抗帕痴呆简单

抗帕痴呆简单第一页，共三十一页，2022年，8月28日教学要求1.掌握左旋多巴的体内过程、药理作用、临床应用及不良反应2、掌握卡比多巴、苯海索药理作用、临床应用。（也是医师资格考试要求掌握的内容）第二页，共三十一页，2022年，8月28日以下措施能有效地延缓衰老进程：1、均衡的营养（包括微量元素、维生素），不抽烟，少喝酒2、良好的精神状态和心态3、适当的运动4、充足的睡眠第三页，共三十一页，2022年，8月28日5、疾病的早期治疗（注意：鼻咽癌与直肠癌）6、没有污染的环境（注意：个人小环境污染问题）（与上述相反的措施就加速衰老进程）第四页，共三十一页，2022年，8月28日

第一节抗帕金森病药（世界帕金森病日：4月11日）帕金森病又称震颤麻痹第五页，共三十一页，2022年，8月28日1、发病原理：帕金森病又称震颤麻痹。黑质和纹状体有多巴胺能神经和胆碱能神经。这两种神经在功能上相互拮抗,共同调节运动机能,维持平衡状态。第六页，共三十一页，2022年，8月28日发病原理：当黑质中多巴胺神经元变性后：多巴胺神经功能胆碱能神经功能出现震颤麻痹症状第七页，共三十一页，2022年，8月28日

氯丙嗪等抗精神病药可导致帕金森综合征。第八页，共三十一页，2022年，8月28日帕金森病药物治疗思路：①用拟多巴胺药补充脑内多巴胺：以增强多巴胺能神经的功能②用胆碱受体阻断药：对抗过强的胆碱能神经目标：恢复两种神经系统功能平衡。上述用药方案，可取其一或两者兼用）第九页，共三十一页，2022年，8月28日故抗帕金森药有：

(1)拟多巴胺类药:

左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭等

(2)胆碱受体阻断药:

苯海索(安坦)、苯扎托品

第十页，共三十一页，2022年，8月28日一、拟多巴胺类药主要作用在于增加脑内多巴胺含量（一）、多巴胺的前体药左旋多巴(L-DOPA)

口服虽易吸收，但大部分在外周被脱羧，转变为多巴胺。而多巴胺不易透过血脑屏障，因此进入中枢神经系统的左旋多巴不到用量的1%第十一页，共三十一页，2022年，8月28日

【药理作用及作用机制】

左旋多巴是多巴胺的前体，进入脑内被转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺不足，有效地治疗帕金森病。

多巴胺不易透过血脑屏障，故不能直接应用其治疗PD.

第十二页，共三十一页，2022年，8月28日

在外周形成的多巴胺是造成不良反应的原因。若同时服用外周多巴脱羧酶抑制剂（AADC）和儿茶酚胺-O-甲基转移酶（COMT抑制剂）可增强疗效，减少不良反应。第十三页，共三十一页，2022年，8月28日【临床应用】治疗帕金森病有较好疗效。特点是：①对轻症及年轻患者疗效较好，对重症及年老患者疗效略差；②对肌肉僵直及运动困难疗效较好，对震颤疗效差第十四页，共三十一页，2022年，8月28日③对吩噻嗪类（氯丙嗪等）等抗精神病药引起的帕金森综合征左旋多巴无效(禁用)，因抗精神病药阻断了中枢的多巴胺受体。

应选用:苯海索第十五页，共三十一页，2022年，8月28日④作用生效慢，维持久。连续用药2～3周才出现客观体征的改善，1～6个月以上才获得最大疗效。第十六页，共三十一页，2022年，8月28日2、治疗肝昏迷左旋多巴也可用于治疗肝昏迷，因其能在脑内转变成去甲肾上腺素，恢复正常神经活动，促使患者苏醒。但不能根治。第十七页，共三十一页，2022年，8月28日不良反应

左旋多巴不良反应分为早期反应和长期反应两类。均与多巴胺(DA)有关。第十八页，共三十一页，2022年，8月28日1、早期反应外周DA过多造成①胃肠道反应：可用D2受体阻断药多潘立酮（domperidone,吗丁啉）治疗②心血管反应：直立性低血压，心律失常第十九页，共三十一页，2022年，8月28日2.长期反应①运动过多症(hyperkinesia)：DA受体过度兴奋所致，发生率高。②症状波动：“开-关反应”(on-ofresponse)第二十页，共三十一页，2022年，8月28日③精神症状：出现精神错乱只可用氯氮平(clozapine)治疗优点：不引起或加重PD病人锥体外系运动功能失调或迟发性运动失调。第二十一页，共三十一页，2022年，8月28日【药物相互作用】1.不能与维生素B6合用：维生素B6是多巴脱羧酶的辅酶，使L-DOPA脱羧变成DA增多，增强左旋多巴的外周副作用，进入脑内L-DOPA降低，故疗效降低。第二十二页，共三十一页，2022年，8月28日2.不能与抗精神病药物中的吩噻嗪类及丁酰胺类合用（可与氯氮平合用）3.不能与抗抑郁药合用第二十三页，共三十一页，2022年，8月28日（二）、左旋多巴的增效药

有三类：

AADC抑制药

MAO-B抑制药

COMT抑制药第二十四页，共三十一页，2022年，8月28日1.氨基酸脱羧酶抑制剂（AADC抑制药）卡比多巴、苄丝肼

第二十五页，共三十一页，2022年，8月28日

卡比多巴、苄丝肼不易透过血脑屏障，是较强的外周多巴脱羧酶抑制剂，与左旋多巴合用，可减少多巴胺在外周组织生成，从而提高脑内多巴胺浓度，也可减少左旋多巴用量。第二十六页，共三十一页，2022年，8月28日A.卡比多巴＋左旋多巴：心宁美（sinemet)B.苄丝肼＋左旋多巴：美多巴(madopa)

两者疗效相当第二十七页，共三十一页，2022年，8月28日二、胆碱受体阻断药包括苯海索(benzhexol),又称安坦(artane)；苯扎托品benzatropine)

可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。第二十八页，共三十一页，2022年，8月28日

苯海索、苯扎托品疗效弱于左旋多巴。主要用于轻症患者、不能耐受或禁用左旋多巴的患者。常用者为苯海索（安坦）。第二十九页，共三十一页，20