药理学人工合成抗菌药

药理学人工合成抗菌药第一页，共十八页，2022年，8月28日第一节

喹诺酮类药物(quinolones)第二页，共十八页，2022年，8月28日第一代萘啶酸 第二代吡哌酸 第三代氟喹诺酮类一、药物发展史第三页，共十八页，2022年，8月28日第三代氟喹诺酮类环丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin) 依诺沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星(fleroxacin) 诺氟沙星(norfloxacin) 托氟沙星(tosufloxacin)芦氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin) 格帕沙星(grepafloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)那氟沙星(nadifloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin)第四页，共十八页，2022年，8月28日

抗菌谱广谱

G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等

机制氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌二、抗菌作用机制三、耐药机制 高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变 低浓下，膜结构改变，通透性降低第五页，共十八页，2022年，8月28日第六页，共十八页，2022年，8月28日口服吸收较好，血药浓度较高

t1/2

较长，3.5~7h

血浆蛋白结合率低体内分布广，尤骨、关节、前列腺主要经肝代谢，肾排泄差异较大四、体内过程第七页，共十八页，2022年，8月28日五、不良反应少且轻微有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软骨损害抗酸药可减少 其生物利用度依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应六、药物相互作用第八页，共十八页，2022年，8月28日诺氟沙星(norfloxacin)

用于泌尿系和肠道感染环丙沙星(ciprofloxacin)

应用广抗菌活性强用于G-、耐药菌株感染氧氟沙星(ofloxacin)

用于全身感染洛美沙星(lomefloxacin)

和氟罗沙星(fleroxacin)

抗菌谱广抗菌活性强口服吸收好司氟沙星(sparfloxacin)

主要对G-、G+用于耐药菌株感染七、常用药物特点第九页，共十八页，2022年，8月28日第二节

磺胺类药物和甲氧苄啶第十页，共十八页，2022年，8月28日一、药物发展史

最早出现的人工合成抗菌药 甲氧苄啶的增效作用二、抗菌作用与机制

影响叶酸代谢三、耐药性

同类有交叉耐药异类无交叉耐药第十一页，共十八页，2022年，8月28日谷氨酸食物

+二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶

二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸

+对氨苯甲酸一碳单位（PABA)

核酸合成↑磺胺类↑甲氧苄啶（TMP)磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？能①增强抗菌作用②扩大抗菌谱③延缓耐药性第十二页，共十八页，2022年，8月28日1.全身性感染

短效 磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染

长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD)少用

中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ)

SD—流脑首选

SMZ—泌尿道、消化道和呼吸道感染与甲氧苄啶合用四、常用药物及临床应用第十三页，共十八页，2022年，8月28日2.肠道感染柳氮磺吡啶(sulfasalazine)

抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎3.外用药

磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML)

烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染磺胺醋酰(SA)

无刺激性、穿透力强，治疗眼疾第十四页，共十八页，2022年，8月28日

1.肾损害易在尿中沉积防治措施：①服等量NaHCO3，以增加溶解度②多饮水，加速排泄

2.过敏反应

3.血液系统反应首先白细胞减少

4.其它有CNS反应五、不良反应第十五页，共十八页，2022年，8月28日第三节

硝基呋喃类药物第十六页，共十八页，2022年，8月28日呋喃妥因(呋喃坦叮，nitrofu