穿心莲滴丸最终版2014年

穿心莲滴丸产品介绍一、产品综述二、功能主治三、产品优势分析四、药理毒理研究五、产品的临床疗效观察目录第一页，共20页。穿心莲属于清热解毒类中药，具有清热解毒、消肿止痛、抗菌及抗癌作用，常用于急性细菌性痢疾、咽喉肿痛、湿热下痢、毒蛇咬伤、疮痈疔毒、外伤感染等疾病。目前临床上广泛应用于呼吸系统疾病、心血管系统疾病、胃肠道系统疾病等的治疗，有“中药抗菌素”之美誉。穿心莲资源丰富，含有多种有效成分，体内吸收快、药效长、生物利用度高，无明显的毒副作用。禾邦穿心莲滴丸是我公司在原有产品穿心莲片的基础上，选用道地种植的优质药材，通过提升改剂而成的新剂型品种。本品采用专有的制备方法和质量控制方法，增强了药物的稳定性，保证了有效成分的高含量，使其生物利用度高、起效迅速，服用方便。尤其是其主要活性成分——脱水穿心莲内酯，纯度高达98%。因而，在治疗细菌性、病毒性上呼吸道感染及痢疾等病症上，禾邦穿心莲滴丸疗效明显优于其他同类产品。一、产品综述第二页，共20页。二、功能主治顿咳劳嗽口舌生疮咽喉肿痛感冒发热邪毒内盛泄泻痢疾热淋涩痛痈肿疮疡用于治疗上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急慢性咽喉炎、急慢性支气管炎、急性菌痢、急性胃肠炎、尿路感染、子宫内膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎以及外伤感染、痈、丹毒等病症清热解毒、凉血消肿第三页，共20页。采用易化动态温浸技术和Β-CYD包埋技术药物均匀分散在基质中，有利于人体吸收、迅速发挥疗效、提高生物利用度。主要成份脱水穿心莲内酯含量高达7.95mg，纯度为98%。分散均匀稳定性高携带方便工艺先进纯度高三、产品优势分析药物成分与基质熔合成实体，其间隙与空气接触面小，不易氧化和挥发，从而增加药物的稳定性。具有外形美观，中老年人及儿童容易接受，携带方便，易于服用。第四页，共20页。四、药理毒理研究药理作用研究进展四种穿心莲内酯的药理作用比较释放度比较试验穿心莲胶囊的抗炎作用研究药理部分毒理部分穿心莲内酯衍生物的急性毒性试验第五页，共20页。（一）穿心莲的药理作用研究进展何志霞、阎芳，史艳艳，高琳抗炎作用抗炎作用2005对蛋清诱发大鼠足趾肿胀、棉球所致大鼠皮下肉芽肿及对二甲苯引起小鼠耳肿胀的抑制作用。研究表明，穿心莲在体内外均有抑制多种肿瘤增殖和诱导分化的作用。对干酵母所致的大鼠发热及内毒素所致的家兔发热均有良好的解热作用。抗肿瘤抗菌作用抗病毒解热作用穿心莲对对金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌、肺炎球菌、甲链球菌及卡他球菌、凝固酶阴性葡萄球菌等具有抑制作用。穿心莲水提取物体外有明显的抗I型疱疹病毒的作用。穿心莲在对心血管系统、免疫系统、消化系统等方面均具有一定调节作用。其他作用第六页，共20页。（二）四种穿心莲内酯的药理作用比较邓文龙、聂仁吉、刘家玉试验方法穿心莲不同内酯对蛋清所致大鼠足肿的影响穿心莲不同内酯对毛细血管通透性增高的影响穿心莲不同内酯对2,4-二硝基酚所致大鼠发热的影响穿心莲不同内酯对幼年小鼠胸腺重量的影响1234注：穿心莲甲素（脱氧穿心莲内酯）、穿心莲乙素（穿心莲内酯）、穿心莲丙素（新穿心莲内酯）、穿心莲丁素（脱水穿心莲内酯）第七页，共20页。注射2,4-二硝基酚后20min即可引起明显发热。对照组大鼠体温升高达1.6℃。氨基匹林组也明显地抑制发热反应。4种穿心莲内酯的解热作用以丁素最强，甲、丙素较弱，乙素仅于发热末期略能促进发热的消退。穿心莲不同内酯对2,4-二硝基酚所致大鼠发热的影响实验结果：丁素第八页，共20页。穿心莲不同内酯对毛细血管通透性增高的影响穿心莲甲、乙、丙、丁素均能减少二甲苯或醋酸刺激所致伊文思蓝自毛细血管壁的渗出。以丁素作用为强，甲素次之，丙素及乙素则弱。试验结果：第九页，共20页。穿心莲不同内酯对大鼠蛋清足肿的影响丁素穿心莲丁素对大鼠蛋清所致的足肿有非常显著的抑制作用，甲素、丙素也有明显抑制作用，乙素仅于给药后2h内有抑制作用。实验结果：第十页，共20页。研究穿心莲不同内酯对幼年小鼠胸腺重量的影响实验结果：1g/kg的丁素即可使幼年小鼠胸腺明显萎缩，而甲、乙、丙素于4g/kg剂量时也有明显作用。表明4种穿心莲内酯对肾上腺皮质功能有不同程度的兴奋作用，此作用以丁素为强。第十一页，共20页。（三）HPLC法测定穿心莲滴丸中脱水穿心莲内酯的溶出度

宋英，陆静冉，沈鸣，王建新该实验基于HPLC法测定穿心莲滴丸中脱水穿心莲内酯的量，测定穿心莲片剂与脱水穿心莲滴丸剂在不同时间的累积溶出百分率，做出溶出度比较试验。

剂型不同取样时间（min）的溶出百分率%3510152030滴丸36.2757.8383.4689.2590.4395.21片剂2.553.875.388.4213.0619.55

实验证明：脱水穿心莲内酯的溶出速度得到很好的提升，减少了药物在体内达到有效浓度的时间。由于溶出度的增加，使药物在体内局部浓度差增大，从而加速药物的吸收，更快的发挥药效。并且，穿心莲滴丸能增加内酯类难溶性成分的溶出速率，从而能产生更好的生物利用度和疗效。

穿心莲滴丸和片剂中脱水穿心内酯的溶出比较第十二页，共20页。穿心莲胶囊2.25g/kg（高剂量组）穿心莲胶囊0.75g/kg（中剂量组）穿心莲胶囊0.25g/kg（低剂量组）阿司匹林组0.15g/kg（阳性对照组）空白对照组5%阿拉伯胶混悬液取50只，分5组排水法测足趾容积在0.5、1、2、4、6、8h时测定大鼠足趾容积.试验一：观察角叉菜对大鼠足趾肿胀的影响试验二：观察蛋清所致大鼠足趾肿胀的影响（四）穿心莲胶囊的抗炎作用研究陈国祥，丁伯平，徐瑶，杨解人等末次给药后在每只大鼠右后肢足趾皮下注射1%角叉菜胶0.1ml/只，致炎每日一次，连续3天末次给药后在每只大鼠后肢足趾皮下注射10%蛋清0.1ml致炎第十三页，共20页。穿心莲大、中、小剂量组和阿司匹林组均有不同程度抗炎作用。大剂量组作用略强于阿司匹林组，持续8h仍有明显抗炎作用；中剂量组作用与阿司匹林组相当；小剂量组作用在2—6小时，弱于阿司匹林组，8h与阿司匹林组无明显差别。实验结果：第十四页，共20页。与阿拉伯胶空白对照组比较穿心莲大、中、小剂量和阿司匹林用药30min后均有不同程度的抑制炎症作用。实验结果：第十五页，共20页。穿心莲内酯衍生物的急性毒性试验许启泰、宋沛然、陈百泉、翟娜方法结果小鼠给药途径不同毒性表现差别很大，如口服给药的LD50比腹腔注射的LD50大，但穿心莲内酯衍生物毒性极低，属于低毒范围。对小鼠灌胃给药后采用寇氏法测定穿心莲内酯衍生物对小鼠的半数致死量（LD50）腹腔注射法研究穿心莲内酯衍生物的急性毒性试验第十六页，共20页。五、产品临床疗效观察（一）穿心莲滴丸对急、慢性咽喉炎的治疗

效果观察攀钢集团总医院耳鼻喉科夏君穿心莲滴丸对于急、慢性咽喉炎具有良好的治疗效果，能明显缓解急、慢性咽喉炎患者的咽喉部不适的症状，起效快速，能减少服药剂量，且研究中未见与药物相关的不良事件发生，显示了较高的临床安全性。该院对急慢性咽喉炎患者300例进行疗效观察，分对照组和治疗组各150例。对照组服用穿心莲片；治疗组服用穿心莲滴丸。结果见附表。观察结果：第十七页，共20页。（二）穿心莲总内酯治疗急性菌痢106例疗效观察中国人民解放军第39陆军医院

传染科表1临床总疗效急性菌痢患者服用穿心莲总内酯提取物，平均在5-7天内达到治愈效果。在对治愈患者进行随机回访时，复发情况少，不到2%，显示穿心莲总内酯在治疗急性菌痢的远期效果也较好。观察结果：第十八页，共20页。治疗组：口服穿心莲片对照组：口服乙酰螺旋霉素治疗：急性上呼吸道感染（三）口服穿心莲治疗急性上呼吸道感染疗效观察陈清亮、严忠兰、王智强

分组总例数显效有效无效总有效率治疗组5228（53.85%）21（40.38%）3（5.77%）49（94.23%）对照组5215（28.84%）32（61.54%）5（9.62