激素在乳腺癌治疗中应用

与乳腺癌相关的激素受体：雌激素受体（ER）,正常乳腺中一般不含有此受体，乳腺癌患者乳腺腺叶中的含量大于导管。孕激素受体（PR）盐皮质受体（CR）

第一页，共44页。激素的分类：雌激素：乙烯雌酚、雌二醇、雌三醇、炔雌醇、已烷雌酚。孕激素：黄体酮、炔孕酮、甲羟孕酮、甲地孕酮。抗雌激素药物：他莫昔芬、来曲唑。雄激素：氟他胺、丙酸睾丸酮肾上腺皮质激素：盐皮质激素（氟氢可的松）、糖皮质激素（醋酸泼尼松、的塞米松）第二页，共44页。雌激素类：

乙烯雌酚第三页，共44页。药理作用：1、小剂量刺激，大剂量抑制垂体促性腺激素及催乳激素的分泌。

2、抗雄激素作用。第四页，共44页。临床应用：

用于治疗绝经期综合征、老年性阴道炎、退乳、晚期乳腺癌及前列腺癌。第五页，共44页。用法及用量绝经期综合征，口服0.25mg∕日，症状控制后改为0.1mg∕日。退乳：口服5mg∕次，tid,连服3天；或肌内注射每日一次4mg,连用3～5天。乳腺癌（前列腺癌）：3mg／日，3次分服，连用2～3月；维持量每日1mg.保存方法：遮光，密闭存放。第六页，共44页。不良反应、注意事项不良反应：恶心、呕吐、厌食、头痛、子宫出血、子宫肥大。肝、肾病患者，孕妇、哺乳期妇女、有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史、与雌激素有关的肿瘤及未确诊的不规则流血者禁用。心功能不全、癫痫、糖尿病、精神抑郁等慎用。与抗凝药和抗高血压药合用可降低药效。第七页，共44页。孕激素类：（一）、甲羟孕酮：药理作用：抑制细胞内雌激素受体(ER)的更新，抵消雌激素促肿瘤细胞生长的效应；用于治疗肾癌、乳腺癌及前列腺癌，增强晚期癌症患者的食欲，改善一般状况和增加体重。第八页，共44页。用法及用量:

500～1000mg／日,一次或分2次口服,连用10日.以后视情况改为250～500mg／日,连续服用;肌内注射:开始每日1次500mg,最多4周,以后改为每周3次.第九页，共44页。不良反应:

乳房胀痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常、满月脸、柯兴氏征、体重增加。第十页，共44页。注意事项:

本品引起凝血功能异常,栓塞性疾病或在使用过程中有血栓引起的头痛、视力障碍应立即停药；有严重肝功能损害、高钙血症者禁用。保存：室温下保存。第十一页，共44页。孕激素类：(二)甲地孕酮药理作用：抑制细胞内雌激素受体(ER)的更新，抵消雌激素促肿瘤细胞生长的效应;用于治疗肾癌、乳腺癌及前列腺癌，增强晚期癌症患者的食欲，改善一般状况和增加体重。第十二页，共44页。用法及用量:一般160mg／次,一日一次,也可一日2～3次,连续服用。第十三页，共44页。不良反应:乳房胀痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常、满月脸、柯兴氏征、体重增加第十四页，共44页。保存:在室温下，避光、密闭保存。避免超过40℃。第十五页，共44页。注意事项:本品引起凝血功能异常，栓塞性疾病或在使用过程中有血栓引起的头痛、视力障碍应立即停药；有严重肝功能损害、高钙血症者禁用。第十六页，共44页。抗雌激素类：

一、他莫昔芬（三苯氧胺）第十七页，共44页。药理作用：

它与雌二醇竟争结合ER，形成受体复合物可转位入细胞核内，阻止染色体基因活化，从而抑制肿瘤细胞生长。第十八页，共44页。适应症：主要用于治疗ER(+)，绝经后和60岁以上晚期乳腺癌和卵巢癌。第十九页，共44页。不良反应：面部潮红、体重增加、脂肪肝及水肿、厌食、恶心、呕吐、月经周期紊乱、阴道分泌物增加及出血、大剂量应用一年以上导致视网膜疾患、视觉失敏，少数可引起血栓。第二十页，共44页。用法与用量：口服，每次20mg，一日一次，一个月无效，可增至20mg／次，一日两次。若80mg／天无效，应该停药。保存：遮光、密闭保存。第二十一页，共44页。注意事项：1、孕妇、哺乳期妇女禁用。2、肝、肾功能异常者慎用。3、不宜与雌激素药物合用，用过化疗者不影响疗效，一般在用药4～10周出现疗效。4、用药时间长者定期做眼科检查，每年进行盆腔检查一次。第二十二页，共44页。(二)来曲唑

药理作用：抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。适应症：主要用于ER、PR阳性的晚期乳腺癌。第二十三页，共44页。用法与用量：口服，2.5mg／次，每日一次。保存：密闭，室温干燥处保存。第二十四页，共44页。不良反应：恶心、头痛、骨痛、潮热、体重增加、便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律失常、阴道流血。第二十五页，共44页。（三）阿那曲唑：药理作用：高效、高选择性芳香化酶抑制剂，抑制雌二醇的生成，降低雌激素对肿瘤的刺激生长。第二十六页，共44页。适应症：用于他莫昔芬及其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。保存：遮光，密闭保存。第二十七页，共44页。用法与用量：

口服1mg／次，每天一次.不良反应：皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、厌食、恶心、呕吐、乏力、忧郁、头痛、皮疹，偶见子宫出血。第二十八页，共44页。注意事项：1、严重肾功能障碍、中度至重度肝功能障碍患者及对本品过敏者、孕妇、哺乳妇女、绝经前妇女、儿童禁用。2、本品与其他雌激素合用可降低疗效。3、用药期间不宜从事危险作业第二十九页，共44页。雄性激素：

（一）丙酸睾丸酮

药理作用：对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能。适应症：绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗。第三十页，共44页。用法与用量：1、成人常用量，深部肌内注射，

25～50mg／次，每周2～3次，疗程不超过4～6个月。2、绝经妇女乳腺癌姑息性治疗：

50～100mg／次，每周3次，用2～3个月。第三十一页，共44页。不良反应：大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕。局部刺激性疼痛，易形成硬块。第三十二页，共44页。注意事项：1、有过敏者立即停药。2、肝、肾功能不全、前列腺癌患者及孕妇禁用。3、注射液如有结晶析出，可加温溶解后注射。4、在注射时更换注射部位并避开神经走向部位。保存：避光，密闭保存。第三十三页，共44页。氟他胺药理作用：与雄激素受体结合成复合物，进入细胞核，与核蛋白结合，抑制雄激素依赖性的前列腺癌细胞生长。第三十四页，共44页。适应症：

使用于前列腺癌，以往未经治疗或对激素治疗无效或复法的患者。用法与用量：250mg／次，口服，tid,每次间隔8小时。第三十五页，共44页。不良反应：男性乳房女性化，乳房触痛，有时伴有溢乳、腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠、疲劳、性欲降低。保存：遮光、密封，在干燥处保存。第三十六页，共44页。注意事项：1、需长期服用者应定期查肝肾功能和精子计数，发现异常应减量或停药。2、饭后服用。3、治疗期间应避孕。4、与华发林并用能增加出血倾向，可以调整华发林的剂量。5、对本品过敏者禁用。第三十七页，共44页。肾上腺皮质激素：糖皮质激素醋酸泼尼松（强的松）：药理作用：降低毛细血管壁和细胞膜的通透性减少炎性渗出，抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。第三十八页，共44页。适应症：

用于过敏性与自身免疫性疾病。用法与用量：1、过敏性疾病，口服，20～40mg

／日，症状减轻后减量，每隔

1～2日减少5mg.2、治疗恶性肿瘤：口服每日60～

80mg,症状缓解后减量。第三十九页，共44页。不良反应：肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压、眼压升高、水肿、血钾降低、精神兴奋、胃及十二指肠溃疡至出血穿孔、骨质疏松、病理性骨折、伤口愈合不良。第四十页，共44页。注意事项：1、严格掌握适应症，防止滥用。2、尽量避免长期或大剂量用药。3、本类药对病原微生物无抑制作用，且能抑制炎症反应和免役反应，降低机体防御功能，引起感染病灶的活动和扩散。第四十一页，共44页。注意事项：4、停药时应逐渐减量，不宜骤停，以免复发或出现肾上腺皮质功能不全症状。