：碱性的结构ﻫNH2,RＮＨ,含Ｎ的杂环(注：酰亚胺特殊情况)ﻫ酸性的结构ﻫ—COOH、酚羟基、烯醇、酰亚胺、与强吸电子基有关的Hﻫ酸、碱两性的药物有：

对氨基水杨酸、吗啡、多巴胺、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、奥美拉唑、磺胺甲唑.ﻫ要记住碱性、酸性结构，本题选ＡDＥ。6、喹诺酮类抗菌药的结构类型有ﻫA.萘啶羧酸类ﻫＢ.吡唑酮类

Ｃ.吲哚乙酸类ﻫD．吡啶并嘧啶羧酸类

E。喹啉羧酸类ﻫ【正确答案】：ADＥ

【答案解析】:喹诺酮类药物按其母核的结构特征可以分为以下三类：萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类、喹啉羧酸类【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】7、甲氧苄啶可增加哪些药物的抗菌活性ﻫA。青霉素ﻫB。四环素

Ｃ。红霉素ﻫD。磺胺甲（口恶）唑ﻫE。庆大霉素

【正确答案】:BDE

【答案解析】:8、结构中含有环丙基的喹诺酮类药物有ﻫA。帕珠沙星ﻫB.环丙沙星ﻫC．诺氟沙星

D.司帕沙星

E。加替沙星

【正确答案】：ABＤE

【答案解析】:诺氟沙星含有4氧代—喹啉羧酸，哌嗪环，氟原子等,但是不含有环丙基。９、不宜与含钙离子药物同时服用的有哪些药物ﻫA。环丙沙星ﻫB。甲氧苄定ﻫC．帕珠沙星

D。氧氟沙星ﻫE。四环素

【正确答案】:ACDEﻫ【答案解析】:考查喹诺酮类药物的结构与药物配伍的关系。喹诺酮类药物含有3—羧基—４-酮基结构，可与钙形成络合物，使抗菌活性降低，同时也使钙制剂失去作用;四环素与钙离子也可以形成不溶性的钙盐，影响吸收.打印本页第三章抗结核药[题目答案分离版］字体：大中小

一、最佳选择题

1、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用

A.环丙沙星

B。阿昔洛韦ﻫC．乙胺丁醇

D.哌嗪酰胺ﻫＥ。异烟肼ﻫ【正确答案】：Ｅﻫ【答案解析】：异烟肼含酰肼结构，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。2、下面药物中哪个具有2个手性碳原子

A.磺胺甲唑ﻫB。对氨基水杨酸钠

C．乙胺丁醇ﻫD.利福喷汀ﻫE。异烟肼

【正确答案】：C

【答案解析】：磺胺甲噁唑：无；对氨基水杨酸钠:无；利福喷汀：9个；异烟肼：无.【该题针对“抗结核药—单元测试”知识点进行考核】3、下面哪个药物不是全合成类的抗结核药ﻫA.异烟肼ﻫＢ。吡嗪酰胺

C.乙胺丁醇

D。利福喷汀ﻫE。对氨基水杨酸钠ﻫ【正确答案】:Dﻫ【答案解析】:利福喷汀属于抗生素类抗结核药。【该题针对“抗结核药-单元测试"知识点进行考核】４、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体

A．麻黄碱

B．维生素CﻫC.乙胺丁醇ﻫD.氯霉素ﻫE．氨苄西林ﻫ【正确答案】：Cﻫ【答案解析】:乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳,有三个旋光异构体。AＢD具有两个手性碳原子，有4个异构体，而E有４个手性碳原子ﻫﻫ【该题针对“第三章抗结核药（单元测试）”知识点进行考核】５、下列表述与利福平不符的是

Ａ.为半合成的抗生素

B。水溶液易氧化损失效价

C．是肝药酶抑制剂ﻫD。代谢产物有去乙酰基利福平ﻫE.遇光易变质ﻫ【正确答案】：Cﻫ【答案解析】:利福平是肝药酶诱导剂;【该题针对“第三章抗结核药（单元测试)”知识点进行考核】６、属于全合成的抗结核药是ﻫA.利福平

B.异烟肼ﻫＣ。硫酸卷曲霉素

D．硫酸链霉素

Ｅ．利福喷汀ﻫ【正确答案】：Ｂﻫ【答案解析】:异烟肼属于合成类抗结核药物,其余选项都属于天然后半合成的抗结核抗生素.【该题针对“第三章抗结核药（单元测试)”知识点进行考核】7、属于半合成的抗生素类抗结核病药是ﻫA。异烟肼ﻫB.链霉素

C。乙胺丁醇

Ｄ．利福喷汀ﻫE．吡嗪酰胺

【正确答案】：D

【答案解析】:异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇是合成抗结核药物，链霉素是天然的抗生素,而利福喷汀是半合成的抗结核抗生素；【该题针对“第三章抗结核药（单元测试）"知识点进行考核】8、异烟腙是异烟肼与哪种醛缩合生成的腙异

Ａ。苯甲醛ﻫＢ.对羟基苯甲醛ﻫC．香草醛ﻫD.对氨基苯甲醛ﻫE。对甲氧基萘甲醛

【正确答案】：C

【答案解析】:异烟腙是异烟肼与香草醛缩合生成的腙，其抗结核杆菌作用低于异烟肼，却可解决对异烟肼耐药性问题。【该题针对“第三章抗结核药（单元测试)"知识点进行考核】二、配伍选择题

1、Ａ。利福平ﻫB.硫酸链霉素ﻫＣ.对氨基水杨酸钠ﻫD．乙胺丁醇ﻫE。异烟肼ﻫ【正确答案】:

【答案解析】：<1>、可用于麻风病或厌氧菌感染的药物是ﻫ【正确答案】：Aﻫ【答案解析】：<２〉、具有耳毒性的药物是ﻫ【正确答案】:B

【答案解析】：〈3＞、二线抗结核药是ﻫ【正确答案】：Cﻫ【答案解析】：〈4＞、代谢产物具有肝毒性的药物是

【正确答案】:Ｅ

【答案解析】:2、A．链霉素ﻫB。异烟肼ﻫC。吡嗪酰胺

D。乙胺丁醇ﻫE．利福平

【正确答案】：

【答案解析】:＜1〉、结构中含有链霉胍和链霉糖结构的药物是ﻫ【正确答案】：Aﻫ【答案解析】：〈2＞、结构中含有两个构型相同手性C的是

【正确答案】:Ｄﻫ【答案解析】:〈３>、结构中含有吡嗪结构的是

【正确答案】:Ｃﻫ【答案解析】：〈4>、结构中含有甲基哌嗪基的是ﻫ【正确答案】：Ｅﻫ【答案解析】:考查本组药物的结构特点,注意区分掌握。三、多项选择题

1、分子中含有容易水解结构的药物是

A．利福平

Ｂ.利福喷汀

C．异烟肼ﻫD。氧氟沙星ﻫE.盐酸小檗碱

【正确答案】：ABCﻫ【答案解析】:此题首先考虑一般结构中含有酰胺键或酯键易水解.ﻫ例如:利福平体内主要代谢为C－25的酯键水解，生成去乙酰基利福平【该题针对“抗生素类"知识点进行考核】2、异烟肼具有哪些特点ﻫA．其代谢受乙酰化酶催化,需要根据患者调节使用剂量ﻫB.需要和链霉素等合用，以减少耐药性的产生ﻫＣ．遇光不变质,不溶于水

D．与铜离子络合，可形成有色螯合物

E.N1取代的衍生物无抗菌活性

【正确答案】：ＡBDEﻫ【答案解析】：异烟肼遇光渐变质，易溶于水。【该题针对“合成抗结核药物”知识点进行考核】３、下列哪些药物可用于抗结核病ﻫA.异烟肼

Ｂ。呋喃妥因ﻫC．乙胺丁醇ﻫＤ.替硝唑

E.利福喷汀ﻫ【正确答案】：AＣEﻫ【答案解析】：Ｂ硝基呋喃类抗菌药；D为硝基咪唑类抗菌药【该题针对“抗结核药—单元测试”知识点进行考核】４、异烟肼具有以下哪些性质

A．易溶于乙醚,不溶于水ﻫB．对酸碱均不稳定

Ｃ。主要代谢物为N－乙酰异烟肼ﻫＤ.具有较强的还原性

E。与硝酸银试液作用，生成金属银沉淀ﻫ【正确答案】:BCDＥﻫ【答案解析】：【该题针对“抗结核药－单元测试”知识点进行考核】５、异烟肼具有下列哪些理化性质

A。具重氮化偶合反应

Ｂ.与硝酸银反应可产生银镜反应ﻫC．与铜离子反应可生成有色的络合物ﻫＤ。具有水解性,生成异烟酸ﻫE．与香草醛作用产生黄色沉淀

【正确答案】:BCDＥ

【答案解析】:查异烟肼由于结构中不含芳伯氨基，故无重氮化偶合反应。异烟肼的肼基具有较强还原性，可被多种弱氧化剂氧化。异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合，形成有色的螯合物,如与铜离子在酸性条件下生成一分子红色螯合物,在pH７．５时形成两分子螯合物。【该题针对“知识点测试－异烟肼的理化特点”知识点进行考核】６、具有抗结核作用的是

【正确答案】：ACDＥﻫ【答案解析】：考查抗结核药的化学结构。上面几个结构依次是:对氨基水杨酸、水杨酸、异烟肼、盐酸乙胺丁醇、异烟腙;水杨酸是没有抗结核作用的；7、下列叙述中关于盐酸乙胺丁醇的叙述错误的是ﻫＡ．结构中含有两个手性碳原子,有４种光学异构体ﻫＢ。临床上以左旋体供药用

C.在氢氧化钠溶液中与硫酸酮试液反应,生成深蓝色络合物

Ｄ。作用机制是干扰DNA合成ﻫE.主要用于治疗各型肺结核与肺外结核ﻫ【正确答案】：AＢD

【答案解析】：盐酸乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体，右旋体的活性是内消旋体12倍，为左旋体的２00~500倍,药用为右旋体。盐酸乙胺丁醇的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应，生成深蓝色络合物，此反应可用于鉴别.而且，盐酸乙胺丁醇的抗菌机制则可能与二价金属离子如Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。盐酸乙胺丁醇在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸，昼夜内口服量一半以上以原型由尿排出，仅１0％~15％以代谢物形式排出。其代谢物均失去抗结核活性。盐酸乙胺丁醇主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的各型肺结核及肺外结核,可单用，但多与异烟肼、链霉素合用.打印本页第四章抗真菌药［题目答案分离版]字体：大中小

一、最佳选择题ﻫ1、具有下列化学结构的药物是

ﻫA.咪康唑

B.酮康唑ﻫC.氟康唑ﻫD．利巴韦林

E。克霉唑ﻫ【正确答案】：Bﻫ【答案解析】：【该题针对“知识点测试—酮康唑”知识点进行考核】2、对氟康唑的描述不正确的是ﻫA。分子中含有两个三氮唑结构ﻫB．唑类抗真菌药ﻫC．在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水ﻫＤ．结构中含有手性碳原子ﻫE。可口服，生物利用度高

【正确答案】：Dﻫ【答案解析】:中心碳原子连接两个相同的三氮唑基团，故没有手性碳原子.【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】３、对下列抗真菌药的描述哪个是不正确的

Ａ．克霉唑分子中含有两个咪唑环ﻫB。依曲康唑分子中有两个三氮唑环ﻫC．酮康唑的优点是既可口服，又可外用，但对肝脏毒性大ﻫD.氟康唑对真菌细胞色素Ｐ45０有高度选择性，可使真菌细胞失去正常甾醇ﻫE．氟胞嘧啶和两性霉素B合用时，需要监控血药浓度,否则会引起溶血副作用

【正确答案】：A

【答案解析】：克霉唑分子中只含有1个咪唑环。【该题针对“第四章抗真菌药(单元测试)"知识点进行考核】4、结构中含有哌嗪结构的药物是

A．咪康唑

B。氟康唑ﻫC.酮康唑

D。伏立康唑

E.克霉唑ﻫ【正确答案】：C

【答案解析】:酮康唑结构中含有哌嗪结构,其余几个选项都不含有这种结构。【该题针对“第四章抗真菌药（单元测试）”知识点进行考核】５、咪康唑的化学结构类型属于

A。噻唑类

B。咪唑类ﻫC。三氮唑类

Ｄ．四氮唑类ﻫE。噁唑类

【正确答案】:B

【答案解析】:咪康唑属于咪唑类抗真菌药【该题针对“第四章抗真菌药(单元测试）”知识点进行考核】二、配伍选择题

１、Ａ.特比萘芬

Ｂ。制菌霉素ﻫC。氟康唑

D．氟胞嘧啶ﻫE．咪康唑

【正确答案】:ﻫ【答案解析】：＜1＞、属于烯丙胺类抗真菌药的是

【正确答案】：Ａ

【答案解析】：＜２＞、属于多烯类抗真菌药的是

【正确答案】:Ｂﻫ【答案解析】：〈３＞、属于三氮唑类抗真菌药的是

【正确答案】：Cﻫ【答案解析】：〈4＞、属于咪唑类抗真菌药的是ﻫ【正确答案】：Ｅﻫ【答案解析】:本题主要考查抗真菌药的结构分类,氟胞嘧啶结构与尿嘧啶类似,属于嘧啶类的抗真菌药。三、多项选择题ﻫ1、下列哪些药物可用于抗真菌

A.利巴韦林

B。阿昔洛韦ﻫC．克霉唑ﻫＤ.咪康唑

E.酮康唑

【正确答案】：ＣDE

【答案解析】：A、B为抗病毒药。【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】2、对抗真菌药物构效关系的描述哪些是正确的

A．用三氮唑替代咪唑使活性增强ﻫB.用嘧啶替代咪唑使活性增强ﻫC.一般芳环上乙基取代活性强

D.氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格ﻫE.分子内有二氧戊环结构,抗真菌活性强ﻫ【正确答案】：ADEﻫ【答案解析】：1.分子中的氮唑环(咪唑或三氮唑）是必须的,当被其他基团取代时,活性丧失。三氮唑类化合物的治疗指数明显优于咪唑类化合物。

2。氮唑上的取代基必须与氮唑环１位的氮原子相连.

3.Ar基团为取代苯环时，其4位上取代基有一定的体积和电负性以及2位有电负性取代基，均对抗真菌活性有利.ﻫ4．R１、R2上取代基结构类型变化较大，其中活性最好的有两大类:Ｒ1、R2形成取代二氧戊环结构，成为芳乙基氮唑环状缩酮类化合物，代表性的药物有酮康唑、伊曲康唑。该类药物的抗真菌活性较强，但由于体内治疗时肝毒性较大，而成为目前临床上首选的外用药；R１为醇羟基，代表性药物为氟康唑，该类药物体外无活性，但体内活性非常强，是治疗深部真菌病的首选药。

5．氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格,特别是在3一—唑基—2-芳基－１-甲基—2—丙醇类化合物中，（１Ｒ，2Ｒ）立体异构与抗真菌活性有关。【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】３、氟康唑具有以下哪些性质ﻫA.结构中含有咪唑环

B.结构中含有三唑环

C。口服吸收良好ﻫD．为广谱抗真菌药ﻫE。抗酸药影响其吸收ﻫ【正确答案】:BＣD

【答案解析】：氟康唑是在对咪唑类抗真菌药物研究的基础上,以三氮唑替换咪唑环得到的三唑类抗真菌药物,结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲脂性的2，４－二氟苯基，使其具有一定的

水溶解度。氟康唑口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、组胺Ｈ2受体拮抗剂类抗溃疡药物的影响，口服吸收可达９0％。４、酮康唑具有下列哪些结构特点ﻫA.含有咪唑环ﻫB．含有三唑环ﻫＣ.含有哌嗪环ﻫＤ.含有２，4-二氯苯环

E.含有2,４—二氟苯环ﻫ【正确答案】：AＣＤﻫ【答案解析】:考查酮康唑的结构特点。其结构如下：ﻫ５、下列药物中,哪些药物含有咪唑环

A.克霉唑ﻫB。特康唑ﻫC。咪康唑ﻫD。特比萘芬

E．酮康唑

【正确答案】：AＣE

【答案解析】:考查抗真菌药的结构类型。特比萘芬属于丙烯胺类抗真菌药，特康唑属于三唑类抗真菌药。打印本页第五章抗病毒药[题目答案分离版]字体：大中小

一、最佳选择题

１、阿昔洛韦在临床上主要用作ﻫA。广谱抗病毒药,抗疱疹病毒的首选药ﻫB．抗深部真菌感染药ﻫC.抗革兰阴性菌感染药ﻫD.厌氧菌感染

Ｅ．泌尿系统感染ﻫ【正确答案】：A

【答案解析】:阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物,系广谱抗病毒药物,现已作为抗疱疹病毒的首选药物。阿昔洛韦被广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及病毒性乙型肝炎。【该题针对“阿昔洛韦"知识点进行考核】2、下述内容中与茚地那韦不符的是

A.是特异性蛋白酶抑制剂

B．与齐多夫定合用，治疗HＩV—1型感染患者ﻫC。适用于不适宜使用核苷类逆转录酶抑制剂的患者

Ｄ。分子中含有哌嗪和吡啶杂环

E.与三唑仑、阿斯咪唑等合用可提高疗效ﻫ【正确答案】:Ｅﻫ【答案解析】:本品不得与特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等药物合用,此外ＣYＰ3A4强诱导剂利福平由于可降低本品血药浓度也不可与本品合用。３、下列叙述中与阿昔洛韦不符的是ﻫA。是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药ﻫB．１位氮上的氢有酸性，可制成钠盐供注射用

C.为广谱抗病毒药ﻫD.其作用机制为干扰病毒的ＤNA合成并掺入到病毒的DＮA中ﻫE。用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等

【正确答案】：Aﻫ【答案解析】：阿昔洛韦是鸟嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药。【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】4、抗病毒药齐多夫定的结构是

【正确答案】：Ｅ

【答案解析】：注意杂环及三氮结构【该题针对“齐多夫定"知识点进行考核】５、属于开环核苷类抗病毒药的是ﻫA.阿昔洛韦ﻫＢ.齐多夫定ﻫC．阿糖胞苷ﻫD.利巴韦林

E。金刚烷胺ﻫ【正确答案】:Aﻫ【答案解析】：开环核苷类抗病毒药物典型的有阿昔洛韦。除此还有更昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、西多洛韦等。【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】６、利巴韦林的结构为ﻫ

【正确答案】：Bﻫ【答案解析】：考查利巴韦林的化学结构。其余为错误结构。７、下列没有治疗流感病毒的临床应用的药物是ﻫＡ．奥司他韦

B.盐酸金刚乙胺ﻫC.利巴韦林

D。盐酸金刚烷胺

E。沙奎那韦

【正确答案】：E

【答案解析】：沙奎那韦主要用于HＩV病毒感染的治疗;8、化学结构如下的药物主要的临床用途为ﻫﻫＡ．治疗艾滋病

B。治疗上呼吸道病毒感染

C.治疗疱疹病毒性感染

D．治疗肺炎病毒感染

E。治疗流感病毒感染ﻫ【正确答案】：Aﻫ【答案解析】：此结构为齐多夫定的结构,主要用于艾滋病的治疗;二、配伍选择题ﻫ1、A.金刚烷胺

B．阿昔洛韦

C.茚地那韦

D。利巴韦林ﻫE.克霉唑

【正确答案】：ﻫ【答案解析】:<1>、1位氮上氢有酸性，可制成钠盐供注射用

【正确答案】：B

【答案解析】:阿昔洛韦为白色结晶性粉末,微溶于水,5％溶液的pH为１1．1位氮上的氢因具有酸性可制成钠盐，易溶于水，可供注射用。〈2＞、治疗A型流感病毒的药

【正确答案】：A

【答案解析】：盐酸金刚烷胺能有效预防和治疗所有A型流感毒株，尤其是亚洲流感病毒Az毒株。<３>、对称的三环胺结构ﻫ【正确答案】：Aﻫ【答案解析】：盐酸金刚烷胺为一种对称的三环状胺,它可以抑制病毒颗粒穿人宿主细胞，也可以抑制病毒早期复制和阻断病毒基因的脱壳及核酸向宿主细胞的侵入。＜4>、抗真菌药ﻫ【正确答案】：Eﻫ【答案解析】：克霉唑为抗真菌药。２、Ａ。异烟肼

B。特比萘芬

Ｃ。诺氟沙星

Ｄ.氟胞嘧啶

E．乙胺丁醇

【正确答案】:ﻫ【答案解析】：〈1〉、在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶

【正确答案】:Ｃ

【答案解析】:诺氟沙星在二甲基甲酰胺中略溶,在水或乙醇中极微溶解，在乙酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。＜2〉、与铜离子形成红色螯合物

【正确答案】：Aﻫ【答案解析】：异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合，形成有色的螫合物,如与铜离子在酸性条件下生成一分子红色螯合物，在pＨ７。5时形成两分子螯合物.＜3>、为烯丙胺类抗真菌药ﻫ【正确答案】：Bﻫ【答案解析】:特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药，抑制真菌细胞麦角甾醇合成过程中的鲨烯环氧化酶，并使鲨烯在细胞中蓄积而起杀菌作用。<4>、与ＣuＳO4试液反应在碱性条件下呈深蓝色

【正确答案】：E

【答案解析】：乙胺丁醇的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应,生成深蓝色络合物,此反应可用于鉴别。3、A.依法韦仑ﻫB．奈韦拉平ﻫC。齐多夫定

Ｄ．奥司他韦ﻫE。伐昔洛韦

【正确答案】：ﻫ【答案解析】:＜１〉、含有叠氮基的是

【正确答案】：C

【答案解析】:〈2＞、含有鸟嘌呤基的是

【正确答案】:E

【答案解析】:〈3〉、结构中含有1,4－二氮杂（艹卓)的是

【正确答案】：B

【答案解析】：<4〉、含有炔基的是ﻫ【正确答案】：Ａ

【答案解析】:4、A。拉米夫定

B．更昔洛韦ﻫＣ。依法韦仑

D。茚地那韦

E.奥司他韦ﻫ【正确答案】:ﻫ【答案解析】：<1〉、属于非开环核苷类抗病毒药

【正确答案】:A

【答案解析】:<２>、属于开环核苷类抗病毒药

【正确答案】：Ｂﻫ【答案解析】:<3>、属于非核苷类抗病毒药

【正确答案】:C

【答案解析】：<4〉、属于蛋白酶抑制

【正确答案】：Dﻫ【答案解析】:考查抗病毒药的分类。奥司他韦为其他类抗病毒药。5、A。阿昔洛韦

B。更昔洛韦

Ｃ．喷昔洛韦ﻫD．泛昔洛韦ﻫE.伐昔洛韦

【正确答案】：ﻫ【答案解析】：<１>、属于阿昔洛韦的前体药物的是

【正确答案】：E

【答案解析】：<2〉、属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是

【正确答案】：C

【答案解析】:<3＞、属于第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是ﻫ【正确答案】：Ａ

【答案解析】:阿昔洛韦是第一个上市的开环核苷类抗病毒药物；盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物;喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物。三、多项选择题

1、以下哪些与利巴韦林相符ﻫA。分子中有三氮唑ﻫＢ.广谱的抗病毒药物

C.属于核苷类抗病毒药ﻫD.分子中含有鸟嘌呤结构ﻫＥ.对艾滋病有特强疗效ﻫ【正确答案】：ABﻫ【答案解析】:我们从化学名中即可判断A正确，D错误。

化学名为1-β—D呋喃核糖基－1Ｈ-1,2,4-三氮唑-３-羧酰胺

利巴韦林为广谱抗病毒药，可用于治疗麻疹、水痘、腮腺炎等，也可用喷雾、滴鼻治疗上呼吸道病毒感染及静脉注射治疗小儿腮腺病毒性肺炎，均取得较好疗效。【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】2、下列哪些药物可用于抗病毒ﻫA．克霉唑ﻫB．齐多夫定

C.利巴韦林ﻫD.阿昔洛韦ﻫE．酮康唑

【正确答案】：BCDﻫ【答案解析】:克霉唑/酮康唑均为抗真菌药物.【该题针对“抗病毒药”知识点进行考核】3、抗病毒药物分为

A。核苷类

Ｂ。抗生素类ﻫC.其他抗病毒药

D．蛋白酶抑制剂

E．非核苷类ﻫ【正确答案】：ＡCＤE

【答案解析】:抗病毒药物分为：核苷类、蛋白酶抑制剂、非核苷类和其他类4、以下哪些性质与阿昔洛韦相符

A.分子中有核糖的核苷

B.作用机理与其代谢拮抗有关ﻫC。为广谱抗病毒药

Ｄ。具有三氮唑核苷的结构

E。化学名为9－（2—羟乙氧甲基）鸟嘌呤

【正确答案】：ＢCＥ

【答案解析】：阿昔洛韦为开环核苷类抗病毒药物，分子中没有核糖.ﻫ阿昔洛韦化学名为9-(２-羟乙氧甲基）鸟嘌呤ﻫ阿昔洛韦为广谱的抗病毒药.

阿昔洛韦竞争性抑制病毒核苷酸合成,终止病毒DＮA链延长,从而抑制病毒的复制。5、以下哪些药物是抗病毒药并与治疗艾滋病有关

A.利巴韦林

B．阿昔洛韦ﻫC.齐多夫定

D。奈韦拉平

Ｅ。酮康唑ﻫ【正确答案】：ACDﻫ【答案解析】：利巴韦林为抗病毒药,在体内磷酸化，并且能抑制病毒的聚合酶和mRＮA,也可以抑制免疫缺陷病毒（ＨIV）感染者出现艾滋病前期症状.

齐多夫定为抗病毒药，可以对能引起艾滋病病毒和Ｔ细胞白血病的RＮＡ肿瘤病毒有抑制作用，为抗逆转酶病毒药物.

奈韦拉平即可抗病毒又可抑制HIV病毒的逆转录酶活性，对其他的逆转录酶无作用。6、属于核苷类的抗病毒药物是

A。司他夫定ﻫB。茚地那韦ﻫＣ．奈韦拉平ﻫD。阿昔洛韦

Ｅ。扎西他滨

【正确答案】:ＡDE

【答案解析】：考查抗病毒药物的结构类型。奈韦拉平为非核苷类抗病毒，茚地那韦属于蛋白酶抑制剂类。7、具有抗病毒作用的药物有ﻫＡ.阿昔洛韦

Ｂ．氟胞嘧啶

C.金刚乙烷

Ｄ．氟尿嘧啶

Ｅ。扎西他滨ﻫ【正确答案】:ACＥﻫ【答案解析】：考查具有抗病毒作用的药物。氟胞嘧啶属于抗真菌药；氟尿嘧啶属于抗肿瘤药物；8、属于非开环的核苷类抗病毒药有ﻫA.齐多夫定

Ｂ．阿昔洛韦ﻫＣ.拉米夫定

D.阿德福韦酯ﻫE。扎西他滨

【正确答案】:ACE

【答案解析】:阿昔洛韦和阿德福韦酯属于开环核苷类抗病毒药；打印本页第六章其他抗感染药[题目答案分离版]字体：大中小

一、最佳选择题ﻫ1、盐酸小檗碱最稳定的存在形式是

Ａ．醛式

B。醇式ﻫC。酮式

D.季铵碱式

Ｅ。烯醇式

【正确答案】：Ｄﻫ【答案解析】：小檗碱以三种形式存在,即季铵碱式、醇式和醛式。其中以季铵碱式最稳定,多以此形式存在，可离子化，亲水性强,所以能溶于水，难溶于有机溶剂。【该题针对“知识点测试－盐酸小檗碱最稳定的存在形式"知识点进行考核】2、下列哪个是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物ﻫA．磷霉素

B.盐酸克林霉素ﻫＣ。替硝唑

D．盐酸小檗碱ﻫE.呋喃妥因

【正确答案】：B

【答案解析】：克林霉素临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染。也可用于敏感革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。【该题针对“单元测试－其他抗感染药”知识点进行考核】3、下列哪个与甲硝唑不符合ﻫＡ。临床用作抗滴虫剂

Ｂ。临床用作抗疟药ﻫC.临床用作抗阿米巴病药物

D.加氢氧化钠试液，温热反应后得紫红色溶液,滴加稀盐酸呈酸性后即变成黄色，再滴加过量氢氧化钠试液变成橙红色ﻫE。结构中含有硝基

【正确答案】：Bﻫ【答案解析】：甲硝唑为最常用的抗滴虫病及抗阿米巴病药物,口服吸收好、生物利用度高、作用强、毒性小。本品对大多数厌氧菌有抑制作用，可用于厌氧菌引起的系统和局部感染，如妇科、手术创口、皮肤软组织、肺等部位的感染和败血症以及幽门螺杆菌感染的治疗。没有抗疟作用。【该题针对“单元测试—其他抗感染药”知识点进行考核】4、阿昔洛韦的化学结构是ﻫ

【正确答案】:B

【答案解析】：Ａ为利巴韦林Ｃ.奈韦拉平D。齐多夫定E．金刚烷胺5、下列有关奥硝唑的说法正确的是ﻫA.是第二代硝基咪唑类药物

B。抗感染优势明显,但药效持续时间短ﻫC．对原生动物和厌氧菌均具有活性ﻫＤ。右旋体不良反应率低

E。左旋体是产生神经毒性的主要根源ﻫ【正确答案】：Ｃﻫ【答案解析】：【该题针对“6章其他抗感染药-单元测试”知识点进行考核】6、下列具有旋光性的药物是

A.甲硝唑

Ｂ.奥硝唑

Ｃ.替硝唑

D.克林霉素

E。林可霉素ﻫ【正确答案】：B

【答案解析】：奥硝唑结构中含有一个带羟基的手性碳原子，研究发现其左旋体在抗厌氧菌感染的临床疗效与奥硝唑相当，临床总不良反应发生率显著降低，仅为奥硝唑的1/15。而右旋体是奥硝唑产生神经毒性的主要根源。【该题针对“单元测试—其他抗感染药”知识点进行考核】二、配伍选择题

1、A。盐酸小檗碱ﻫＢ.替硝唑ﻫC。磷霉