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文档简介
中药药理章理气药农大详解演示文稿第一页,共三十三页。1(优选)中药药理章理气药农大第二页,共三十三页。2中医气机气升降出入运行于全身,是人体生命活动之根本。人体某一脏腑或经络病变,气的疏通受阻(气机阻滞)→气滞(胀、闷、痛)或气逆(呕恶、呃逆、喘息)。气机阻滞部位临床表现病因脾胃气滞脘腹胀满疼痛、嗳气泛酸、恶心呕吐、便秘或腹泻。内脏平滑肌的运动功能紊乱亢进:呕吐、腹泻咳喘、痛经;抑制:胀气、便秘…肝郁气滞胁肋疼痛、胸闷不舒、疝气、乳房胀痛或包块、月经不调。肺气壅滞胸闷喘咳第三页,共三十三页。31.消化系统疾病:慢性胃炎、消化不良、溃疡病、胆道疾病、急慢性肝炎、肠炎、痢疾…2.其他:支气管哮喘、痛经、乳腺包块、疝气…气滞证气逆证
理气药对消化系统、支气管、子宫平滑肌的作用是其行气、止痛、疏肝、降逆的药理学基础。现代
医学第四页,共三十三页。4药物调胃肠促消化液分泌利胆松支气管调子宫升压强心其他枳壳+++++++利尿抗炎抗溃疡枳实+++++++同上陈皮+++++++++抗溃疡助消祛痰青皮+++++祛痰保肝木香++++抗溃疡镇痛抗菌香附+++++抗炎雌激素作用乌药++++止血抗菌大腹皮+荔枝核+甘松+++祛痰镇静佛手+++祛痰中枢抑制理气药主要药理作用总括表第五页,共三十三页。5表13-1消食药主要药理作用总括表第六页,共三十三页。6药物胃肠平滑肌消化液分泌抗溃疡抗菌抗病毒其他作用兴奋抑制厚朴++++++中枢抑制、降压、抗凝、抗变态反应苍术++++中枢抑制、保肝、利尿、降血糖、扩血管广藿香+++++松弛支气管平滑肌砂仁+-+抗血小板、镇痛、免疫抑制白豆蔻+++佩兰++祛痰草豆蔻+++草果++抗炎表9-1芳香化湿药主要药理作用总括表第七页,共三十三页。71.对消化系统的影响(1)调节胃肠运动(双向)-抑制胃肠运动与胃肠机能状态、药物剂量、动物种类有关▲离体兔肠管的紧张性↓、收缩幅度↓、节律↓。
▲抑制在体肠肌运动;缓解在体肠肌痉挛。
▲能对抗M-R激动剂(Ach、毛果芸香碱)、氯化钡等引起的肠肌痉挛性收缩;在M-R阻断剂(阿托品)降低肠管紧张性的基础上,枳实、青皮、陈皮使肠肌紧张性降低。机制:阻断M-R、直接抑制肠肌、兴奋a-R。有效成分:对羟福林、N-甲基酪胺第八页,共三十三页。81.对消化系统的影响(1)调节胃肠运动(双向)-兴奋胃肠运动▲对麻醉动物在体肠肌,胃瘘、肠瘘动物的胃肠收缩的节律↑、蠕动↑、收缩幅度↑、张力↑。▲↑离体肠肌的紧张性,明显增强胃肠内容物推进速度。◆抑制和兴奋双向作用。与胃肠机能状态、药物剂量及动物种类等有关。第九页,共三十三页。91.对消化系统的影响(2)对消化液分泌的影响◆理气药含挥发油,轻度刺激胃肠黏膜,↑消化液分泌→健胃和助消化。◆甲基橙皮苷对抗病理性胃酸分泌增多;↓幽门结扎性胃溃疡大鼠胃液分泌,降低溃疡发病率。
(3)利胆
促进胆汁分泌;增加胆汁中胆酸盐含量第十页,共三十三页。102.松弛支气管平滑肌枳实、陈皮、甘松、香附、沉香等均有松弛支气管平滑肌作用。青皮、陈皮、香附、木香对抗组胺所致支气管痉挛性收缩,支气管扩张,肺灌流量增加。机制:直接松弛支气管平滑肌、抑制亢进的迷走神经功能、抑制过敏介质释放、兴奋支气管平滑肌的β2-R。第十一页,共三十三页。113.对子宫平滑肌的作用枳实、枳壳、陈皮等能兴奋子宫平滑肌。香附、青皮、乌药抑制子宫平滑肌。与动物种属有关。4.对心血管系统的作用●枳壳、枳实等静脉给药能明显升压。●枳实、枳壳、青皮等兴奋心脏,心肌收缩力加强,心输出量及冠脉流量增加。●木香挥发油抑制心脏、扩张血管及降压作用第十二页,共三十三页。12药物功效与其药理作用之基础抑制胃肠运动降逆、止吐、止泻、镇痛兴奋胃肠运动消除胀满松弛支气管平滑肌降逆止喘静脉注射的升压抗休克作用促进胆汁排泄肝疏泄作用第十三页,共三十三页。13第二节常用药物枳实枳壳陈皮青皮木香香附第十四页,共三十三页。14枳实与枳壳枳壳枳实●枳实:云香科植物酸橙CitrusaurantiumL.及其栽培变种或甜橙CitrussinensisOsbeck的干燥幼果●枳壳:为酸橙CitrusaurantiumL.及其栽培变种的干燥未成熟果实。第十五页,共三十三页。15【主要成分】黄酮类:新橙皮苷(neohesperidin)、橙皮苷、柚皮苷、野漆树苷及忍冬苷等N-甲基酪胺(N-methyl-tyramine,MT)、对羟福林(synephhrine,辛弗林)【药性】味苦、辛、酸,性温。归脾、胃、大肠经。【功效】理气宽中,行滞消胀【主治】胸胁气滞,胀满疼痛,食积不化,痰饮内停枳实与枳壳第十六页,共三十三页。16一、与功效主治相关的药理作用枳实与枳壳l.对胃肠平滑肌的作用2.抗胃溃疡3.对子宫平滑肌的作用4.镇痛第十七页,共三十三页。17l.对胃肠平滑肌的作用双向作用:与动物种属、机体或脏器机能状态、药物浓度有关●
兴奋胃肠运动:枳实增强在体兔胃、绵羊回肠、空肠平滑肌的电活动。枳壳使正常人肠管环状肌收缩力加强,小肠蠕动加强,蠕动波明显加深。●
抑制胃肠运动:枳实、枳壳抑制小鼠、豚鼠和兔离体肠平滑肌;对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺的兴奋肠平滑肌作用。枳实高浓度抑制肠平滑肌,低浓度先在短暂抑制、后兴奋。枳实、枳壳在胃肠痉挛、泄泻时,产生效应。用其兴奋作用,治疗胸腹痞满、胃扩张、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛、疝气、肠梗阻等疾病。用其抑制作用,解痉、止痛、止泄。枳实与枳壳第十八页,共三十三页。182.抗胃溃疡枳实、枳壳挥发油显著减少胃液分泌、降低胃蛋白酶活性。3.对子宫平滑肌的作用
兴奋兔离/在体、孕/未孕子宫平滑肌作用。抑制小鼠离体,孕/未孕子宫平滑肌作用。4.镇痛
枳实挥发油能显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数,有镇痛作用。枳实与枳壳第十九页,共三十三页。19二、其他药理作用枳实与枳壳1.对心脏的作用:兴奋;改善代谢2.收缩血管和升高血压3.其他作用:镇静利尿抗炎抗变态反应第二十页,共三十三页。201.对心脏的作用●兴奋心脏:枳实注射液、对羟福林及N-甲基酪胺增强动物离体和在体心肌收缩力,增加心输出量,改善心脏泵血功能;提高左室内压最大上升速率(dP/dtmax)、心脏指数(CI)有显著增强作用,降低左室舒张末压(LVEDP),轻度加快心率。
机制:激动及β受体。●改善心肌代谢:低浓度N-甲基酪胺静脉灌注,显著降低冠脉阻力,增加冠脉流量,心肌耗氧量降低;改善休克缺氧状态时ECG的T波。枳实与枳壳第二十一页,共三十三页。21N-甲基酪胺使血浆及心肌中cAMP和cGMP含量增加,提示其对
、β受体激动皆有兴奋作用。对羟福林只增加cGMP含量,主要兴奋受体。cAMP在β受体兴奋时增加,cGMP在受体兴奋时增加。对心脏的作用枳实与枳壳第二十二页,共三十三页。222.升高血压
枳实注射液iv,麻醉犬血压明显升高。起效快,久,连续用药无快速耐受性,无AD升压时出现的“后降压”现象,心率无明显加快。机制:激动受体,血管收缩,提高总外周阻力;激动β-R,增强心力,增加心输出量。有效成分:对羟福林、N-甲基酪胺。枳实与枳壳第二十三页,共三十三页。23与功效有关的药理作用基础调节胃肠平滑肌兴奋及抑制子宫抗溃疡、镇痛理气宽中行滞消胀化痰散痞枳实枳壳枳实与枳壳第二十四页,共三十三页。24现代应用1.休克枳实注射液、对羟福林及N-甲基酪胺治疗感染性休克、过敏性休克、心原性休克、药物性休克。但需静脉给药,口服无效。
2.其他枳实、枳壳水煎液,或配伍补中益气汤对胃下垂、子宫脱垂、脱肛有效。枳实与枳壳第二十五页,共三十三页。25不良反应●小鼠静脉注射枳实注射液的LD50为71.8±6.5g生药/kg,腹腔注射的LD50为267±37g生药/kg。●麻醉犬一次静脉注射剂量过大,升压过高过快(超过180-200mmHg),可见暂时性异位节律、无尿。枳实与枳壳第二十六页,共三十三页。26陈皮●芸香科植物橘CitcusreticulataBlanco及其栽培变种的干燥成熟果皮。●主要成分:挥发油、黄酮类、生物碱、肌醇●药性:苦、辛,性温。归肺、脾经。●功效:理气建脾,燥湿化痰●主治:湿阻气滞痰凝所致之肺失宣疏、脾失健运之证。第二十七页,共三十三页。27陈皮一、与功效主治相关的药理作用
1.对胃肠平滑肌的作用:双向作用2.助消化:促消化液分泌3.抗胃溃疡4.利胆、保肝5.祛痰、平喘6.对子宫平滑肌的作用:双向作用二、其他药理作用1.对心脏的作用:兴奋2.扩张血管、降低(陈皮素)或升高血压(甲基橙皮苷)3.抗氧化4.抗炎5.其他:抗菌、抗病毒、止血、抗过敏、降血脂第二十八页,共三十三页。28陈皮现代应用1.消化不良2.胆结石3.支气管炎4.急性乳腺炎小结●与理气建脾、燥湿化痰功效相关的药理作用为调节胃肠平滑肌运动、助消化、抗胃溃疡、利胆保肝、祛痰平喘、抑制子宫平滑肌等作用。●有效成分:黄酮类、挥发油第二十九页,共三十三页。29青皮●芸香科植物橘CitcusreticulataBlanco及其栽培变种的干燥幼果或未成熟果实的果皮。●主要成分:挥发油、黄酮苷类●药性:苦、辛,性温。归肝、胆、胃经。●功效:疏肝破气,消积化滞●主治:食积气滞、脘腹胀痛、肝气郁结诸证。第三十页,共三十三页。30一、与功效主治相关的药理作用
1.松弛胃肠平滑肌:与其他理气药比较,作用最强2.利胆、保肝:促进胆汁分泌与排出3.祛痰、平喘二、其他药理作用1.兴奋心脏2.升高血压:兴奋受体3.抗休克青皮第三十一页,共三十三页。31青皮现代应用1.慢性结肠炎2.休克3.阵发性室上性心动过速小结●与疏肝破气,消积化滞功效相关的药理作用
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