支气管舒张剂-zhaodehua

赵德华绵阳市第三人民医院临床药学科支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂及其临床应用支气管舒张剂：是能够松弛支气管平滑肌，扩张支气管，减轻气道阻力、缓解气流受限的一类药物。主要有：1.β2受体激动剂2.抗胆碱能药物3.茶碱类药物

支气管舒张剂及其临床应用β2受体激动剂主要作用机制：激活气道平滑肌细胞β2肾上腺素受体，激活腺苷酸环化酶，减少炎症细胞脱颗粒及炎症介质释放，从而减轻气道粘膜充血水肿、缓解气道痉挛作用。支气管舒张剂及其临床应用β2受体激动剂SABA沙丁胺醇特布他林丙卡特罗LABA沙美特罗福莫特罗新型LABA茚达特罗、阿福特罗、妥洛特罗、卡莫特罗、维兰特罗（未上市）。支气管舒张剂及其临床应用

β2受体激动剂的分类起效时间作用维持时间短效长效速效沙丁胺醇特布他林丙卡特罗福莫特罗迟效沙美特罗支气管舒张剂及其临床应用名称沙丁胺醇福莫特罗起效时间数分钟3~5min维持时间4~6h12h以上用法按需使用2次/d剂型气雾剂、片剂干粉剂不良作用肌肉震颤、心动过速例2.支气管舒张剂及其临床应用β2受体激动剂的不良反应1.剂量偏大时可出现心悸、心律失常、手指震颤、头痛及兴奋等。长期使用SABA时容易出现β2受体低调节。2.能增加心肌氧消耗，血压增高，增加心率失常和低血钾的发生，因此老年患者尤其有心血管病，应尽可能选择吸入制剂。支气管舒张剂及其临床应用3.SABA无抗炎作用，长期使用会因缓解症状而忽视气道炎症的治疗。4.LABA的抗炎作用存在争议，不主张单独使用，常与ICS联用。支气管舒张剂及其临床应用抗胆碱能药主要作用机制：通过阻断乙酰胆碱与M受体结合，减低迷走神经张力，从而舒张支气管、减少气道粘液分泌作用。舒张支气管作用较β2受体激动剂弱。支气管舒张剂及其临床应用名称分布作用M1受体副交感神经节后膜、大部分气道粘膜下腺体、肺泡壁促进胆碱能神经递质传递，引起支气管收缩M2受体乙酰胆碱节后神经纤维突触前膜、呼吸道平滑肌自身反馈作用，抑制乙酰胆碱进一步释放，使支气管舒张M3受体所有呼吸道平滑肌、粘膜下腺体、杯状细胞、气道上皮细胞、血管内皮细胞介导支气管收缩、粘膜下腺体和杯状细胞分泌粘液M受体亚型及分布支气管舒张剂及其临床应用抗胆碱能药LAMA噻托溴铵SAMA异丙托溴铵支气管舒张剂及其临床应用选择性M受体拮抗剂：与M2受体的解离速度快于M1/、M3受体，对不同亚型受体的解离半衰期为M3>M1>M2.异丙托溴铵噻托溴铵非选择性M受体拮抗剂选择M受体拮抗剂，强10倍起效快，15~30min起效相对缓慢，30min达峰时间，60~90min达峰时间，120min药效持续时间，4~6h药效持续时间，超过24h支气管舒张剂及其临床应用临床应用:SAMA:维持6小时，首选吸入途径给药：异丙托溴铵气雾剂、溶液（起效10min）。多与β2受体激动剂联合雾化吸入（可必特）。

LAMA:维持24小时，首选吸入途径给药：噻托溴铵干粉剂。选择性M1、M3受体阻断剂。用于稳定期维持治疗。支气管舒张剂及其临床应用不良反应支气管舒张剂及其临床应用茶碱类（甲基黄嘌呤类）

主要作用机制：1.减少平滑肌细胞内环腺苷酸的分解，舒张支气管。2.抑制炎性介质和细胞因子的释放3.兴奋呼吸中枢4.增强膈肌收缩力5.改善心搏血量，扩张全身和肺血管支气管舒