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文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEOctenidinedihydrochlorideCat.No.:HY-B2170ACASNo.:70775-75-6分⼦式:C₃₆H₆₄Cl₂N₄分⼦量:623.83作⽤靶点:Bacterial作⽤通路:Anti-infection储存⽅式:4°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)溶解性数据体外实验H2O:33.33mg/mL(53.43mM;Needultrasonic)DMSO:5mg/mL(8.02mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.6030mL8.0150mL16.0300mL5mM0.3206mL1.6030mL3.2060mL10mM0.1603mL0.8015mL1.6030mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥5mg/mL(8.02mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESolubility:≥5mg/mL(8.02mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥5mg/mL(8.02mM);Clearsolution4.请依序添加每种溶剂:5%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>50%salineSolubility:≥2.5mg/mL(4.01mM);Clearsolution5.请依序添加每种溶剂:5%DMSO>>95%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(4.01mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Octenidinedihydrochloride⽤于⽪肤粘膜和伤⼝的有效的防腐化合物。体外研究Octenidineconcentrationsoflessthan1.5μM(0.94μg/mL)causesagreaterthan99%reductionoftestedmicrobialpopulationwithin15min.Staphylococcusepidermidisisthemostsusceptibleofthetestorganisms,andE.coliandC.albicansaretheleastsusceptible[1].体内研究Theantimicrobialactivityofoctenidinehydrochloride(OCT)ismaintainedwhenappliedtotheskinofthehandsandfeetofcynomolgusmonkeys.Aqueousoctenidine,ataconcentrationof0.2to1.6%reducesresidentmicroflorapopulationsfrom90to99.98%[1].Asignificantreductioninplaquescoreisobservedonthebuccaltoothsurfacesafterdailytopicalapplicationof1%solutionsofoctenidineandchlorhexidinefor7d;octenidineismoreeffectivethanchlorhexidine[2].PROTOCOLKinaseAssay[1]ThebactericidalactivitiesofOCTandCHGagainstStaphylococcusaureusaremeasuredbyexposingculturestoseveraldifferentconcentrationsofeachcompoundforvariouslengthsoftime.OCTisdilutedfromthe5mMstocksolutionandtestedinphosphatebufferatlevelsrangingfrom0.5to5.0FsM.ThetestisbegunbyaddingthebacterialculturetothetestsolutioncontainingOCTorCHG;samplesaretakenat5,15,30,and60minafterward.Theinoculumsizeisapproximately106CFU/mL[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.AnimalMonkeys:FoursolutionsofOCTarepreparedbydissolvingOCTindistilledwatertofinalconcentrationsAdministration[1](wt/wt)of0.2,0.4,0.8and1.6%,equivalentto3.2,6.4,12.8and25.6mM,respectively.Skin-degermingactivitiesofaqueousandformulatedoctenidineandformulatedchlorhexidinearecomparedinsingleandmultipleapplicationsoftheseagentstothehandandfootsurfacesofmonkeysbyusingaglove-juiceextractionproceduretomeasuretheskinmicroflora[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.REFERENCES[1].SedlockDM,etal.Microbicidalactivityofoctenidinehydrochloride,anewalkanediylbis[pyridine]germicidalagent.AntimicrobAgentsChemother.1985Dec;28(6):786-90.2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE[2].EmilsonCG,etal.Effectoftheantibacterialagentsoctenidineandchlorhexidineontheplaqueflorainprimates.ScandJDentRes.1981Oct;89(5):384-92.McePdfHeightC
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