影响中药药理作用的因素

影响中药药理作用的因素第1页，共45页，2023年，2月20日，星期四第一节药物因素一、药材1、品种与产地中药品种繁多，达12800种，常用500种。常见问题：同物异名，同名异物等。第2页，共45页，2023年，2月20日，星期四1、品种与产地《中药鉴定学》莪术来源有:①莪术、②郁金、③广西莪术共三种；第3页，共45页，2023年，2月20日，星期四1、品种与产地例如：大青叶和板蓝根（5种来源）①金钱草（14种来源）②石斛（20种来源）③大黄（正品与杂品）第4页，共45页，2023年，2月20日，星期四1、品种与产地正品与杂品大黄的致泻作用：①正品大黄：ED50约为400mg/kg，②非正品大黄：ED50约为4000mg/kg。

ED50为半数有效量第5页，共45页，2023年，2月20日，星期四结合型蒽苷→泻下作用第6页，共45页，2023年，2月20日，星期四1、品种与产地

大黄致泻的有效成分为“结合型蒽苷”；正品含量为非正品的10倍。正品→结合型蒽苷含量高→泻下明显杂品→结合型蒽苷含量低→泻下作用差

第7页，共45页，2023年，2月20日，星期四1、品种与产地《本草纲目》“一物有谬，性命及之”说明不同品种的药物其功效、药理作用和毒性都有差异。如木通与关木通的差异与毒性：第8页，共45页，2023年，2月20日，星期四木通这个名字一度包含了几种完全不同的植物，其中含概了马兜铃科的关木通、毛茛科的川木通，以及其他地区被认为是木通的植物（淮木通和白木通）。关木通的毒性成分是马兜铃酸(AA)，而组方用川木通就可以了。第9页，共45页，2023年，2月20日，星期四1、品种与产地道地药材浙、川、怀、广、关（四川贝母，内蒙甘草，云南三七，西藏红花，山西黄芪……）第10页，共45页，2023年，2月20日，星期四1、品种与产地同一味中药产地不同，功效就有差异。如产地的自然条件差异（土壤、气候、日照、降雨量等），常见高温低湿环境有利于蛋白质和生物碱的合成。第11页，共45页，2023年，2月20日，星期四1、品种与产地产地：《新修本草》“离其本土，则质同而效异”例如：金钱草江西和江苏—利尿、四川—利胆、广西—利尿和利胆。第12页，共45页，2023年，2月20日，星期四1、品种与产地⑴芍药:（亳、川、杭）成分–芍药苷（治疗冠心病）含量不同，亳＞川＞杭⑵人参（人参皂苷）⑶黄芪（多糖类）⑷金银花（绿原酸）第13页，共45页，2023年，2月20日，星期四2、采收与贮藏㈠采收:⑴中药品质与采收季节密切相关，同时也随入药部位的不同而异。青蒿在7～8月花前叶盛期采收青蒿素的含量最高达6%。第14页，共45页，2023年，2月20日，星期四2、采收与贮藏“故不依时采摘，与朽木不殊”例如淫羊藿，其主要活性成分为黄酮类，用紫外分光光度法测总黄酮量；→5月采收：12%→7月采收：6%第15页，共45页，2023年，2月20日，星期四2、采收与贮藏根：秋季茎：初春叶：花开前花：初开果实种子或全株：成熟时第16页，共45页，2023年，2月20日，星期四2、采收与贮藏常见最佳采收时间:人参：8月青蒿：8月臭梧桐：5月薄荷：开花期第17页，共45页，2023年，2月20日，星期四2、采收与贮藏采收年限:①人参：②何首乌：③亳白芍：第18页，共45页，2023年，2月20日，星期四2、采收与贮藏贮藏:①刺五加（丁香苷）；②苦杏仁（苦杏仁苷）应炮制后贮藏；③三棵针（小檗碱）；正确的贮藏：干燥、低温、避光。

第19页，共45页，2023年，2月20日，星期四第一节药物因素二、炮制中药炮制前后，其化学成分会发生变化。因而功效与药理作用也随之改变。如酒升、姜散、盐入肾、酸入肝、乳生血，蜜益元。第20页，共45页，2023年，2月20日，星期四二、炮制对中药药理作用的影响★⑴消除或降低药物毒性或副作用：①川乌、草乌对治疗风湿效果很好，但它们有较大的毒性（乌头碱），通过加热，同甘草、黑豆煮或蒸，生物碱类毒性成分显著降低（乌头碱转化为乌头原碱，毒性仅为1／200～1／4000

）。第21页，共45页，2023年，2月20日，星期四②苦杏仁有小毒：主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解，产生较大量的氢氰酸对延髓各生命中枢先兴奋后麻痹，如果苦杏仁经过一定的加热处理，苦杏仁酶被破坏，苦杏仁苷在体内只能在胃酸的作用下缓慢分解，只产生微量的氢氰酸。第22页，共45页，2023年，2月20日，星期四二、炮制对中药药理作用的影响③其他：水飞雄黄降低药物毒性；（硫化砷）砂炒马钱子降低药物毒性；（士的宁）第23页，共45页，2023年，2月20日，星期四二、炮制对中药药理作用的影响第24页，共45页，2023年，2月20日，星期四二、炮制对中药药理作用的影响⑵增强疗效：《本草备要、本草求真》“得火者良”。①例如苦杏仁含有苦杏仁酶属于蛋白类，它在加热的状态下可变性破坏，使有效成分苦杏仁苷分解减少，所以杏仁炮制品煎出率增加。第25页，共45页，2023年，2月20日，星期四二、炮制对中药药理作用的影响②例如黄芩含苷类有效成分，由于黄芩酶的存在，黄芩中的苷类有效成分会发生水解；加热后酶可变性破坏，有效成分增加。第26页，共45页，2023年，2月20日，星期四二、炮制对中药药理作用的影响③延胡索：功效活血行气，止痛。醋制后易于煎出有效成分（生物碱可增加一倍），故止痛功能显著增强。第27页，共45页，2023年，2月20日，星期四二、炮制对中药药理作用的影响★⑶加强或突出某一作用：麻黄生用辛散，解表作用较强，蜜制后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。制军抗菌作用强，生军泻下作用强。蒲黄生用活血化瘀，炒炭后可止血。第28页，共45页，2023年，2月20日，星期四第一节药物因素三、制剂与煎煮㈠制剂中药常见口服剂型：汤剂、丸剂、冲剂、片剂、散剂、胶囊等常用剂型。其他剂型：阿胶、神曲、药条、熏洗剂。第29页，共45页，2023年，2月20日，星期四三、制剂㈠制剂对药理作用的影响：⑴影响药物有效成分的吸收，影响其药效。如“牛黄解毒丸”和“牛黄解毒片”；⑵产生新的药理作用：如“青皮注射液”具有升血压作用。第30页，共45页，2023年，2月20日，星期四㈡煎煮㈡中药常用煎煮特色：龙骨、牡蛎先煎久煎，砂仁、豆蔻后下，马钱子不入煎剂。第31页，共45页，2023年，2月20日，星期四了解：大黄常用煎煮方法煎煮对大黄泻下作用的影响：大黄，以先浸后煎方法，其有效成分结合型蒽苷溶出率最高，泻下作用最强，称之为经典法。若煎煮时间延长，蒽苷转变为苷元，泻下作用减弱，抗菌作用增强。第32页，共45页，2023年，2月20日，星期四了解：大黄常用煎煮方法有效成分溶出量经典法■

■

■

■

■

■

■

■

■

■

混煎法■

■

■

■

后下法■

■

■

■

■

■

第33页，共45页，2023年，2月20日，星期四㈡煎煮了解：分煎与合煎某些复方合煎后会产生新的有效成分。如生脉散（人参、麦冬、五味子），通过化学研究，发现了新的成分：5—羟甲基—2—糖糠。第34页，共45页，2023年，2月20日，星期四第一节药物因素四、剂量剂量是指用药的份量，它是影响药理作用的重要因素。

中药药理作用量效关系的不确定性。第35页，共45页，2023年，2月20日，星期四第一节药物因素五、配伍与禁忌配伍：配伍是中医用药的主要形式，其目的为增强疗效，降低毒性。例如：当归配伍川芎，当归有效成分阿魏酸可抑制催产素受体，川芎有效成分川芎嗪兴奋ß受体，可调经止痛。第36页，共45页，2023年，2月20日，星期四五、配伍与禁忌中药配伍的基本内容为七情：须、使、畏、杀、恶、反和单行；是古人在长期临床实践中总结出来的用药经验。第37页，共45页，2023年，2月20日，星期四七情配伍相须：如石膏配知母；黄连配连翘；黄芪配当归等；相使：黄芪配茯苓，补气利水；相畏：附子配甘草；相杀：巴豆配绿豆；相恶：黄连黄柏配五倍子，有效成分生物碱与鞣质结合，作用消弱；相反：甘草配芫花，LD50增大；第38页，共45页，2023年，2月20日，星期四五、配伍与禁忌了解：中药的配伍，是在长期临床实践中总结出来的用药规律，并已得到和正在得到现代药理学研究的证实。第39页，共45页，2023年，2月20日，星期四五、配伍与禁忌（二）禁忌⒈古代医家的复方配伍禁忌：十八反、十九畏等。⒉妊娠禁忌：损害胎儿或引起流产。如半夏、芫花、三棱、莪术、麝香等；如芫花可引起多种动物流产。第40页，共45页，2023年，2月20日，星期四第41页，共45页，2023年，2月20日，星期四自学第二节影响中药药理作用的机体因素第42页，共45页，2023年，2月20日，星期四[