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文档简介

药理导论详解演示文稿当前1页,总共40页。(优选)药理导论当前2页,总共40页。WhatisthePharmacology?研究药物和机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理的一门科学,也是一门实践科学,主要研究药效学和药动学。当前3页,总共40页。

HistoryofPharmacologyWhataredrugs?

用于防治或诊断疾病的物质能影响机体器官生理功能和/或细胞代谢活动的化学物质与毒物没有本质的区别无药不毒!当前4页,总共40页。Variousmixturesofplantandanimalsubstanceswereusedtotreatsickness.Bytheendofthe18thcentury,itwaspossibletoisolateactiveingredientsfromcrudedrugsandsynthesizechemicalcompoundsthatproducedpredictablebiologicresults

HistoryofPharmacology当前5页,总共40页。

HistoryofPharmacologyMorphinewasextractedfromopiumin1806AspirinwasdevelopedbyBayerCompanyin1899当前6页,总共40页。

HistoryofPharmacologyInthe20thcentury,explosiveadvancesinthefieldofpharmacologyoccurred.InsulinANSdrugsAntibioticsandantineoplasticsGeneticallyengineereddrugs当前7页,总共40页。DevelopmentofPharmacology

由器官水平→细胞水平→分子水平多学科发展:心血管药理学生殖药理学免疫药理学分子药理学肿瘤药理学时辰药理学精神神经药理学临床药理学等分支学科当前8页,总共40页。药理学的内容Pharmacokinatics(药代学)Pharmacodynamics(药效学)当前9页,总共40页。研究在药物作用下机体生命活动过程的变化规律,即药物对机体的作用PharmacodynamicsPharmacokinatics研究机体对进入体内的药物的处置规律,即药物的体内过程当前10页,总共40页。Pharmacodynamics药物作用:治疗效应对因治疗和对症治疗急则治其标,缓则治其本不良反应副作用毒性作用过敏反应继发反应后遗效应当前11页,总共40页。参与或干扰细胞代谢影响生理物质转运影响酶的活性影响膜上离子通道影响核酸代谢影响免疫功能激活或阻断受体Actingmechanismsofdrugs当前12页,总共40页。Actingmechanismofdrugandreceptor

Receptor:细胞膜上或细胞内的特殊蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息转导与放大系统,触发相应的生理反应或药理效应.当前13页,总共40页。Classificationofreceptors

肾上腺素受体、胆碱受体、多巴胺受体、糖皮质激素受体等。跨膜激酶活性受体、G蛋白耦联受体、离子通道受体、胞内受体(核受体)Na+Na+Inthisfigure,thesubunitisomittedGate当前14页,总共40页。ReceptorBinding–

“KeyinLock”Mode当前15页,总共40页。Drug-ReceptorInteractions

k1k2DrugReceptorEffectDrug-ReceptorComplexLigand-bindingdomainEffectordomain当前16页,总共40页。ReceptorProteinsTypesofreceptor-effectorlinkage.(R,receptor;G,G-protein;E,enzyme;ACh,acetylcholine.)

当前17页,总共40页。药物的药理效应与剂量在一定范围内成正相关关系以效应为纵坐标,药物浓度为横坐标所作的曲线如将浓度取对数值,曲线为典型的对称“S”型.

量效关系量效曲线当前18页,总共40页。量反应量效曲线ECminEC50EmaxPotencyEfficacy当前19页,总共40页。质反应量效曲线累加量效曲线

EDminED50

TD50

LD50频数分布曲线当前20页,总共40页。动物:TI=LD50/ED50临床:TI=TD50/ED50治疗指数(TherapeuticIndex,TI)

安全范围(SafetyMargin,SM)动物:SM=ED95→LD5的距离临床:SM=ED95→TD5的距离

当前21页,总共40页。%RespondingDoseTherapeuticandToxicEffect当前22页,总共40页。DrugSafety–ThearapeuticWindowVERYVERYIMPORTANTCONCEPT.THISALSOAFFECTSDOSE.当前23页,总共40页。PharmacokinaticsAbsorption–takenintothebodyDistribution–movedintotissuesMetabolized–changedsocanbeexcreted(biotransformation),butnotall.Excreted–removedfromthebody*Briefly!当前24页,总共40页。DISTRIBUTION当前25页,总共40页。RouteofdrugadministrationAccordingtothedrug’sPropertiesandthetherapeuticobjectives,therearethreetypesofrouteEnteralParenteralOtherOralSublingualRectalIntravascularIntravenousintra-arteriallyIntramuscularSubcutaneousInhalationIntranasalIntrathecal/IntraventricularTopicalTransdermal当前26页,总共40页。DrugDistributionHowdrug,onceabsorbed,getstotissuesandfluidsofthebodyDependsonseveralfactorsBloodflowSolubility(cellpermeability)BloodBrainBarrierProteinBinding(血浆蛋白结合)当前27页,总共40页。BloodBrainBarrier当前28页,总共40页。DrugMETABOLISMReactionof

drugmetabolisminLiverDrugsEnzymesPhaseIPhaseIIExcretionIncreasingpolarizationOxidation,Reduction,Hydrolysis(Active,Unchange,Inactive)Conjugation(Inactive)DirectlyUnchanged当前29页,总共40页。Biotransformation(Metabolism)当前30页,总共40页。DrugEXCRETIONBrowmann’scapsuleAfferentarteriolefromrenalarteryEfferentarteriolefromglomerulusGlomerulusProximaltubulePeritubularcapillariesDistaltubuleCollectingductLoopofHenleBranchofrenalveinDescendinglimbAscendinglimbVasarecta当前31页,总共40页。Time-concentrationandtime-effectrelationshipofdrugs

当前32页,总共40页。Theplasmaconcentration-timecurvefollowingasingleoraldoseofformulationA,BandC.Theextentsofabsorptionofthethreeformulationaresimilar(i.e.,theareaofAUCissimilar).Buttherateofabsorptiondiffers.TherateofabsorptionofformulationAisthefastest;therateofabsorptionofformulationCistheslowest;therateofabsorptionofformulationBisbetweenAandC.当前33页,总共40页。

传出神经药理常用药物药理当前34页,总共40页。传出神经对内脏器官的调节作用当前35页,总共40页。Questions:通过上图可见,假如迷走神经过度兴奋,出现胃部痉挛引起胃痉挛时,你如何用药物缓解?

假如对支配心脏的交感神经过度兴奋时,心跳的很快(180次/分),你如何用药来治疗?当前36页,总共40页。药物分类

拟胆碱药物抗胆碱药物拟肾上腺素药物:

α受体激动药β受体激动药

抗肾上腺素药物:

α受体阻断药β受体阻断药

当前37页,总共40页。

中枢神经药理

镇静催眠药

巴比妥类苯二氮卓类

抗癫痫和抗惊厥药

抗精神失常药

抗精神病药抗抑郁药抗躁狂药当前38页,总共40页。中枢神经药理

抗帕金森病药

拟多巴胺药中枢抗胆碱药多巴受体激动药

镇痛药

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