药理学常考知识点总结

药理学常考知识点总结药物出现副作用的主要原因是药物的选择性低。半数有效量（ED50）为引起50%动物产生阳性反应的剂量。副反应：由于药物的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应，在治疗剂量下发生，是药物本身固有的作用，难以避免，多数较轻微，可以预料。毒性反应：剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，较严重，可以预知，应该避免。治疗指数：治疗指数（TI）=LD50（半数致死量）/ED50（半数有效剂量）；用以表示药物的安全性。比值越大药物越安全。肝脏是最主要的药物代谢器官。首过消除：服药物经肠壁和肝脏那个部分代谢使进入体循环药量减少。舌下和直肠给药可避免。一级消除动力学：体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。耐受性为机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。增加剂量可恢复反应，停药后耐受性消失。易引起耐受性的药物：巴比妥类、亚硝酸类、麻黄碱、月井屈嗪等。毛果芸香碱滴眼可引起缩瞳，降低眼内压，调节痉挛。毛果芸香碱临床应用：青光眼、虹膜炎、颈部放射后的腔干燥、抗胆碱药阿托品中毒的解救。治疗重症肌无力首选新斯的明。有机磷酸酯类中毒症状中，M样症状有瞳孔缩小，流涎流泪，腹痛腹泻，小便失禁。有机磷农药中毒的机制是抑制胆碱酯酶。新斯的明的临床应用：重症肌无力、对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应、腹部手术后的肠麻痹。碘解磷定的药理作用：恢复胆碱酯酶的活性，直接解毒作用（直接与体内游离的有机磷酸酯类结合）。碘解磷定的临床应用：明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动；对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用。M样作用一心脏抑制，血管扩张，腺体分泌，平滑肌收缩，瞳孔缩小；N样作用一骨骼肌收缩。一乙酰胆碱酯酶一胆碱+乙酸。临床上抢救有机磷中毒的最合理药物组合是阿托品和碘解磷定。阿托品：灿阻。大剂量扩血管。用于虹膜炎、缓慢型心律失常等，禁用于青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大。中毒解毒：毒扁豆碱。抗胆碱脂酶药：相当于M、N激。易逆性：新斯的明。促进胃肠道，兴奋骨骼肌。用于重症肌无力、尿潴留、术后肠麻痹、阵发性室上速，禁用于支哮、机械性肠梗阻。难逆性：有机磷。去甲肾上腺素：主要激动a受体，对B2受体几乎无作用，导致血管收缩（皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管，冠状血管舒张），心脏兴奋，小剂量脉压加大，大剂量脉压减小。用于抗休克。去甲肾上腺素禁忌症：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍患者及孕妇。多巴胺临床应用：各种休克一一感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克；急性肾衰竭与利尿药联合应用。B受体阻断药的适应征有高血压，甲状腺机能亢进，窦性心动过速，心绞痛。a肾上腺素受体阻断药酚妥拉明的药理作用：阻断a受体。扩张小血管，兴奋心、脏，拟胆碱样作用，组胺样作用（抗5-HT）。用于外周血管痉挛性疾病、嗜铭细胞瘤。B肾上腺素受体阻断药临床应用：快速型心律失常、心、绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭及焦虑、甲亢、嗜铭细胞瘤、肥厚性心肌病、治疗青光眼等。3肾上腺素受体阻断药代表药物：xx洛尔，如普荼洛尔、美托洛尔、哼噪洛尔、阿替洛尔和嗟吗洛尔。普鲁卡因：对黏膜穿透力弱，不宜用于表面麻醉。局麻作用起效快、作用强维持时间长且安全范围大的药物是利多卡因。应用最多，全能。T卡因的临床作用：常用于表面麻醉（渗透力强），不用于一一浸润麻醉（毒性大）。毒性最大的局麻药是丁卡因。地西泮：抗焦虑作用；镇静催眠作用：对动眼睡眠影响较小，成瘾性较轻；抗惊厥、抗癫痫作用：癫痫持续状态的首选用药；中枢性肌肉松弛作用：可治疗脊髓损伤所引起的颈强直。治疗癫痫持续状态的首选药物是地西泮。治疗三叉神经痛首选卡马西平。苯二氮卓类是最常用的镇静催眠药，可用于小儿热惊厥。苯妥英钠临床应用：抗癫痫（大发作和局限性发作首选，小发作禁用）、中枢疼痛综合征（三叉神经痛和舌咽神经痛）、抗心律失常。卡马西平临床应用：抗癫痫（广谱）、治疗神经痛（优于苯妥英钠）、抗抑郁（锂盐无效）、治疗尿崩症、癫痫患者的精神症状。丙戊酸钠临床应用：癫痫大发作合并小发作首选。乙琥胺临床应用：癫痫小发作。左旋多巴药理作用及临床应用：轻症或较年轻者疗效好，重症或年老体弱者较差；对肌肉僵直和运动困难疗效好，对肌肉震颤差；起效慢，用药16个月后疗效最强。氯丙嗪药理作用：抗精神分裂症一一中脑、镇吐一一延脑、体温调节一一下丘脑、内分泌影响一一结节漏斗、对自主神经系统的作用（阻断a受体、阻断M受体）。临床应用：氯丙嗪，治精神（精神分裂症）；止吐（呕吐和顽固性呃逆、晕动症除外）冬眠（人工冬眠）和降温（低温麻醉）。碳酸锂药理作用：抑制去极化和Ca＞依赖的NA和DA从神经末梢释放，而不影响5-HT释放；摄取突触间隙中儿茶酚胺，并增加其灭活；抑制腺昔酸环化酶和磷脂酶C所介导的反应；影响NaCa2Mg2*的分布，影响葡萄糖的代谢。用于躁狂症，安全范围窄，早期为胃肠道反应，可引起共济失调。氯氮平作用：镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥对精神分裂症的阴性和阳性症状都有效。硫类的药理作用：抑制甲状腺激素的合成；抑制外周组织的T4转化为T3；免疫抑制（降低血循环中TSI