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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEOsoresnontrineCat.No.:HY-112831CASNo.:1189767-28-9Synonyms:BI-409306分⼦式:C₁₆H₁₇N₅O₂分⼦量:311.34作⽤靶点:Phosphodiesterase(PDE)作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:≥75mg/mL(240.89mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM3.2119mL16.0596mL32.1192mL5mM0.6424mL3.2119mL6.4238mL10mM0.3212mL1.6060mL3.2119mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(8.03mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(8.03mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:2.5mg/mL(8.03mM);Clearsolution;NeedwarmingBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Osoresnontrine(BI-409306)⼀种有效的,选择性的PDE9A抑制剂,IC50值为52nM,对其他PDE的活性较弱,包括PDE1A(IC50,1.4µM),PDE1C(IC50,1.0µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A和PDE10A(IC50>10μM);Osoresnontrine可⽤于中枢神经系统障碍疾病中提⾼记忆⼒的研究。IC50&TargetPDE9APDE1CPDE1A52nM(IC50)1μM(IC50)1.4μM(IC50)体外研究OsoresnontrineisapotentandselectivePDE9Ainhibitor,withanIC50of52nM,andshowsweakactivityagainstotherPDEs,suchasPDE1A(IC50,1.4µM),PDE1C(IC50,1.0µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A,andPDE10A(IC50all>10μM),andhasnoobviouseffecton95non-PDEtargetsat10µM.Osoresnontrineenhanceslong-termpotentiation(LTP)inrathippocampalslices[1].户使⽤本产品发表的科研⽂献•JPlantRes.2021Nov15.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].CorneliaDorner-Ciossek,etal.BI409306,anovelphosphodiesterase9Ainhibitor,partI:potency,selectivityandin-vitrofunctionalcharacterizationonsynapticplasticity.InternationalCongressonSchizophreniaResearch.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearch
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