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文档简介

第四节肾上腺受体激动药演示文稿现在是1页\一共有28页\编辑于星期五优选第四节肾上腺受体激动药现在是2页\一共有28页\编辑于星期五

现在是3页\一共有28页\编辑于星期五

分类:1.按化学结构分:儿茶酚非儿茶酚苯环3,4位有羟基,属于儿茶酚(肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等)

2.按对受体亚型选择性分:

a,a、b,b受体激动剂现在是4页\一共有28页\编辑于星期五

其化学性质不稳定,遇光易分解,在中性、碱性溶液中迅速氧化,变为粉红色而失效。本品口服无效,可皮下,肌肉注射。

(一)α、β受体激动药

肾上腺素(Adrenaline,AD)现在是5页\一共有28页\编辑于星期五(一)心血管系统1、心脏:

β1受体兴奋—心肌收缩↑、传导↑、CO↑、心率↑—心脏兴奋——代谢和耗氧增加(不利);剂量过大,引起心律失常,如早博,室性心动过速甚至室颤。【作用】2、血管:①皮肤、粘膜、内脏(肾)血管、毛细血管前扩约肌以收缩为主;②骨骼肌和肝脏(β2为主)-血管扩张;③冠状动脉:(+)β2-冠脉扩张现在是6页\一共有28页\编辑于星期五3、血压的影响(1)与剂量有关:治疗量:α兴奋—皮肤粘膜血管收缩—舒张压↑β2兴奋——骨骼肌血管舒张——舒张压↓↓β1兴奋——心肌收缩加强——收缩压↑

BP↑脉压↑大剂量:α兴奋——皮肤粘膜血管收缩↑↑—舒张压↑↑β2兴奋——骨骼肌血管舒张——舒张压↓β1兴奋——心肌收缩加强——收缩压↑

BP↑↑,脉压不变或下降现在是7页\一共有28页\编辑于星期五现在是8页\一共有28页\编辑于星期五舒张压骨骼肌血管扩张4.血压:先升后降收缩压现在是9页\一共有28页\编辑于星期五

如果事先使用α受体阻断药取消肾上腺素的缩血管作用,再用肾上腺素时则其扩血管作用就明显表现出来,导致血压下降,这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转。现在是10页\一共有28页\编辑于星期五(三)支气管β2受体兴奋——支气管平滑肌舒张;α受体兴奋——支气管粘膜血管收缩——通透性↓、水肿↓、过敏性递质释放减少;(四)代谢促进糖原分解及脂肪分解,使血糖↑、FFA↑。现在是11页\一共有28页\编辑于星期五1.心脏骤停①

溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病。电击:应先除颤,再用肾上腺素。3.支气管哮喘2.过敏性休克4.与局麻药配伍5.局部止血【临床应用】现在是12页\一共有28页\编辑于星期五

2.过敏性休克:①收缩血管,使血压上升②(+)心脏,扩张冠脉,改善心功能③扩张支气管,收缩支气管粘膜血管,减轻支气管粘膜水肿,解除呼吸困难④减少过敏介质释放肾上腺素为治过敏性休疗克的首选药物现在是13页\一共有28页\编辑于星期五①激动支气管上的β2受体,舒张支气管平滑肌,解除支气管平滑肌痉挛。②AD尚能激动支气管粘膜的a受体,使之收缩,有利于消除哮喘时支气管粘膜的充血水肿。

3.支气管哮喘:4.与局麻药配伍①延缓局麻药吸收延长局麻时间②减少麻药吸收减少中毒反应5.局部止血现在是14页\一共有28页\编辑于星期五现在是15页\一共有28页\编辑于星期五【不良反应】

心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。剂量大或注射过快,可致心律失常或诱发脑出血。【禁忌症】

器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。现在是16页\一共有28页\编辑于星期五

多巴胺(dopamineDA)

【药理作用】

激动D>β1>α,促NE释放1、心脏:剂量略高时(滴注速度约为每分钟10μg/kg),由于激动心肌β1受体和促进NA释放,表现为正性肌力作用,但心率加速作用不如异丙肾上腺素显著,较少引起心律失常。2、血管:低剂量时(滴注速度约为每分钟2μg/kg),主要激动血管的D受体,而产生血管舒张效应,特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。高浓度或更大剂量时则激动a1受体使血管收缩;可增加收缩压和舒张压。

现在是17页\一共有28页\编辑于星期五3、肾脏:DA可增加肾小球滤过率、肾血流量和Na+的排泄,故适用于低心排出量伴肾功能损害性疾病如心源性休克。

【临床应用】1、用于抗休克,对于伴有心收缩力减弱及尿量减少者较为适宜,治疗时应注意补充血容量及纠正酸中毒。

2、可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。【不良反应】

偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难。心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。现在是18页\一共有28页\编辑于星期五美国科学家:多巴胺造成人总是旧情难忘

热恋是美妙的,分手是痛苦的,但却都是幸福的。不过不幸的是,热恋之后的单身男女似乎总难再找到那曾有的激情和心仪的对象。为什么会这样,美国科学家通过研究田鼠揭开了其中的奥秘。

田鼠是实行终身一夫一妻制的“性情动物”。据英国《卫报》12月5日报道,加利福尼亚州立大学的学者近期专门对这种动物进行了跟踪,研究它们的大脑,这种多巴胺会改变田鼠大脑某一区域上的“沟渠”,这个区域为许多动物所拥有,包括人类。当已经有伴侣或曾有过伴侣的雄田鼠再次结识一个新异性时,它大脑里的这个区域就会发生剧烈变化,尽管这个时候雄田鼠大脑也现在是19页\一共有28页\编辑于星期五会产生“爱情的毒药”这种化学物质,但是分析它们的爱情产生与消亡过程,结果学者们结合二者后发现,当雄田鼠和雌田鼠交配以后,雄田鼠就会一生一世忠于雌田鼠,每当这个时候,雄田鼠的大脑就会释放出大量多巴胺———一种名为“感觉良好”的化学物质。

研究带头人布兰登·阿拉戈纳将这种多巴胺戏称为“爱情的毒药”。当他们把这种化学物质注射到从来没有交配过的雄田鼠的大脑里时,发现这些小家伙马上放弃了对其他雌田鼠的追求,而是一心一意地只想获得那只早已倾心的雌田鼠的爱。进一步的研究发现,这种多巴胺会改变田鼠大脑某一区域上这种多巴胺会改变田鼠大脑某一区域上的“沟渠”,这个区域为许多动物所拥有,包括人现在是20页\一共有28页\编辑于星期五类。当已经有伴侣或曾有过伴侣的雄田鼠再次结识一个新异性时,它大脑里的这个区域就会发生剧烈变化,尽管这个时候雄田鼠大脑也会产生“爱情的毒药”这种化学物质,但是此时,该化学物质就会被已经改变的“沟渠”导向另一个神经元,导致雄田鼠无法对新异性燃起曾有的激情,遂变得冷淡起来。

阿拉戈纳认为,虽然田鼠的爱情生活和人类的不一样,但是作用原理是共通的。也就是说,人类总是旧情难忘,实际上是多巴胺作用的结果。现在是21页\一共有28页\编辑于星期五其他肾上腺素受体激动药间羟胺(阿拉明)去氧肾上腺素(新福林)麻黄碱(麻黄素)多巴酚丁胺现在是22页\一共有28页\编辑于星期五(二)α受体激动药

去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA)

N末梢、肾上腺髓质释放的递质。药用品,人工合成,不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色,药用为重酒石酸盐。【体内过程】

1.给药方法:只宜静脉滴注法给药,为什么?现在是23页\一共有28页\编辑于星期五【药理作用】

a1、a2受体激动药,对βl受体激动作用较弱,对β2受体几无作用。1.血管激动血管a1受体,使血管,特别是小动脉和小静脉收缩。以皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管,对脑、肝、肠系膜,甚至骨骼肌血管都有收缩作用。但可使冠状血流量增加。2.心脏NA主要激动心脏β1受体,加强心肌收缩力、加速心率和加快传导,提高心肌的兴奋性,但对心脏的兴奋效应比AD为弱。在整体,由于血压升高反射性兴奋迷走神经反而使心率减慢。3.血压NA有较强的升压作用。人静脉滴注小剂量(10μg/分钟)可使外周血管收缩,心脏兴奋,收缩压和舒张压升高,脉压略加大。较大剂量时血管强烈收缩,外周阻力明显增高,使血压明显升高且脉压变小。现在是24页\一共有28页\编辑于星期五现在是25页\一共有28页\编辑于星期五1.急性低血压症状:早期神经源性休克败血症药物引起的低血压嗜铬细胞瘤切除术2.心脏骤停辅助治疗(帮助心脏复苏)3.上消化道出血:1-3mg稀释后口服(局部作用)。【临床用途】

现在是26页\一共有28页\编辑于星期五

【不良反应】1、局部缺血坏死:静脉滴注时间过长,浓度过高或药液漏出血管外,可引起局部缺血坏死。2、急性肾衰:如剂量过大或滴注

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