第十五镇静催眠药演示文稿

第十五镇静催眠药演示文稿当前1页，总共42页。优选第十五镇静催眠药当前2页，总共42页。正常生理性睡眠慢波睡眠

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生长激素分泌增多（NREMS）促进生长和体力的恢复快波睡眠——脑内蛋白质合成加快

（REMS）增强记忆和促进精力的恢复当前3页，总共42页。

1.入睡时间≥45min

2.每晚平均醒来次数≥3次

3.每晚平均总睡眠时间＜6.5h

4.白天存在与睡眠有关的症状（例如疲劳、激惹）失眠失眠的临床诊断符合2条即可确诊：当前4页，总共42页。常用的镇静催眠药苯二氮卓类地西泮巴比妥类苯巴比妥其他丁螺环酮当前5页，总共42页。第一节苯二氮卓类（benzodiazepines，BZ）当前6页，总共42页。苯二氮卓类三唑仑长效类:中效类:短效类:地西泮（diazepam,安定）氟西泮阿普唑仑劳拉西泮当前7页，总共42页。地西泮（diazepam,安定）当前8页，总共42页。抗焦虑镇静、催眠抗惊厥、抗癫痫中枢性肌肉松弛苯二氮卓类[药理作用和临床应用]当前9页，总共42页。无根据的惊慌和紧张无固定目标的担心惊恐生理上伴有警觉增高的躯体症状焦虑当前10页，总共42页。1.抗焦虑小剂量:改善患者紧张、焦虑和不安。→用于焦虑症（首选药）[药理作用与临床应用]选择性作用于边缘系统苯二氮卓类当前11页，总共42页。当前12页，总共42页。快，暂时记忆缺失减少噩梦，反跳轻安全范围大[药理作用与临床应用]2.镇静和催眠→用于：失眠、麻醉前给药、心脏电击复律/内窥镜检查前给药苯二氮卓类当前13页，总共42页。[药理作用与临床应用]3.抗惊厥、抗癫痫→用于：破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥※地西泮（缓慢）静脉注射

——癫痫持续状态的首选药。苯二氮卓类当前14页，总共42页。[药理作用与临床应用]4.中枢性肌肉松弛作用→用于：肌僵直和肌痉挛苯二氮卓类当前15页，总共42页。抗焦虑镇静和催眠抗惊厥、抗癫痫中枢性肌肉松弛作用[药理作用与临床应用]苯二氮卓类当前16页，总共42页。[作用机制]苯二氮卓类当前17页，总共42页。

GABAA受体：配体门控Cl-通道巴比妥Cl-地西泮BDZ受体GABA受体氯离子通道Cl-GABA+++BZ:增强GABA能神经的功能。神经甾类印防己毒素+-苯二氮卓类[作用机制]当前18页，总共42页。[作用机制]苯二氮卓类（BZ）与BZ受点结合促进GABA与GABAA

受体的结合镇静催眠加强GABA的中枢抑制效应Cl-开放的频率增加苯二氮卓类当前19页，总共42页。中枢神经反应急性中毒耐受性与依赖性致畸呼吸及循环抑制[不良反应]苯二氮卓类当前20页，总共42页。驾驶员、高空作业等禁用。※[不良反应]1.中枢神经反应头晕，乏力，嗜睡，共济失调苯二氮卓类当前21页，总共42页。※[不良反应]2.呼吸及循环抑制静推过快时发生孕妇和哺乳妇女忌用。苯二氮卓类当前22页，总共42页。※[不良反应]4.致畸妊娠前3个月禁用5.急性中毒特异性解毒药：

氟马西尼（flumazemil）3.耐受性与依赖性停药——反跳现象，戒断症状（轻）苯二氮卓类当前23页，总共42页。注：饮酒后，不可服用镇静催眠药。※[不良反应]※中枢抑制药与乙醇具有协同作用苯二氮卓类当前24页，总共42页。第二节巴比妥类硫喷妥(thiopental)长效类:中效类:短效类:苯巴比妥(phenobarbital)戊巴比妥(phetobarbital)异戊巴比妥(amobarbital)司可巴比妥(secobarbital)超短效类:当前25页，总共42页。[药理作用与临床应用]巴比妥类当前26页，总共42页。[药理作用与临床应用]巴比妥类2.抗惊厥1.镇静和催眠3.麻醉→用于治疗失眠

（少用）→用于小儿高热、破伤风、子痫等惊厥硫喷妥钠当前27页，总共42页。

GABAA受体：配体门控Cl-通道巴比妥Cl-GABA受体氯离子通道Cl-GABA++神经甾类印防己毒素+-[作用机制]巴比妥类当前28页，总共42页。[不良反应]4.急性中毒3.依赖性诱导肝药酶巴比妥类2.耐受性1.后遗效应宿醉反应戒断症状5.其他中枢抑制皮疹等当前29页，总共42页。

苯二氮卓类巴比妥类

抗焦虑＋—

镇静催眠＋＋

抗惊厥 ＋＋

麻醉 —

＋

缩短REM后遗效应+

+++

安全性

较大较小

依赖性较轻较大

作用机制延长Cl-通道开放频率延长开放时间

中毒解救氟马西尼碱化尿液当前30页，总共42页。甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通）水合氯醛（chloralhydrate）第三节其他镇静催眠药丁螺环酮（buspirone）唑吡坦（zolpidem）甲喹酮（methaqualone，安眠酮）格鲁米特（glutethimide，导眠能）当前31页，总共42页。水合氯醛（chloralhydrate）3.有刺激性，稀释后口服4.久用可产生耐受性、依赖性2.不缩短REMS睡眠，无后遗效应1.Po用于催眠，灌肠用于抗惊厥当前32页，总共42页。丁螺环酮（buspirone

）2.机制：部分激动5-HT1A受体4.不良反应少，耐受性较低3.无镇静、肌松及抗惊厥作用1.抗焦虑，用于焦虑症当前33页，总共42页。唑吡坦（zolpidem）2.机制：类似BZ类4.中毒可用氟马西尼抢救3.肌松及抗惊厥作用不明显1.催眠作用好，后遗效应轻当前34页，总共42页。佐匹克隆（zolpiclone）2.用于各种类型失眠1.新型快速催眠药当前35页，总共42页。A型题苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是（）A.再分布于脂肪组织B.排泄加快C.被假性胆碱酯酶破坏D.被MAO破坏E.诱导肝药酶使自身代谢加快E当前36页，总共42页。学业顺利事业有成E-mail：当前37页，总共42页。A型题1.地西泮的作用机制是（）A.不通过受体，直接抑制中枢。B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力。C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用。D.诱导生成一种新蛋白质起作用。E.以上都不是。B当前38页，总共42页。思考题1.苯二氮卓类有哪些药理作用？2.为什么地西泮