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文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEQX77Cat.No.:HY-112483CASNo.:1798331-92-6分⼦式:C₁₆H₁₃ClN₂O₂分⼦量:300.74作⽤靶点:Autophagy作⽤通路:Autophagy储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:15mg/mL(49.88mM;ultrasonicandwarmingandheatto60°C)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM3.3251mL16.6257mL33.2513mL5mM0.6650mL3.3251mL6.6503mL10mM0.3325mL1.6626mL3.3251mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:50%PEG300>>50%salineSolubility:10mg/mL(33.25mM);Suspendedsolution;Needultrasonic1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性QX77分⼦伴侣介导的⾃噬(CMA)激活剂,可上调LAMP2A的表达。QX77诱导Rab11上调,挽救Rab11下调和转运缺陷。QX77可抑制ES细胞⾃我更新,促进分化。IC50&TargetCMA[1]体外研究QX77(48hours)upregulatesRab11expressionlevelsinCtns-/-MEFs[1].InCtns-/-MEFs,QX77recoversthedown-regulatedLAMP2Aexpression,andtheRab11-positivecarriervesiclesrecoverthehigh-motilitytraffickingphenotypeobserveinwild-typecells[1].TreatmentwithCMAactivatorQX77rescuesRab11down-regulationandtraffickingdeficiencyincystinoticcells.QX77treatmentalsoincreasesLAMP2Alocalizationatthelysosomalmembrane[1].QX77significantlyincreasesthere-localizationofLAMP2AatLAMP1-positivelysosomesincystinoticcell,itcorrectsthelocalizationofLAMP2Aatthelysosomalmembraneincystinoticcells[1].QX77protectscystinoticcellsfromtheincreasedsusceptibilitytotert-butyl-hydroperoxide-inducedoxidativestressandreconstitutestheresistantlevelsobservedinwild-typecells.TheeffectofQX77oncystinoticcellsurvivalisdependentonLAMP2Aexpression[1].QX77(10μM;0,3or6days)activatesCMAandincreasesLAMP2AexpressioninD3andE14EScell,itdownregulatespluripotencyfactorsandAPreactivityandpartiallylostthecharacteristicEScellmorphology[2].WesternBlotAnalysis[2]CellLine:ESD3cellline;E14TG2a(E14)celllineConcentration:10μMIncubationTime:3or6daysResult:IncreasedLAMP2AexpressionanddecreasedSOX2andOct4proteinexpression.户使⽤本产品发表的科研⽂献•JNeuroinflammation.2021Dec20;18(1):295.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].JinzhongZhang,etal.Cystinosin,thesmallGTPaseRab11,andtheRab7effectorRILPregulateintracellulartraffickingofthechaperone-mediatedautophagyreceptorLAMP2A.JBiolChem.2017Jun23;292(25):10328-10346[2].YiXu,etal.Chaperone-mediatedautophagyregulatesthepluripotencyofembryonicstemcells.Science.2020Jul24;369(6502):397-403.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedform
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