药理学抗心律失常药

第二十二章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs药理学抗心律失常药1/29教学基本要求掌握：1.抗心律失常药品分类。2.惯用抗心律失常药品。3.各代表药品药理作用及应用。了解：1.各类抗心律失常药基本电生理作用。2.抗心律失常药品作用机制。药理学抗心律失常药2/29一、心脏电生理学基础快反应细胞慢反应细胞动作电位主要参加电流药理学抗心律失常药3/29一、心脏电生理学基础普肯耶细胞动作电位时程中主要参加电流。药理学抗心律失常药4/29心律失常分类迟缓型心律失常阿托品或肾上腺素类药品进行治疗。快速型心律失常抗心律失常药。药理学抗心律失常药5/29二、心律失常发生机制1．折返2．自律性升高3．后除极药理学抗心律失常药6/29折返形

成机制药理学抗心律失常药7/29心肌细胞早后除极和迟后除极

(earlyanddelayedafterdepolarization)药理学抗心律失常药8/29三、抗心律失常药基本作用机制和分类（一）基本作用机制1．降低自律性。2．降低后除极。3．消除折返。药理学抗心律失常药9/29降低自律性四种方式药理学抗心律失常药10/29（二）分类※※四类Ⅰ类：钠通道阻滞药。Ⅱ类：β肾上腺素受体拮抗药。Ⅲ类：延长动作电位时程药。Ⅳ类：钙通道阻滞药。药理学抗心律失常药11/29四、惯用药品Ⅰa类：奎尼丁(Quinidine)【药理作用】降低自律性

抑制4相钠内流，使4相自动除极斜率降低。2.减慢传导速度抑制0相钠内流。3.延长有效不应期抑制3相钾外流。4.膜稳定作用抑制钠、钙内流和钾外流。5.对植物神经影响α受体阻断抗胆碱药理学抗心律失常药12/29奎尼丁(Quinidine)【临床应用】房颤、房扑复律治疗及复律后维持窦性节律；室上性及室性心动过速；不首选，对于伴心衰者应先用强心苷治疗。药理学抗心律失常药13/29奎尼丁(Quinidine)【不良反应】1.消化道反应恶心、呕吐、腹泻。2.心血管反应（1）低血压；（2）心动过缓或停搏。3.少数有过敏反应

血小板降低、粒细胞降低等，应及时停药。药理学抗心律失常药14/29Ⅰb类：利多卡因(lidocaine)【药理作用】主要对心室肌有作用1.降低自律性降低浦氏纤维4相Na内流，使自律性降低。

降低心肌复极不均一性，可提升心肌致颤阈。2.缩短APD和相对延长ERP

阻止2相钠内流，使浦氏纤维APD和ERP缩短，但ERP/APD之比值增大。药理学抗心律失常药15/29Ⅰb类：利多卡因(lidocaine)【药理作用】3.改变病区传导对传导影响比较复杂★治疗量下对传导没有显著影响：☆低血钾时，钾外流，使浦氏纤维超极化而加

快传导。☆高血钾时，可使传导减慢，酸性环境可增强

其减慢传导作用。★大剂量时减慢传导：抑制0相上升速率。药理学抗心律失常药16/29利多卡因(lidocaine)【临床应用】窄谱抗心律失常药。室性心律失常：室早、室速、室颤急性心梗致室性心律失常首选药品。强心苷中毒所致心律失常。药理学抗心律失常药17/29利多卡因(lidocaine)【不良反应】1.CNS

嗜睡、眩晕、定向障碍、惊厥、呼吸抑制

2.心血管方面

剂量较大时，可有房室传导阻滞、停博等（原有传导障碍或心动过缓者）血压下降药理学抗心律失常药18/29Ⅰb类—苯妥英钠（phenytoinsodium）【药理作用】1.降低自律性。2.缩短APD，相对延长ERP。3.传导性影响比较复杂，与用药剂量和血钾水平相关。【临床应用】用于室性心律失常；强心苷中毒所致各型心律失常。药理学抗心律失常药19/29Ic类—普罗帕酮（propafenone）药理作用特点：1.作用于希-浦系统，降低自律性，减慢传导，

轻度延长APD和ERP。2.结构类似普萘洛尔，有β受体阻断作用。3.对室性及室上性心律失常都有很好疗效。药理学抗心律失常药20/29二、Ⅱ类药—β受体阻断药普萘洛尔（propranolol）【药理作用】1.降低窦房结自律性，减慢心率反抗交感神经兴奋造成自律性增高。对窦房结疾病造成快速型心律失常也有作用。药理学抗心律失常药21/29二、Ⅱ类药—β受体阻断药普萘洛尔（propranolol）【药理作用】2.抑制房室结，减慢传导，延长有效不应期★阻断β受体剂量下对传导速度无影响，但

有些病例治疗剂量比较高，膜稳定作用可参

与治疗。

★较高剂量下可延长房室结ERP。3.降低希—浦系统自律性及传导速度药理学抗心律失常药22/29普萘洛尔（propranolol）【临床应用】1.室上性心律失常房颤、房扑及阵发性室上性心动过速，常与强心苷适用。2.室性心动过速药理学抗心律失常药23/29普萘洛尔（propranolol）【不良反应】可致窦性心动过缓、房室传导阻滞。可能诱发心力衰竭、哮喘。长久应用，突然停药可产生反跳现象。药理学抗心律失常药24/29

三、Ⅲ类药—延长APD药品胺碘酮（amiodarone）【药理作用】可显著地阻滞复极过程，阻断钠、钾、钙通道，

阻断α及β受体。1.降低自律性2.减慢传导3.延长不应期药理学抗心律失常药25/29

三、Ⅲ类药—延长APD药品胺碘酮（amiodarone）【临床应用】广谱抗心律失常药，可用于各种室性及室上性心律失常。因为其不良反应，仅用于顽固性心律失常。药理学抗心律失常药26/29胺碘酮（amiodarone）【不良反应】1.胃肠道反应恶心、呕吐，食欲减退2.角膜色素沉积3.甲状腺功效紊乱4.肺纤维化可致间质性肺炎，形成肺纤维化，是最严重不良反应，致死原因。药理学抗心律失常药27/29四、Ⅳ类药—钙拮抗剂维拉帕米（verapamil）【药理作用】1.降低自律性窦房结，抑制4相钙内流。2.减慢传导窦房结和房室结，抑制0相除极速率。3.延长不应期