胆碱受体激动阻断药

胆碱受体激动阻断药第一页，共二十八页，2022年，8月28日【药理作用】心血管系统

血管扩张

减慢心率减慢房室结和浦肯野纤维传导减弱心肌收缩力缩短心房不应期1乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)第二页，共二十八页，2022年，8月28日

A：血管内皮完整

乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消失（B）

B：血管内皮受损

第三页，共二十八页，2022年，8月28日2卡巴胆碱作用：M和N受体激动作用。临床用途：青光眼；缩瞳术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）特点不易被AChE水解，作用时间长选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用对膀胱和肠道作用明显第四页，共二十八页，2022年，8月28日3毛果芸香碱(pilocarpine)化学名：(3S-cis)-3-乙基-二氢-4-[(1-甲基-1H-5-咪唑)甲基]-2(3H)-呋喃酮。别名：匹鲁卡品。结构：第五页，共二十八页，2022年，8月28日临床应用M受体激动剂1瞳孔缩小，眼内压降低（治疗原发性青光眼）2虹膜炎3阿托品中毒的解药第六页，共二十八页，2022年，8月28日4毒扁豆碱化学名：(3aS-cis)-1,2,3,3a,8,8a-六氢-1,3a,8-三甲基吡咯[2,3-b]吲哚-5-醇甲基氨基甲酸酯结构：第七页，共二十八页，2022年，8月28日曾治疗青光眼多年，但因选择性低，毒性猛烈，现已少用。无季铵结构，易通过血脑屏障，发挥中枢拟胆碱作用。第八页，共二十八页，2022年，8月28日5新斯的明化学名：溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N,N,N-三甲基苯胺结构：作用：重症肌无力、术后腹气胀和尿潴留。增强与胆碱酯酶的结合、降低中枢作用芳香环代替三环结构N,N-二甲基氨基甲酸酯不易水解第九页，共二十八页，2022年，8月28日新斯的明的吸收、代谢与性质口服剂量远大于注射剂量：口服一部分被肠道代谢在碱性溶液中不稳定第十页，共二十八页，2022年，8月28日新斯的明的同型药物新斯的明（普鲁斯的明）吡斯的明：起效慢，作用时间长安贝氯铵：作用时间较长第十一页，共二十八页，2022年，8月28日非经典的抗胆碱酯酶药治疗小儿麻痹后遗症及重症肌无力，易透过血脑屏障，用于治疗老年性痴呆加兰他敏Galantamine(2000)石杉碱甲HuperzineA(1996)石蒜千层塔第十二页，共二十八页，2022年，8月28日有机磷农药：化学战剂：不可(难)逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂第十三页，共二十八页，2022年，8月28日现场急救1、迅速将患者脱离中毒现场，立即脱去被污染的衣服、鞋帽等。2、用大量生理盐水或清水或肥皂水(敌百虫中毒者禁用)清洗被污染的头发、皮肤、手、脚等处。3、口服中毒者应尽早催吐及洗胃。用清水或1∶5000高猛酸钾溶液(对硫磷中毒者禁用)或者2%碳酸氢钠(敌百虫中毒时禁用)溶液洗胃。直至洗出液清晰无农药气味为止。如无洗胃设备，病人又处于清醒状态时可用一般温水让中毒患者进行大量饮服。轻轻刺激咽喉致使哎吐，如此反复多次进行，直至呕吐出的水达到要求为止。此法简便快速易行有效。4、发生呼吸困难时，有条件者应立即吸氧。第十四页，共二十八页，2022年，8月28日拟胆碱药直接作用的胆碱受体激动药间接作用的胆碱受体抑制药M受体：毛果芸香碱（青光眼）M,N受体：卡巴胆碱易逆性：新斯的明（重症肌无力）毒扁豆碱，比斯的明，安贝氯铵难逆性：有机磷农药敌敌畏，第十五页，共二十八页，2022年，8月28日第八章胆碱受体阻断药

第一节M胆碱受体阻断药1阿托品和东莨菪碱：从颠茄、曼陀罗及莨菪等植物提取。颠茄曼陀罗莨菪第十六页，共二十八页，2022年，8月28日【药理作用机制】选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），大剂量对NN受体也有阻断作用。1阿托品Atropine【药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用第十七页，共二十八页，2022年，8月28日[作用] [用途] [不良反应]1、抑制腺体分泌严重盗汗流涎症口干乏汗、皮肤干燥唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺全身麻醉前给药强弱青光眼，幽门梗阻等禁用第十八页，共二十八页，2022年，8月28日第十九页，共二十八页，2022年，8月28日2山莨菪碱：我国学者从唐古特山莨菪分离。唐古特山莨菪第二十页，共二十八页，2022年，8月28日临床应用：

—各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克—睫状肌炎症及散瞳—有机磷酸酯类中毒的解救由于药理作用广泛，常引起多种不良反应盐酸消旋山莨菪碱又名6542第二十一页，共二十八页，2022年，8月28日3东莨菪碱：从曼陀罗中提取

作用：与阿托品作用相似，作用更强，镇静催眠，防晕止吐作用（晕车药）不良反应：口干，眼压升高，腹胀等。第二十二页，共二十八页，2022年，8月28日第二节N胆碱受体阻断药神经节N1阻断剂 主要呈现降低血压的作用，现多被其他降压药取代。神经肌肉N2受体阻断剂导致骨骼肌松弛，临床用作麻醉辅助药。第二十三页，共二十八页，2022年，8月28日肌松药1除极化型

琥珀胆碱

效应：肌松作用快而短暂应用：气管插管及气管镜等检查，外科麻醉辅助用药

第二十四页，共二十八页，2022年，8月28日【临床应用】

1.气管内插管，气管镜、食管镜检查。2.辅助麻醉。【不良反应】1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少AChE的病人。2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高，故禁用于青光眼等。3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。第二十五页，共二十八页，2022年，8月28日2非除极化型a筒箭毒碱外科麻醉辅助药b泮库溴铵维库溴铵阿曲溴铵（肝功能不全）手术维持肌松和气管插管第二十六页，共二十八页，2022年，8月28日1.iv筒箭毒碱，4-6min产生肌松作用,眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡解救：人工呼吸和注射新斯的明。2.剂量大可引起心率减慢,血压下降,支气管痉挛,唾液分泌过多。原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。

3.重症肌无力,支气管哮喘和严重休克患者禁用.10岁以下儿童高敏反应较多,不宜使用。第二十七页，共二十八页，202