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文档简介
抗真菌抗生素由链霉菌培养液中提炼制得的多烯类抗生素,1955年由Gold等发现后用于治疗深部真菌感染。助溶剂:脱氧胆酸钠遇无机盐析出沉淀,故不能用生理盐水溶解。抗菌机制:与细胞壁熘醇结合损伤细胞膜,细胞内容物流出,使细菌代谢终止而达到抑菌和杀菌作用。二性霉素B(AmphotericinB)二性霉素B抗菌谱广:隐球菌首选、球孢子菌夹膜组织胞浆菌、芽生菌、孢子丝菌、毛霉菌、曲菌等所致的全身感染。药代学:1mg/kg平均血浓度可达0.5~3.5mg/ml,有效血浓度保持24小时以上。t1/2为15天蛋白结合率>90%csf中浓度为血中的2%,5%以原形从尿中排除两性霉素B脂质体
LiposomalAmphotericinB两性霉素B脂质体是双层脂质体内含两性霉素B的一种新制剂。脂质体成分为饱和磷脂-HSPC(hydrogenatedsoybeanphosphatidylcholine)及DSPG(distearoylphosphatidyglycerol)其胆固醇成分增强了药物的稳定性,使两性霉素B尽可能在疏水层中保留最大含量,降低了与人体细胞中胆固醇的结合,增强了对真菌细胞麦角固醇的结合,发挥最大杀菌能力。两性霉素B脂质体在肝、脾、肺组织中浓度高,在肾其他组织中浓度低。两性霉素B脂质体用法先用无菌水溶解5~10%GS稀释,浓度:<0.15mg/ml开始0.1mg/kg.dqd每日增加0.25-0.5mg/kg.d至1-3mg/kg.d一组隐球菌脑膜炎平均用药41~87天上药集团抗生素(锋克松)
包装:10mg/瓶,2mg/瓶氟康唑(Fluconzole)氟康唑为三唑类广谱抗真菌药分子量305通过抑制细胞色素P450催化的羟化反应,即抑制细胞膜主要成分麦角固醇合成酶,使麦角固醇合成受阻,抑制真菌生长繁殖.蛋白结合率低,仅11%。水溶性高,csf中浓度高,达血浓度的60%。活性药物肾脏排泄率为64%。氟胞嘧啶(Flucytosin)5-FC合成的嘧啶氟化物抗真菌药物隐球菌脑膜炎剂量50~150mg/kg.d,2~3次/d包装:0.25,0.5/片针剂2.5g/250ml抗真菌药物的相互作用二性霉素B(破坏细胞膜)可与氟胞嘧啶(渗入真菌细胞内)利福平,四环素可增强二性霉素B作用二性霉素B与多烯类(如球红霉素)有排钾作用.二性霉素B肾毒性强,不能与肾毒性强的药物合用眯唑类抗真菌药物肝毒性强,不能与异烟肼合用二性霉素B用生理盐水稀释时析出沉淀,故不能用生理盐水稀释。抗深部真菌药物抗菌谱真菌二性B依曲康唑氟康唑酮康唑白色念珠菌+++++++++++曲霉菌++++++(-)(-)皮炎芽生菌+++++++++粗球孢子菌+++++++++++新隐球菌+++++++++镰刀菌属+++(-)(-)组织胞
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