甲状腺激抗甲状腺药

甲状腺激抗甲状腺药第一页，共十八页，2022年，8月28日1.甲状腺激素*甲状腺激素生物合成及生理作用*甲状腺激素的药理作用和临床应用

2.抗甲状腺药

*硫脲类*碘及碘化物*受体阻断药

教学基本要求第二页，共十八页，2022年，8月28日教学基本要求掌握：1.抗甲状腺药的种类；

2.硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉：1.甲状腺激素的药理作用和临床应用；

2.受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。了解：1.甲状腺激素的合成、分泌及其调节、生理作用及机制；

2.促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放激素（TRH）的临床应用；

3.放射线碘的抗甲状腺作用及应用第三页，共十八页，2022年，8月28日【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下进行。耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。调节：受促甲状腺激素（thyroid-stimulatinghormone,TSH）及促甲状腺激素释放激素(thyrotropin-releasinghormone,TRH)调节，血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH释放。第一节甲状腺激素

第四页，共十八页，2022年，8月28日甲状腺激素及其代谢物的结构

第一节甲状腺激素第五页，共十八页，2022年，8月28日甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图第一节甲状腺激素第六页，共十八页，2022年，8月28日【生理、药理作用】1．维持正常生长发育

2．促进代谢和产热

3．提高机体交感-肾上腺系统的反应性

T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。第一节甲状腺激素第七页，共十八页，2022年，8月28日【临床应用】

1．甲状腺功能低下：呆小病；②粘液性水肿。

2．单纯性甲状腺肿：补充内源性激素不足，并抑制TSH过多分泌。

3．其他：减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能低下等。第一节甲状腺激素第八页，共十八页，2022年，8月28日【不良反应】

*甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。

*可用β受体阻断药对抗。第一节甲状腺激素第九页，共十八页，2022年，8月28日一、硫脲类

硫氧嘧啶类甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU)

丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)

咪唑类甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑tapazole)

卡比马唑(carbimazole，甲亢平)第二节抗甲状腺药第十页，共十八页，2022年，8月28日【药理作用及机制】1．抑制甲状腺激素的合成：通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化及耦联,一般症状改善常需2～3

周，基础代谢率恢复正常须1～2个月

2．抑制外周组织的T4转化为T33．免疫抑制作用第二节抗甲状腺药第十一页，共十八页，2022年，8月28日【临床应用】1．甲亢的内科治疗：轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。

2．甲状腺手术前准备：减少甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血。

3．甲状腺危象的治疗：较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成第二节抗甲状腺药第十二页，共十八页，2022年，8月28日【不良反应】

1．过敏反应

2．消化道反应

3．粒细胞缺乏症

4．甲状腺肿及甲状腺功能减退第二节抗甲状腺药第十三页，共十八页，2022年，8月28日二、碘及碘化物

【药理作用】1.小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿

2.大剂量碘有抗甲状腺作用

主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，但不持久第二节抗甲状腺药第十四页，共十八页，2022年，8月28日【临床应用】

1.甲亢的手术前准备：一般在术前2周给予，可使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血

2.甲状腺危象的治疗：

可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫脲类药物。

第二节抗甲状腺药第十五页，共十八页，2022年，8月28日【不良反应】

1．一般反应：上呼吸道刺激等

2．过敏反应

3．诱发甲状腺功能紊乱第二节抗甲状腺药第十六页，共十八页，2022年，8月28日

三、受体阻断药

【药理作用】

阻断β受体而改善甲亢所致的症状，也减少甲状腺激素的分泌

【临床应用】

辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象

【不良反应】

对心血管系统和气管平滑肌等的反应第二节抗甲状腺药第十七页，共十八页