药物对机体的作用药效学优秀课件

第二章药物对机体的作用

——药效学第一节药物的基本作用一、药物作用的性质和方式药物作用:药物与机体组织间的初始作用，是产生效应的动因，是分子反应机制。药理效应：引起的机体反应。基本表现：兴奋：功能增强：肾上腺素升高血压抑制：功能降低：吗啡镇痛药物作用药理效应

阿托品解除胃肠道绞痛阿托品阻断胃肠道平滑肌M受体（作用）平滑肌松弛胃肠道绞痛解除（效应）肾上腺素激动血管平滑肌α受体作用血管平滑肌收缩血压上升效应阿司匹林：抑制环氧化酶---作用

解热、镇痛、抗炎---效应两者意义接近，并不严加区分，但两者并用时，应体现先后顺序！药物作用的方式全身局部阿托品M受体腺体眼睛平滑肌

心血管中枢神经系统阻断二、药物作用的选择性和两重性选择性药物作用副反应毒性反应后遗效应继发性反应变态反应致畸作用对因治疗对症治疗补充(替代)治疗治疗作用不良反应治疗作用和不良反应不良反应药物所引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。药物与毒物之间是没有明显界限的，因此药物的治疗作用和不良反应是其本身固有的两重性作用。由药物不良反应引起的疾病称为药源性疾病。庆大霉素——神经性耳聋肼屈嗪——红斑性狼疮治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用特点：选择性低，可预知，可与治疗作用互相转化，

不可避免（固有作用）部分副反应可预防1.副反应

口干唾液分泌扩瞳抑制瞳孔括约肌心率解除迷走神经对心脏的抑制解痉内脏平滑肌松弛阿托品M受体阻断药（1）急性毒性因使用剂量过大而立即发生的毒性作用。多损害循环、呼吸、神经系统功能。（2）慢性毒性长期用药因药物蓄积而逐渐发生的毒性作用。常损害肝、肾、造血器官、内分泌器官。苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，持续数月3.后遗效应停药后血药浓度已降至阈浓度以下时所残存的生物效应。4.继发性反应

由于药物治疗作用引起的不良后果。6.致畸作用

重大事件Thalidomidebabies

第二节药物的量效关系

第二章最大效应:当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能。

表示药物的安全性的两个指标治疗指数(TI)：

药物的LD50与ED50的比值。安全范围：用LD5与ED95值或LD1与

ED99之间的距离。安全范围较治疗指数更可靠。

内源性配体信息放大系统生理、药理学反应功能蛋白,细胞膜或细胞内可识别微量化学物质介导细胞信号传导Receptor药物受体受体研究的由来1978年，Langley:阿托品阻滞毛果芸香碱促进猫唾液分泌的作用—存在能与药物结合的物质。

1905年，烟碱和箭毒分别能兴奋和抑制骨骼肌—存在接受物质1908年，Ehrlich提出受体

激动药

部分激动药拮抗药二、作用于受体的药物分类降低其亲和力，而不改变内在活性

增加激动药剂量后量效曲线平行右移竞争性拮抗药与激动药竞争同一受体，可逆性结合非竞争性拮抗药在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax三、受体类型(Receptorclasses)1.ligandgatedionchannels(ionotropic)2.Intracellularreceptors3.G-protein-coupledreceptors4.Receptorswithtyrosinekinaseactivity门控离子通道型受体