S-R-S-AHPC-Me-VHL-ligand-2-DataSheet-生命科学试剂-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemE(S,R,S)-AHPC-MeCat.No.:HY-112078CASNo.:1948273-02-6Synonyms:VHLligand2;E3ligaseLigand1A分⼦式:C₂₃H₃₂N₄O₃S分⼦量:444.59作⽤靶点:LigandsforE3Ligase作⽤通路:PROTAC储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:250mg/mL(562.32mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.2493mL11.2463mL22.4926mL5mM0.4499mL2.2493mL4.4985mL10mM0.2249mL1.1246mL2.2493mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时，请在6个⽉内使⽤，-20°C储存时，请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液，再依次添加助溶剂：(为保证实验结果的可靠性，澄的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESolubility:≥2.08mg/mL(4.68mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(4.68mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(4.68mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性(S,R,S)-AHPC-Me(VHLligand2)⼀种于(S,R,S)-AHPC的，可募集vonHippel-Lindau(VHL)蛋⽩的VHL配体[1]。(S,R,S)-AHPC-Me可⽤于合成ARV-771。ARV-771⼀种于VHLE3连接酶的BETPROTAC降解剂。ARV-771可有效降解去势抵抗性前列腺癌(CRPC)细胞中的BET蛋⽩，DC50[2]。IC50&TargetVHLREFERENCES[1].RainaK,etal.PROTAC-inducedBETproteindegradationasatherapyforcastration-resistantprostatecancer.ProcNatlAcadSciUSA.2016Jun28;113(26):7124-9.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-