2023年电大开放教育药剂学考试复习资料

一、简要说明下列概念、名词或术语(每小题3分。共1５分)1．制剂学2.表面活性剂３．糖浆剂4.灭菌法5．等量递加法6．药典7．氯化钠等渗当量8.溶胶剂9．静脉注射脂肪乳剂１0．休止角11.剂型12.临界胶束浓度13．芳香水剂14．热原15．乳剂16．药剂学17.表面活性剂１8.等渗溶液１９．ＨLB值２０．乳剂2１．剂型22.表面活性剂23.昙点24．临界相对湿度25．HLB值26.剂型2７．休止角28.冷冻干燥2９．热原30．临界胶束浓度二、填空题（每空ｌ分，共2０分)１.表面活性剂通常按其能否解离而分为—-－----－--－—与-－－--－-－-－--．2．乳剂不稳定的重要表现形式有--－---－----、--－--－-、----－-－--－、－------－。

3.药物制剂的稳定性涉及--------－稳定性、-－-----－稳定性、----－---－-稳定性。

4．注射剂的质量规定涉及—--—、—-－-—、—-－-—、—-－—、－----、和------。

5.输液涉及－-----、－----－、------和治疗性输液四大品种。

6．眼用溶液pＨ值的拟定要兼顾产品的刺激性、溶解度和稳定性，常用的缓冲溶液有----．－－--－-----7.药剂学的分支学科重要涉及（

)(

)（

）(

)8．液体药剂按分散体系分为（

)与（

)9．下列表面活性剂(硬脂酸钠、脱水山梨醇脂肪酸酯类、苯扎溴铵、卵磷脂)分别属于哪种类型?非离子型表面活性剂——;阴离子型表面活性剂——；阳离子型表面活性剂——;两性离子型表面活性剂——。1０．影响药物制剂稳定性的处方因素有(

）、（

）(

）(

)表面活性剂等。

11.输液存在的重要问题涉及——、——以及澄明度与微粒污染问题。

12.热原的性质有——、——、——、——、吸附性和不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波等。13.GＭＰ是一-－---－--简称。14．根据Ｓtokes定律,欲使混悬剂沉降缓慢,可采用的措施有--------－-．--－-－-－---－---.----------------.１5．药物制剂中化学降解的途径重要涉及——和——,除此以外尚有异构化、聚合、脱羧反映等。

1６.物理灭菌法涉及-－－-－---、-－－--－-－－、-------------－－--和------－－--－。17．热原的性质有一--－、——、——、——一、——和不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波等。１8.注射剂的滤过一般采用粗滤与精滤相结合的方式，最常用的组合是－－-－-----－.--－-－--－-.--－------19.制备软胶囊的两种方法是------－--－和---－--－-。

20．药物及药物制剂是一种特殊的商品,对其最基本的规定是——、——、——。

２1.增长药物溶解度的方法有--－－--－－---、---－--－-、－--------－--、---－-----

22.十二烷基硫酸钠(SDＳ）属于——型表面活性剂,司盘一８0属于——－型表面活性剂，苯扎溴铵属于-－--－--－-－--型表面活性剂。2３．热原的性质有——、——、——、——、－---－-----、--－----和不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波等。

24.乳剂的不稳定表现有-------、-－----－、-----、---－---。

２5．冷冻干燥是运用水的---－－-－-性质,使水分从冻结状态不通过液态而直接除去的一种干燥方法。26．从下列乳化荆中(吐温8０、司盘80、苯扎溴铵、卵磷脂）选择最适合的乳化剂。可做0/W型乳剂的乳化荆-----－-－--；可做w/o型乳剂的乳化剂——;可做静脉注射用乳剂的乳化剂---－-－-；阳离子型表面活性剂-----－-----。2７．乳剂的不稳定表现有-----、--－－---、－－-－-、--－。28．影响药物制剂稳定性的外界因素有----－--、--－---、------－--－---、-----－--湿度和水分包装材料等。

29．注射剂的质量规定有——、——、——、－--－-、一、安全性、稳定性、降压物质等。

30．混悬剂的稳定剂根据其作用的不同可分为——、——、——和反絮凝剂。31.药剂学的分支学科重要涉及

＿___、＿_＿_、_＿__＿___、_＿__。

32．胶体分散系涉及高分子溶液剂与溶胶剂。前者为分子分散体系，表现出均相体系的各种特性,属热力学--－---－体系，后者为疏水性物质以微粒形式分散于介质中形成的非均相体系，属热力学___＿

体系。33．根据Sｔｏｋｅｓ定律,欲使混悬剂沉降缓慢，可采用的措施有--－----－-－-－---、-－------－-－-----、------－－-－-－--。

34．混悬剂的稳定剂根据其作用的不同可分为---------、___、--－-------－和_

＿__。

35.药物制剂稳定性一般涉及

------－－-----、____＿_＿与---－－------－三个方面。

36.物理灭菌法涉及

----－－---－、--－---－------、---------和---------

。三、单项选择题(每小题2分,共30分)1·以下属于均相液体制剂的是(

)A·溶液剂

B．溶胶剂Ｃ·混悬剂D．乳剂2．制备液体药剂首选溶剂是(

）

A·蒸馏水

B．乙醇

C·甘油D．聚乙二醇３·表面活性剂增大药物的溶解度，表面活性剂的作用为(

)A·助溶剂

B．增溶剂

Ｃ·潜溶剂D．前体药物．４．在制备混悬剂时加入适量的电解质的目的是(

)

A·助悬剂

B.增溶剂

C·润湿剂D．絮凝剂、５·乙烯雌酚为油溶性注射剂，应选用的灭菌法为(

)A·干热空气灭菌

Ｂ．热压灭菌Ｃ·低温间歇灭菌D．气体灭菌6．使用热压灭菌器灭菌时，所用蒸汽是（

)

A·流通蒸汽

B.不饱和蒸汽Ｃ-饱和蒸汽D.过热蒸汽7．关于影响注射剂滤过的因素叙述错误的是(

）

Ａ．操作压力越大,滤速越快B.滤液黏度越大,滤速越快C·滤材的毛细管半径越大滤速越快

D·滤材的毛细管长度越长滤速越慢８.关于影响滴眼剂药物吸取的因素对的的叙述为（

）

Ａ.两亲性药物容易透过角膜

Ｂ.升高表面张力有助于药物的吸取C.增长介质的黏度不利于药物的吸取D．刺激性大的药物有助于药物的吸取９.适合于抗生素、酶、低熔点或其他对热敏感的药物的粉碎器械是(

）

A.研钵

B．球磨机

C.流能磨Ｄ.万能粉碎机10.能用于制备肠溶胶囊剂的材料是(

)

A．聚乙二醇

B.醋酸纤维素酞酸酯C．阿拉伯胶D．羟丙基甲基纤维素11．下列属于离子型表面活性剂的是(

、）

，A．Twｅen8０

B．Ｓpan80

C．ＰluronｉｃF－68

Ｄ.十二烷基硫酸钠12.关于提高混悬剂的稳定性的措施,错误的叙述是（

)A．增长介质的黏度

B．升高温度C．减小微粒的半径

D.增大微粒与分散介质的密度差13.下列关于热原性质的叙述错误的是(

)

A．不溶于水

B．耐热性C.滤过性Ｄ．不挥发性14.关于注射剂的特点错误的叙述是(

)A.合用于不宜口服的药物

B.合用于不能口服药物的病人C.安全性与机体适应性好D.可发挥局部定位作用

１５.下面对滴丸剂特点的错误叙述是(

)A.可增长药物稳定性B.液体药物可制成固体滴丸

C.药物溶出速率快,生物运用度高

Ｄ.不能制备长效或控释的滴丸１６.《中华人民共和国药典》是(

）

A.国家颁布的药品集

B．国家卫生部制定的药品标准

C．国家记载药品规格和标准的法典

Ｄ.国家药品监督管理局制定的药品手册17．制备w/ｏ型乳剂时,若采用表面活性剂为乳化剂，适宜的表面活性剂HLB范围应为（

)A.HLB值为8~16８．HＬB值为7～9

C．HLB值为3～８Ｄ．HLB值为l5～１８18．以下属于油溶性抗氧剂的是(

)

A．亚硫酸钠

Ｂ．亚硫酸氢钠

C.硫代硫酸钠

D.叔丁基对羟基茴香醚(BHA)19．关于热原检查法叙述错误的是（

)A．鲎试剂法对革兰阴性菌以外的内毒素不够灵敏B.鲎试剂法能代替家兔法

C.中国药典2０23版对家兔法与鲎试剂法均有收载D.鲎试剂法特别合用于放射性药品和肿瘤克制剂２0．对热不稳定的药物溶液可以采用(

）A．干热灭菌

Ｂ．湿热灭菌C．热压灭菌

Ｄ．滤过除菌21．一般注射剂的ｐH值应为（

)A.４～ｌl

B．３～1０2２．下列哪一术语是判断热压灭菌过程可靠性的参数(

)Ａ.Z值

B.D值Ｃ.F。值D．F值23．注射剂的等渗调节剂应选用(

)A．硼酸

Ｂ．苯甲酸C．碳酸氢钠

Ｄ.氯化钠24．关于散剂的制备，错误的叙述是(

）A.组分比例相差悬殊时采用等量递加法混合B.组分密度差异大时，先将重质的组分放入研钵,后加入轻质的组分Ｃ．含液体或结晶水的药物可运用处方中其他成分吸取后再混合D．吸湿性强的药物，应在干燥的环境中混合25．适于包入胶囊的药品有(

）Ａ．油状药物

B．对胃刺激性强的药物Ｃ．易风化的药物

D.易吸湿的药物2６．影响药物溶解度的因素不涉及（

）

A.温度

B．溶剂的极性Ｃ.药物的晶型

D．溶剂量2７.乳剂的制备方法有(

)

A.干胶法

Ｂ.凝聚法C．分散法

D．水飞法28.在药物制剂中容易发生水解的药物是(

)

A．酯类药物

Ｂ．酚类药物

C.维生素C

Ｄ．烯醇类药物29.影响湿热灭菌的因素不涉及（

)

A．介质的ｐH值

B.蒸汽的性质

Ｃ.所选择的参比温度

D．微生物的种类与数量30．注射剂除菌滤过可采用（

）

A．砂滤棒

B．０.８9m微孔滤膜

C.６号垂熔玻璃滤器

D.钛滤器31.关于表面活性剂结构特点的对的表述是（

)

A．同时具有亲水基团与亲油基团

B．仅有亲水基团而无亲油基团

C．仅有亲油基团而无亲水基团D．既无亲水基团又无亲油基团32．在复方碘溶液中,碘化钾的作用是（

)

A.助溶剂

B.潜溶剂C.增溶剂

D.防腐剂3３.吐温80增长难溶性药物的溶解度的机理是(

）A．形成乳剂

B．形成胶束

C.改变吐温８０的昙点

Ｄ.改变吐温80的克氏点3４．糖浆剂属于(

）

A．乳剂型液体药剂

B．混悬型液体药剂

C．溶液型液体药剂

D.胶体溶液型液体药剂35．空胶囊组成中的明胶为(

）

Ａ.成型材料

Ｂ.防腐剂C．增稠剂

D．增塑剂3６.注射用水与蒸馏水的检查项目的重要区别是(

)

．．

A.硫酸盐

B．氯化物C．热原

D．重金属37．输液灌封车间的洁净度为(

)

A．大于100００0级

Ｂ.100000级C．１０000级Ｄ．１0０级３8．可作为氧氟沙星滴眼剂防腐剂的是(

）

Ａ．羟苯乙酯

B．醋酸

C.氯化钠

D．蒸馏水39.胶囊剂质量检查项目不涉及(

）

A.装量差异

B．硬度

C.外观

D.崩解时限40.关于小丸剂的叙述错误的是（

）

Ａ.小丸剂是直径大小一般不超过2．５肚ｍ的口服剂型

B．小丸剂中的药物在胃肠道内的吸取一般不受胃排空的影响Ｃ．小丸剂中的药物在胃肠道内的吸取个体差异小

Ｄ.小丸剂可增长药物的稳定性４1.关于表面活性剂的叙述对的的是(

）

A．Poｌoxamｅrｌ８８可作为静脉注射乳剂的乳化剂B.阳离子型表面活性剂毒性最小

Ｃ．阴离子表面活性剂毒性最小

D．两性离子型表面活性剂配伍禁忌最少42．混悬型液体药剂的稳定剂不涉及(

）A.助悬剂

Ｂ．絮凝剂

Ｃ．等渗调节剂Ｄ.润湿剂43.滴眼剂的等渗调节剂应选用(

）A.苯甲酸

B.氯化钠Ｃ．硫酸钠

D.碳酸钠44．使用热压灭菌器时,所用蒸汽是（

)Ａ．饱和蒸汽

B.不饱和蒸汽Ｃ．过热蒸汽D.湿饱和蒸汽45．制备液体药剂首选溶剂是（

)

A．蒸馏水

Ｂ.乙醇

Ｃ．丙二醇

D．聚乙二醇

４6．《中华人民共和国药典》是(

）

Ａ.国家颁布的药品集

Ｂ．国家卫生部制定的药品标准

．

Ｃ.国家记载药品规格和标准的法典

Ｄ．国家药品监督管理局制定的药品手册

４7．制备液体药剂首选溶剂是(

)

A.蒸馏水

B．乙醇

C．甘油

D．聚乙二醇

48.乳剂类型重要取决于(

）

A.温度

B．搅拌速度

C.乳化剂的种类

D．乳化的时间

49．在制备混悬剂时加入适量的电解质的目的是(

)

A．调节制剂的渗透压

B．增长混悬剂的离子强度

C．增长分散介质的黏度利于混悬剂的稳定

D．减少微粒的车电位有助于混悬剂的稳定

５0．可用于静脉注射乳剂的乳化剂的是(

）

A.阿拉伯胶

Ｂ．卵磷脂

．

C.Tｗeｅn８０

D．Span８0

5１.配溶液时，进行搅拌的目的是增长药物的(

)

Ａ.溶解速度

B．溶解度

Ｃ．润湿性

D．稳定性52．关于吐温80的错误表述是(

)

Ａ.吐温８0是非离子型表面活性剂B．吐温8０可作为O／Ｗ型乳剂的乳化剂

C.吐温80无起昙现象

D.吐温80的毒性较小53．制剂中药物化学降解的重要途径是(

)

Ａ．水解与氧化

B．聚合

C．脱羧

D.异构化5４.油溶性注射液的灭菌法是(

)

A．流通蒸汽灭菌

B．热压灭菌

C.干热空气灭菌

Ｄ．紫外线灭菌５５.注射剂的特点不涉及(

)

A.合用于不宜口服的药物

B.合用于不能口服药物的病人

C.安全性与机体适应性好

D.可发挥局部定位作用5６.注射剂的等渗调节剂应首选(

)

Ａ.磷酸氢二钠

B.苯甲酸钠

C.碳酸氢钠

D.氯化钠5７.冷冻干燥的特点叙述错误的是(

）

A.药物不易被水解或氧化

Ｂ．冻干制品质地疏松,加水后溶解迅速

C．产品剂量准确,外观优良

D.溶剂可以任意选择５８.滴眼剂一般为多剂量制剂，常需加入抑菌剂，以下可以作为抑菌剂的是(

A.尼泊金乙酯

B.山梨醇

C.碳酸氢钠

D．氯化钠５9．适于包入胶囊的药品有(

)

Ａ．味苦的药物

Ｂ.对胃刺激性强的药物

C．易风化的药物

Ｄ．易吸湿的药物60．关于滴丸剂的特点,错误的叙述是(

）

A．液体药物可制成固体滴丸

B.增长药物稳定性

C．药物溶出速率快，生物运用度高

D.不能制备长效或控释的滴丸

６１．下列关于表面活性剂的叙述对的的是（

）A.表面活性剂都有昙点

B．卵磷脂为两性离子型表面活性剂C.表面活性剂亲油性越强，HLB值越高D．阴离子表面活性剂多用于防腐与消毒6２.制备液体药剂首选溶剂是(

)

Ａ．蒸馏水

B．乙醇

Ｃ.甘油

Ｄ.聚乙二醇

63.表面活性剂增大药物的溶解度，表面活性剂的作用为(

）A．助溶

B．增溶Ｃ潜溶

D．前体药物6４．空气和操作台表面经常采用的灭菌法是(

）

Ａ.干热灭菌B.紫外线灭菌Ｃ.热压灭菌D.滤过除菌65．关于热原检查法叙述错误的是（

）

A．鲎试剂法对革兰阴性菌以外的内毒素不灵敏B.鲎试剂法不能代替家兔法C.家兔法合用于任何药物D.鲎试剂法特别合用于放射性药品和肿瘤克制剂66.配溶液时，进行搅拌的目的是增长药物的（-

)

A.溶解速度

B．溶解度c.润湿性

D.稳定性67．关于空气净化技术叙述错误的是(

)

A．层流洁净技术可以达成１00级Ｂ．乱流洁净技术可以达成100级C．层流分为水平层流与垂直层流D.层流洁净室内应保持正压6８．制剂中药物化学降解的重要途径是(

）A.水解与氧化

Ｂ．聚合

C.脱羧

D．异构化6９．热压灭菌所用的蒸汽是（

)

A.饱和蒸汽

Ｂ.过饱和蒸汽Ｃ．湿饱和蒸汽

D.流通蒸汽70．注射用水与蒸馏水的检查项目的重要区别是（

）Ａ．硫酸盐

B.氯化物C.热原

D.重金属71．已知维生素Ｃ的最稳定pH值为６.o~6.2,应选用的抗氧剂为(

A．叔丁基对羟基茴香醚(BＨA)

B.亚硫酸氢钠

C．硫代硫酸钠D．生育酚7２．关于影响注射剂滤过的因素叙述对的的是(

)

A.操作压力越大，滤速越快

。B.滤液黏度越大,滤速越快

C．滤材的毛细管半径越小滤速越快D.滤材的毛细管长度越长滤速越快73．冷冻干燥的特点叙述错误的是(

）A．药物不易被水解或氧化

B．冻干制品质地疏松,加水后溶解迅速C．产品剂量准确，外观优良

D.溶剂可以任意选择74．不宜制成胶囊剂的药物是(

)

A．具有苦味的药物

B对光敏感的药物

C含油量高的药物

D．药物的水溶液或稀乙醇溶液7５．在复方碘溶液中，碘化钾为（

）

A．助溶剂

Ｂ．潜溶剂

C．增溶剂

Ｄ．防腐剂７６．关于表面活性剂分子结构对的表述是(

)

A.具有亲水基团与疏水基团

B．仅有亲水基团而无疏水基C.仅有疏水基团而无亲水基团

D.具有网状结构77．作为氧氟沙星滴眼剂防腐剂的是(

）

A.羟苯乙酯

Ｂ.醋酸

C.氯化钠

D．蒸馏水78．一般注射剂的pH值应为(

)

A.４～11

B.3～10Ｃ.4~９

D．5~107９．下列哪种物质不能作注射剂的溶媒?(

）

A．乙醇

B.甘油

C.二甲基亚砜

Ｄ．注射用水８0．下列哪一术语是判断热压灭菌过程可靠性的参数？(

)A.Z值

B.D值

Ｃ．Fo值

D.F值8１.以下对注射剂优点的叙述中哪一条是错误的?(

)A．药效迅速且作用可靠

B．安全性好

C.适合于不能口服的药物

D．适合于不能口服给药的病人82．吐温属于(

）

A.阳离子型表面活性剂B.阴离子型表面活性剂Ｃ．两性离子型表面活性剂Ｄ.非离子型表面活性剂83.以下哪种材料可用于制备肠溶胶囊剂的囊壳?（

）

A.淀粉

Ｂ．醋酸纤维素酞酸酯Ｃ．甘露醇

D.羟丙基甲基纤维素84.影响药物溶解度的因素不涉及(

)

Ａ．温度

B．溶剂的极性C．药物的晶型

D.药物的颜色85．一般来讲,表面活性剂中毒性最大的是(

)

A．阴离子表面活性剂B．阳离子表面活性剂Ｃ.非离子表面活性剂D．上述三者毒性一致86.注射用水和蒸馏水的检查项目的重要区别是(

）

A．酸碱度B．氯化物C．硫酸盐Ｄ．热原87.最常用的注射剂的等渗调节剂是(

)

A．硼酸

B.苯甲酸

C.碳酸氢钠D．氯化钠88．注射用油应选用的灭菌法为(

）Ａ.干热空气灭菌

B.热压灭菌

C．低温间歇灭菌Ｄ．气体灭菌89.甘油在胶囊壳中用作(

)Ａ．遮光剂

B．增塑剂Ｃ.防腐剂D.增黏剂９0．以下具有昙点的表面活性剂是（

)

A．司盘80

Ｂ．吐温80

C．泊洛沙姆1８８

D．十二烷基硫酸钠四、简答题（共3５分）１·分析下列处方,并简述制备工艺(8分)胃蛋白酶合剂胃蛋白酶(1:３0000)

209单糖浆lＯOml稀盐酸

20ml橙皮酊

２0ml5％尼泊金乙酯醇液lOｍl蒸馏水适量共制成l0０0ml2·在乳剂制备中，选择乳化剂的原则是什么?(16分)3·分析下列维生素C注射液处方，并简述制备工艺与注意事项。(１１分)处方：维生素C１04g.碳酸氢钠4９g．依地酸二钠０.05g．亚硫酸氢钠2g注射用水加至1０0０ml４.简述混悬剂中稳定剂类型,在制剂中的作用以及常用的稳定剂。（15分)5．分析下列处方,并简述制备工艺与注意事项(14分)10％葡萄糖输液.注射用葡萄糖

l00g１%盐酸适量注射用水至１000ml６.影响滴眼剂中药物吸取的重要因素是什么?(６分)7.简述表面活性剂在药剂学中的应用。(13分）８.维生素C分子中有烯二醇结构，容易氧化,试从处方设计与生产工艺两个方面说明解决维生素Ｃ氧化降解的措施。（1４分）

、９．增长难溶性药物溶解度常用的方法有哪些?请举例说明。（８分）１0.叙述影响药物制剂稳定性的环境因素与稳定化措施。(12分)1１.分析下列处方，并简述制备工艺与注意事项。(1１分)１0%葡萄糖输液注射用葡萄糖lOOｇ1%盐酸适量注射用水至1000ml１２.分析下列处方，并简述制备工艺与注意事项。(12分)胃蛋白酶合剂胃蛋白酶(１：80000)20ｇ单糖浆lＯＯｍl稀盐酸２０mｌ橙皮酊２０mｌ

5％尼泊金乙酯醇液

１0ml

蒸馏水适量共制成

1000ml参考答案一、简要说明下列概念、名词或术语

1.制剂学是研究药物制成的宜形式(剂型)，以适应医疗或防止需要的综合性应用技术科学。２.表面活性剂是指可以显著减少溶液表面张力的一类物质。3.糖浆剂系指具有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。4.灭菌法系指用适当的物理或化学手段将物品中活的微生物杀灭或除去的方法。5.等量递加法，即量小药物研细后,加入等体积其他细粉混匀,如此倍量增长混合至所有混匀，再过筛混合即可。6.药典是一个国家记载药品规格和标准的法典。一般由国家的药典委员会组织编写,并由政府颁布施行，具有法律约束力。7．氯化钠等渗当拿就是指１克某物质与多少克氯化钠产生的渗透压相称。8.溶胶剂系指难溶性药物微粒分散在水中形成的非均相液体分散体系,又称为疏水性胶体溶液。9.静脉注射用脂肪乳剂是以植物油脂为重要成分加乳化剂与注射用水制成的水包油型乳剂,是一种浓缩的高能量营养液，供静脉注射使用。10．休止角是指使粉末堆成尽也许陡的堆，堆的斜边与水平线的夹角即为休止角。11.原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药形式,即药物剂型(简称剂型)。12．表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。１3.芳香水剂系指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。1４.热原是微生物代谢产生的内毒素,是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。15.乳剂系指互不相溶的两种液体中的一种液体,以微滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体制剂。1６．药剂学是研究制剂的处方设计、基本理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术科学。１7.表面活性剂是指可以显著减少溶液表面张力的一类物质。18．等渗溶液是指与血浆或泪液渗透压相等的溶液，它是从物理化学的角度考虑的。19．表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值,即HLB值。2０.乳剂系指互不相溶的两种液体中的一种液体，以微滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体制剂。２1．原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药形式,即药物剂型(简称剂型)。２2．表面活性剂是指可以显著减少溶液表面张力的一类物质。2３．具有聚氧乙烯基结构的非离子型表面活性剂,当温度升高到某一点后,其溶解度急剧下降,溶液由清变浊,这个转变温度则称为昙点。２４.具有水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境下一般不吸湿,但当提高相对湿度到某一值时，吸湿量会迅速增长，此时的相对湿度称临界相对湿度。25．表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值，即HLB值。26.原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药形式，即药物剂型（简称剂型）。2７．休止角是指使粉末堆成尽也许陡的堆,堆的斜边与水平线的夹角即为休止角。28.冷冻干燥是将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体,然后在低温低压条件下,水分从冻结状态不通过液态而直接升华除去的一种干燥方法。29．热原是微生物代谢产生的内毒素,它是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。30．表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。二、填空题(２0分,每空l分)１.离子型表面活性剂

非离子型表面活性剂2．分层

絮凝

转相

破乳3．物理

化学

生物学

4．无菌

无热原

澄明度

渗透压pＨ值

安全性

稳定性

5.电解质输液

营养输液

胶体输液6．磷酸盐缓冲液

硼酸盐缓冲液７.工业药剂学

物理药剂学

生物药剂学

药物动力学8.均相液体药剂非均相液体药剂9.脱水山梨醇脂肪酸酯类硬脂酸钠苯扎溴铵卵磷脂10.PH值溶剂极性溶液离子强度11．细菌污染热原反映12．耐热水溶不挥发滤过１3．药品生产质量管理规范14．减小微粒的粒径

增长介质的粘度

减少微粒与分散介质的密度差15.氧化

水解1６.干热灭菌法

湿热灭菌法

射线灭菌法

滤过除菌法17.耐热性

滤过性

吸附性

水溶性

不挥发性18.砂滤棒

垂熔玻璃滤器

微孔滤膜滤器19.滴制法

压制法20．安全

有效

稳定２1.制成盐类

应用混合溶剂

加入助溶剂

加入增溶剂22.阴离子

非离子

阳离子23．耐热性

滤过性

吸附性

水溶性

不挥发性2４.分层

絮凝

转相

破乳２5．升华26.吐温80

司盘80

卵磷脂

苯扎溴铵２7．分层

絮凝

转相

破乳28.温度

光线

空气中的氧

金属离子2９.无菌

无热原

澄明度

渗透压pＨ值3０.润湿剂

助悬剂

絮凝剂31．工业药剂学

物理药剂学

生物药剂学

药物动力学32．稳定

不稳定３3.减小微粒的粒径

增长介质的粘度

减少微粒与分散介质的密度差34.润湿剂

助悬剂

絮凝剂

反絮凝剂35．物理

化学

生物学36.干热灭菌法

湿热灭菌法

射线灭菌法

滤过除菌法三、单选题(30分。每小题2分)1．A

2.A

３.B

４.D

5.A6.C

7.B８.Ａ

9.C

l0.Ｂ１1.D

l2.Ｂ

ｌ3．Ａ

l4．C

l5．D16．B17.D

1８.A

1９．B

20.D2１.D

22.C23．Ｄ

2４．C

25．B26．A

2７．B

28．A

29.A

30.Ｂ31．A

３２．A

３3.Ｂ34．C

3５.A3６．Ｃ

３７．D3８．Ａ

３9．Ｂ

４０．Ａ4１.Ａ

４２.C

43.B

44.A

45.A４6.C

47．A

48．C

４9.D

５0．B５1．A

5２.C

53.A

54．C

５5.C5６.Ｄ

5７．Ｄ

58．A

５9.A

60．D61．B

６2．A

６３.B

64．B

６5.Ｃ66.A

67.B68．A

６9．A

70.C71．B

72.Ａ

73．Ｄ

7４．D

75．Ａ76.A

7７．A

７8.C

7９．C

80.C81.B

82.D

83.B

84．Ｄ

85.B86.D87.D

88.Ａ

8９.B

90.Ｂ四、简答题

１．处方分析：胃蛋白酶为主药，单糖浆为矫味剂、助悬荆,稀盐酸用于调节pＨ值约为２以保持胃蛋白酶的活力,橙皮酊为矫味剂,5％尼泊金乙酯醇液为防腐剂，蒸馏水为溶媒。制法：将稀盐酸、单糖浆加入约８00ml蒸馏水中，搅匀，再将胃蛋白酶均匀撒布于液面上,使其白然膨胀、溶解。将橙皮酊缓缓加入溶液中。另取约lOOml蒸馏水溶解尼泊金乙酯醇液,将其缓缓加入上述溶解液中，再加入蒸馏水至全量，搅匀，即得。

2.（1)根据乳剂的给药途径选择

①口服乳剂：可选用无毒、无刺激性的高分子溶液作乳化剂。选择表面活性剂作乳化剂时应注意其毒性，一般非离子型表面活性剂无毒性或毒性很低，可使用。

②外用乳剂：可选用无刺激性的表面活性剂作乳化剂,其表面活性适度,以避免表面活性太强而引起刺激性。外用乳剂可以是0／w型或w/o型，一般不宜采用高分子溶液作乳化剂。

③注射用乳剂:对于注射用乳剂、特别是静脉注射用乳剂,作为乳化剂的物质应无毒、无刺激性(肌内、血管）、元致敏及无溶血性。目前用于静脉注射乳剂(为o／w型)的乳化剂仅有卵磷脂、泊洛沙姆和聚氧乙烯氢化蓖麻油三种。

(2)根据乳剂的类型选择

0/w型乳剂根据用药途径的需要可选择ＨＬB值在8—16范围内的表面活性剂作乳化剂,w/o型乳剂应选择HＬB值在３--８范围内的表面活性剂作乳化剂。

(3）乳化剂的混合使用

在制备乳剂时为了使其更稳定，常将几种乳化剂合用。这样可达成如下效果。

①调节HLB值油相的种类不同,乳剂的类型不同,对乳化剂的HLＢ值规定也不相同’可根据油相规定来调配混合乳化剂，使其具有相应的HLB

.②改善膜的稳定性使用混合乳化剂,特别是油性与水性乳化剂的混合使用,能在油、水界面上形成复合膜,从而提高乳剂的稳定性。

③增长乳剂的黏度混合乳化剂能增长乳剂黏度,如阿拉伯胶、果胶等混合使用可使水相黏度增长，而十六醇硬脂酸酯与蜂蜡合用可增长油相黏度，使乳剂的分层速度减少，有利乳剂的稳定。但是此类乳剂重要是用口服或外用。

3.处方分析：维生素C为主药；碳酸氢钠为pH调节剂;亚硫酸氢钠为抗氧剂;依地酸二钠为金属络合剂；注射用水为溶媒。

制法：在配制容器中加入配制量８０%的注射用水,通二氧化碳饱和后加入维生素c,搅拌使溶解'然后分次缓缓加入碳酸氢钠,搅拌使完全溶解,加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节溶液pＨ６.o一6.２，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，滤液中通二氧化碳,并在二氧化碳或氮气流下灌封，最后l00℃

注意事项：维生素ｃ分子中有烯二醇式结构,故具有强酸性,对注射部位的刺激性大，可产生疼痛,故在配制注射剂加入碳酸氢钠(或碳酸钠)，使维生素C部分中和为钠盐，ｐH近中性,以避免疼痛;调节ｐＨ还可增强本品的稳定性。

氧、pH和金属离子（特别是铜离子)对本品的稳定性影响很大，因此生产上采用了充惰性气体、调pH、加抗氧剂和金属络合剂等措施。

本品稳定性还与温度有关,实验证明l0０。C30分钟灭菌，维生素C含量可减少3%,而100℃15分钟只减少２%，故以I0０。Cl５分钟灭菌为好。操作过程应尽量在避菌条件下进行４.混悬剂中常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂。（一)助悬剂助悬剂能增长分散介质的粘度以减少微粒的沉降速度；能被吸附在微粒表面,增长微粒的亲水性,形成保护膜，阻碍微粒合并和絮凝,并能防止结晶转型,使混悬剂稳定。助悬剂分为低分子助悬剂、高分子助悬剂。（二)润湿剂常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂。如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷酯类、泊洛沙姆等。此外，乙醇、甘油等也可作润湿剂。（三）絮凝剂与反絮凝剂絮凝剂与反絮凝剂可以是不同的电解质,也可以是同一电解质由于用量不同而起絮凝或反絮凝作用。常用的絮凝剂和反絮凝剂有:枸橼酸盐（酸式盐或正盐)、酒石酸盐（酸式盐或正盐)、磷酸盐及一些氯化物等。5．处方分析：葡萄糖为主药,盐酸用于调节pH,注射用水为溶媒。

制备:将注射用水煮沸,加入处方量的注射用葡萄糖,配成5０%"--６0%的浓溶液;加入１%盐酸适量,并加入占浓溶液0.1%(9/ml)的针用活性炭，混合均匀；煮沸约15分钟，趁热过滤;滤液中加入注射用水至全量,并进行含量和pＨ值测定，合格后滤过至澄清，灌装、封口、11５℃

注意事项：第一、为使葡萄糖注射液的澄明度合格,一般采用浓配法制备;此外,还要加热煮沸(可使糊精水解，蛋白质凝聚)、加入适量的盐酸(中和胶体杂质颗粒的表面电荷利于被活性炭吸附除去)并用膜滤器反复精滤。第二、为避免葡萄糖注射液颜色变黄和pH值下降,要严格控制灭菌条件并将酸度调节在较稳定的范围内（ｐＨ值３．8～4．o）。6．(1)药物从眼睑缝隙的溢出:正常人泪液的容量约为7ｖl;不眨眼时眼部可容纳3０Ｉ，1左右的液体;一滴眼药水的体积一般为50－75V１;当滴入眼药水时,估计有70%的药液从眼部溢出，假如眨眼则有90%的药液损失。ﻫ

（2)药物外周血管消除：结膜上具有丰富的血管和淋巴管,当由滴眼剂滴入时,血管处在扩张状态，有很大比例的药物可透过结膜,进入血液中,从而迅速从眼组织消除。

（3）pH与pＫa:角膜上皮层和内皮层均有丰富的类脂质,脂溶性药物较易渗入，水溶性物质则比较容易透入基质层中。既有脂溶性部分,又有水溶性部分的药物较易透过角膜,完全解离或完全不解离的药物一般难以透过完整的角膜。水溶性药物容易通过巩膜,而脂溶性药物则不易通过。(4）刺激性:眼用制剂假如具有较大的刺激性，则滴入眼部后可使结膜的血管和淋巴管扩张，加快药物从外周血管的消除。另一方面，眼用制剂假如具有较大的刺激性，会给患者带来痛苦,减少用药的顺应性。

(5)表面张力:滴眼剂的表面张力越小，越有助于它与泪液的充足混合,也越有助于药物与角膜的接触,从而使药物渗入角膜的机会增长。

（6)粘度：适当增长介质的粘度，可减少药物对眼部的刺激性,使滴眼剂中药物与角膜的接触时间延长,从而有助于药物的吸取。

(７)其它：小分子量的离子可以不久的速度通过细胞间隙透人角膜；角膜创伤时药物的透过性可大大增长。

7、表面活性剂在药剂学中的应用

表面活性剂在药物制剂中重要用于难溶性药物的增溶，油的乳化，混悬剂的分散、润湿、透皮吸取的促进剂、增进药物的吸取以及改善制剂工艺、提高制剂质量等。阳离子型表面活性剂重要用消毒、杀菌及防腐。

（1)增溶剂表面活性剂增大难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。用非离子型表面活性剂作增溶剂最适合的HLB值约l５~19。

(2)乳化剂

阴离子型与非离子型表面活性剂作乳化剂的应用非常广泛，其最适宜的ＨＬB值为３～8（W／Ｏ型)与8~16(0/Ｗ型）。

（3)润湿剂

液体在固体表面的铺展(或称贴附)现象叫做润湿,可以促使液体在固体表面铺展的作用称为润湿作用,而起润湿作用的表面活性剂叫作润湿剂。在制备混悬型液体制剂时，为了使微粒能很好地分散于液体介质中,常加入一些润湿剂。作为润湿剂的表面活性剂最适宜的HＬB值为7～9。

(４)起泡剂与消泡剂泡沫是气体分散在液体介质中的分散体系。对泡沫有稳定作用的表面活性物质,称其为泡沫剂。有时泡沫存在不便于操作，可加入一些ＨLＢ值为l～３的表面活性剂消除泡沫,此表面活性物质称为消泡剂。

（5)去污剂

用于除去污垢的表面活性剂叫作去污剂。常用的去污剂HＬB值为l3～16。

８、维生素C分子中有烯二醇结构，容易氧化,所以在处方设计上应注意以下几点:(1)加入pH调节剂，如碳酸氢钠，为其提供相对稳定的pH环境。(２)加入抗氧剂,如亚硫酸氢钠，延缓氧化反映的进行。(3)加入金属络合剂,如依地酸二钠，减少金属离子对氧化反映的催化作用。(4)由于维生素C在灭菌过程中含量会下降，可适当增长投药量。在生产工艺上应注意以下几点：（1）使用新鲜制备的注射用水并通二氧化碳驱赶里面溶解的氧气。(２)在二氧化碳或氮气流下灌封。(3)适当缩短灭菌时间，灭菌条件为i00℃１5分钟流通蒸气灭菌，减少维生素C的氧化

9、(１)制成盐类：某些不溶或难溶的有机药物,若分子结构中具有酸性或碱性基团可分别将其制成盐,以增大在水中的溶解度。酸性药物,可用碱与其生成盐,增大在水中的溶解度。有机碱药物一般可用酸使其成盐。

（2)应用混合溶剂：水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂,可增大某些难溶性有机药物的溶解度,如氯霉素在水中的溶解度仅为0．2５％,采用水中具有25％乙醇与5５%的甘油复合溶剂可制成1