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经典word整理文档,仅参考,双击此处可删除页眉页脚。本资料属于网络整理,如有侵权,请联系删除,谢谢!药物动力学指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。包括生物利用程度与生物利用速度。指单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。又叫蓄积系数,或称蓄积因子,系指坪浓度与第1次给药后的浓度的比值,以R表示之。药物在一部分组织、器官和体液的分布较快,分别时间可忽略不计,则可以有些药物的吸收、分布和体内消除过程,不符合线性药物动力学的线性药物动力学。CCssssDF.maxminCss比值。ka11C().0V(kk)1e1eka多剂量血管外给药,当=时,药物稳态最小血药浓度与时间的关系。τXMRT0AUCVSS.药物单剂量静注后,稳态表观分布容积为消除率与平均滞留时间的乘积。ukxkkxkeet.te0e0二室模型静注给药,原药经肾排泄速度与时间的关系式。KXmC.0VXm0具有非线性药物动力学性质的药物,当多次给药达到稳态浓度时,稳态浓度与剂X0系。科。药物通过各种途径进入体内,其吸收、分布、代谢和排泄,过程均存在“量时”变化或“血药浓度经时”变化,对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力学的基本任务。答:分为三个相t=0.693/ka:吸收相。药物浓度持续上升,在这一阶段,药物吸收为主要过程。ab:分布相。药物浓度下降,说明吸收至一定程度后,药物从中央室向周边室转运,此时,药t物分布是主要过程。tc:消除相,药物浓度逐渐地衰减,体内过程主要是消除。)β答:研究方法有:血药浓度法、尿药浓度法、药理效应法。药理效应法的一般步骤:测定剂量效应曲线;测定时间效应曲线;通过上述两条曲线转换出剂量时间曲线;通过剂量时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。?答:高浓度为零级过程低浓度为近似一级过程消除速率和半衰期不再为常数,而与初浓度C有关0与剂量不成比例答:根据治疗目的要求和药物的性质,选择最佳给药途径和药物制剂。定最佳给药间隔。性与计量调整,直至获得临床最佳给药方案。药物动力学是指药物临床疗效、不良反应与毒性的一致性。指药物在体内的量或者血药浓度消除一半所需的时间,常t1/2取“时间”单位。指n次给药后的血药浓度与坪浓度相比,相当于坪浓度的分数,)表示之。有些药物通过各种途径进入体内后,能够迅速向全身的组织及器官分布,使整个机体可视为一个隔室,即单室模型。根据临床个体病人具体病情设计,以最佳给药途径、优良的药物制剂、最适给药剂量和最佳给药间隔,使治疗达到安全、有效、经济,特别是使治疗既产生最佳疗效又不引起不良反应、能够满足治疗目的要求的给药方案,即临床最佳给药方案。kkk.Cee)0ttVkc二室模型静脉滴注给药,滴注开始后血药浓度与时klg(XX)tlgX.uu2.303u单室模型静脉注射给药,以尚待排泄的原形药物量(即亏量)的对数与时tXCe.0Ve)k多剂量给药时,按一定剂量、一定给药时间间隔、多剂量重复给药,n药浓度(或坪浓度)与时间t的关系。XX(k)0.0VVVmm面积与剂量X的关系。01xx.0ee)ka0单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。答:缓控释制剂的释放度测定至少需三个时间点。第一取样点用于考察制剂有无突释现象。缓、控释制剂剂量较普通制剂大倍以上,如短时间内全部释放、失去缓释效果,可能导致药物中毒、第一个取样点一般在,释放量在之间。第二个取样点为中间的取样时间,反映制剂的释放特性,累积释放量约为。第三个取样点用于证明药物基本完全释放,要求释放量在以上,给药间隔为的制剂取样时间可为给药一次的制剂,其取样时间可以适当延长。答:表观分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况,数值大表明药物在血浆中浓度较小,并广泛分布于体内各组织,或与血浆蛋白结合或蓄积与某组织中。答:脂溶性、水溶性和值,药物的剂型特性(如崩解时限、溶出速率)及一些工艺条件的与局部血流,药物代谢的影响,肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。少、或减轻与用药相关的损害,提高临床药物治疗水平,提升患者生活质量;开展药学信息与咨询服务,宣传、指导病人安全用药;进行临床药学研究,为提升药物治疗水平提供科学的监测或实验数据。?答:识别非线性药物动力学,可采用下述方法浓度时间(tC)对应数据组,按下述方式处理数据:ii)作血药浓度时间特征曲线,如三条曲线相互平行表明在给剂量范围内为线性过程;反之则为非线性过程,在估算其药物动力学参数,需采用非线性药物动力学有关方程进行。)以每个血药浓度值除以相应的剂量,将这个比值则可预计存在某种非线性。)将每个浓度时间数据按线性模型处理,计算各个动力学参数。若有一些或所有的药物动力学参数明显地随剂量大小而改变,则可认为存在非线性过程。药物动力学指单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。指药物在体内的量或者血药浓度消除一半所需的时间,常t1/2取“时间”单位。在临床用药实践中,为尽快达到有效治疗目的,通常首剂量增大,使其很快浓度范围。首次给以较大的剂量,称为负荷剂量。在多剂量给药时,随着给药次数n充分大时,血药浓度不再升高,随每药浓度称为稳态血药浓度。在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象Tkk(ekk(eTCetet.021021V)V)cc二室模型静脉滴注结束后,血药浓度与时间t的关系XklogtlogkX.ut2.303ce0单室模型静脉注射,尿排泄速度与时间的关系(速度法)Xax(ee)a.kt0kka单室模型学关外途径给药,体内药量与时间t的关系式kxmC.0Vxm0具有非线性药物动力学性质的药物,当多次给药达到稳态浓度时,平局稳态浓度与剂量0的关系。t0.693MRT.1/2半衰期为平均滞留时间的%答:表观分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况,数值大表明药物在血浆中浓度较小,并广泛分布于体内各组织,或与血浆蛋白结合或蓄积与某组织中。当时的药量从正比。答:治疗指数窄的药物中毒症状容易与疾病本身相混淆的药物个体差异大、具有遗传种族差异的药物同一种药物因治疗目的不同,血药浓度范围不同在治疗计量范围内,具有非线性动力学特征的药物6需要长期用药的病人,如抗精神病药,抗癫痫药等了解病人服药依从性合并用药时,药物的相
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