2023年执业药师考试药化

HＹPＥRＬINＫ"javasｃript:windｏｗ.print();"打印本页第二十六章平喘药[题目答案分离版]字体：HYＰＥRLIＮK"javascript:fontzooｎ('16'）;"大ＨYPERLINK"ｊavaｓcripｔ:ｆｏntｚooｎ（'１4')；"中ＨYPEＲＬINＫ"ｊavasｃｒipt：fｏntｚｏon(＇12＇);＂小

一、最佳选择题ﻫ1、以下哪个药物在用药中为防止潜在的肝脏毒性,需要监测肝酶ﻫＡ.沙美特罗

B.齐留通

C．布地奈德ﻫD.异丙托溴铵ﻫE.福莫特罗

【对的答案】：Bﻫ【答案解析】：齐留通是体内白三烯合成的克制剂。为了防止潜在的肝脏毒性,在用药后要监测肝酶。【该题针对“平喘药-单元测试”知识点进行考核】2、相应以下结构式的药物,哪个提法不合理

A.是黄嘌呤的衍生物,治疗哮喘ﻫB.在肝脏的代谢受西咪替丁、红霉素等药物的影响ﻫC.有效的血药浓度与中毒的血药浓度相差小,需要在使用过程中监测血药浓度

Ｄ.其代谢过程是嘌呤开环排出体外ﻫE.与乙二胺的复合物可增长其水溶性ﻫ【对的答案】：Dﻫ【答案解析】：本结构为茶碱,茶碱为黄嘌呤类似物,被黄嘌呤氧化酶催化灭活为尿酸类(嘌呤未开环)物质排出体外。【该题针对“平喘药-单元测试”知识点进行考核】３、属于β肾上腺素受体激动剂类的平喘药是ﻫA.丙酸氟替卡松ﻫB．色甘酸钠ﻫC.扎鲁司特

D．齐留通ﻫＥ.硫酸沙丁胺醇ﻫ【对的答案】:E

【答案解析】：考察β肾上腺素受体激动剂类的平喘药,Ａ为糖皮质激素类平喘药，B、Ｃ、D均为影响白三烯类平喘药。【该题针对“单元测试-平喘药”知识点进行考核】4、茶碱的化学结构为ﻫﻫ【对的答案】：Aﻫ【答案解析】：考察氨茶碱的化学结构。A为茶碱,B是氨茶碱,C为胆茶碱，D为二羟丙茶碱，E为多索茶碱。【该题针对“单元测试-平喘药”知识点进行考核】5、扎鲁司特为

A．M胆碱受体拮抗剂ﻫＢ.白三烯受体拮抗剂ﻫC．肾上腺皮质激素类ﻫD.磷酸二酯酶克制剂

E.β受体激动剂

【对的答案】：B

【答案解析】:临床上影响白三烯的药物重要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠【该题针对“单元测试-平喘药”知识点进行考核】二、配伍选择题

１、

【对的答案】:ﻫ【答案解析】：<１>、糖皮质激素类平喘药ﻫ【对的答案】：Ｃﻫ【答案解析】:Ａ．齐留通(影响白三烯的平喘药)B．二羟丙茶碱(磷酸二酯酶克制剂类平喘药)C.布地奈德（糖皮质激素类平喘药)D.丙卡特罗(β2肾上腺素受体激动剂类平喘药)E.异丙托溴铵（Ｍ胆碱受体拮抗剂平喘药)<2>、磷酸二酯酶克制剂类平喘药

【对的答案】:Ｂﻫ【答案解析】:Ａ．齐留通(影响白三烯的平喘药)B.二羟丙茶碱（磷酸二酯酶克制剂类平喘药)Ｃ.布地奈德(糖皮质激素类平喘药)D.丙卡特罗（β2肾上腺素受体激动剂类平喘药）Ｅ.异丙托溴铵(M胆碱受体拮抗剂平喘药)<3>、影响白三烯的平喘药

【对的答案】：A

【答案解析】:A.齐留通（影响白三烯的平喘药）B．二羟丙茶碱(磷酸二酯酶克制剂类平喘药）C.布地奈德（糖皮质激素类平喘药）D.丙卡特罗（β2肾上腺素受体激动剂类平喘药)E.异丙托溴铵(M胆碱受体拮抗剂平喘药)<4>、β２肾上腺素受体激动剂类平喘药ﻫ【对的答案】：Ｄﻫ【答案解析】：A.齐留通（影响白三烯的平喘药)B.二羟丙茶碱(磷酸二酯酶克制剂类平喘药）C.布地奈德(糖皮质激素类平喘药）D．丙卡特罗(β2肾上腺素受体激动剂类平喘药)E．异丙托溴铵(M胆碱受体拮抗剂平喘药）２、Ａ.孟鲁司特ﻫB.扎鲁司特ﻫC.普鲁司特

Ｄ.丙酸倍氯米松

E.茶碱ﻫ【对的答案】：

【答案解析】：<1>、结构中具有磺酰胺基的是

【对的答案】：B

【答案解析】：＜2>、结构中具有环丙基基的是

【对的答案】:Ａﻫ【答案解析】:<3＞、结构中具有四氮唑环的是

【对的答案】：Cﻫ【答案解析】:＜4＞、结构中具有黄嘌呤的是ﻫ【对的答案】:Ｅﻫ【答案解析】:三、多项选择题ﻫ1、以下哪些是糖皮质激素类的平喘药ﻫA.丙酸倍氯米松

B.丙酸氟替卡松

C．二羟基丙茶碱ﻫD．丙卡特罗

E.布地奈德

【对的答案】：ABEﻫ【答案解析】：按作用机制分类，平喘药重要有:β２肾上腺素受体激动剂、糖皮质激素、Ｍ胆碱受体克制剂、与白三烯有关的药物、磷酸二酯酶克制剂。

一、β２肾上腺素受体激动剂：沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、盐酸班布特罗、丙卡特罗ﻫ二、M胆碱受体拮抗剂:异丙托溴铵

三、影响白三烯的药物:孟鲁司特、扎鲁司特、齐留通ﻫ四、糖皮质激素药物:丙酸倍氯卡松、丙酸氟替卡松、布地奈德

五、磷酸二酯酶克制剂：茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱２、按作用机制分类，平喘药重要有ﻫＡ．β2肾上腺素受体激动剂ﻫB.糖皮质激素ﻫC.M胆碱受体克制剂

D．与白三烯有关的药物

E.磷酸二酯酶克制剂

【对的答案】:ABＣDEﻫ【答案解析】:按作用机制分类,平喘药重要有:β２肾上腺素受体激动剂、糖皮质激素、Ｍ胆碱受体克制剂、与白三烯有关的药物、磷酸二酯酶克制剂。

一、β２肾上腺素受体激动剂:沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、盐酸班布特罗、丙卡特罗ﻫ二、M胆碱受体拮抗剂：异丙托溴铵ﻫ三、影响白三烯的药物:孟鲁司特、扎鲁司特、齐留通ﻫ四、糖皮质激素药物：丙酸倍氯卡松、丙酸氟替卡松、布地奈德

五、磷酸二酯酶克制剂:茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱【该题针对“平喘药-单元测试”知识点进行考核】3、用于控制哮喘症状的糖皮质激素类药物是ﻫＡ.丙酸倍氯米松ﻫB．醋酸可的松

C．丙酸氟替卡松ﻫD.布地奈德ﻫE．地塞米松

【对的答案】：ACDﻫ【答案解析】：现在用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物重要有三个:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。【该题针对“单元测试－平喘药”知识点进行考核】4、属于描述茶碱特性的是ﻫA.具有二甲基黄嘌呤结构

B.为黄嘌呤衍生物

C.具有弱碱性

Ｄ.为磷酸二酯酶克制剂ﻫE.可与乙二胺成盐,生成氨茶碱ﻫ【对的答案】:ABＤE

【答案解析】:茶碱结构如下:

ﻫ茶碱是酸性药物,可与碱性的乙二胺生成氨茶碱;【该题针对“单元测试-平喘药”知识点进行考核】ＨYPＥＲLIＮK"javaｓｃrｉpt:wiｎdow.pｒint（）;"打印本页第二十七章镇咳祛痰药［题目答案分离版]字体:ＨYPERLＩＮK"jaｖaｓcript：foｎtzoon('16＇);"大HＹPEＲLINＫ"jａｖａscｒipt:fonｔｚoｏn('14');"中HYPERＬIＮK"jａvascript:fｏntzoon('１2');"小

一、最佳选择题

1、以下与可待因不符的是

A.吗啡的3-甲醚衍生物ﻫB.吗啡的6－甲醚衍生物

C.在肝脏被代谢，约8％转化为吗啡ﻫＤ.用作中枢性镇咳药ﻫE.具成瘾性,作为麻醉药品管理

【对的答案】:Ｂﻫ【答案解析】：可待因系吗啡的３位甲醚衍生物,对延脑的咳嗽中枢有直接克制作用，其镇咳作用强而迅速,类似吗啡。镇痛作用弱于吗啡。ﻫ本品口服后迅速吸取,体内代谢在肝脏进行。约有８％的可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性【该题针对“镇咳祛痰药-单元测试”知识点进行考核】2、对美沙芬描述错误的是ﻫA．分子中有手性中心ﻫＢ.右旋体用作镇咳药，未见成瘾性ﻫC.左旋体用作镇咳药，未见成瘾性ﻫD．消旋体具成瘾性ﻫE.左旋体及消旋体均具成瘾性

【对的答案】:Ｃ

【答案解析】：【该题针对“镇咳祛痰药-单元测试”知识点进行考核】3、分子中具有巯基的祛痰药是ﻫA．盐酸溴己新

Ｂ.硫酸苯丙哌林

C.羧甲司坦

D．盐酸氨溴索

E.乙酰半胱氨酸

【对的答案】:Ｅ

【答案解析】：乙酰半胱氨酸为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络合。【该题针对“镇咳祛痰药-单元测试”知识点进行考核】４、可待因具有成瘾性，其重要因素是

A.具有吗啡的基本结构ﻫB.代谢后产生吗啡

C.与吗啡具有相同的构型ﻫD.与吗啡具有相似疏水性ﻫＥ.可待因自身具有成瘾性ﻫ【对的答案】：B

【答案解析】：【该题针对“单元测试-镇咳祛痰药”知识点进行考核】５、盐酸氨溴索是溴己新

Ａ.N上去甲基的代谢产物ﻫB.氨基乙酰化的代谢产物

Ｃ．苯环羟基化的代谢产物

Ｄ.环己烷羟基化、N-去甲基的代谢产物ﻫＥ．环己基4位羟基化的代谢产物

【对的答案】：D

【答案解析】：盐酸氨溴索是溴己新的环己烷羟基化、Ｎ-去甲基的活性代谢物。【该题针对“单元测试-镇咳祛痰药”知识点进行考核】二、配伍选择题ﻫ1、ﻫ【对的答案】：ﻫ【答案解析】：<１＞、乙酰半胱氨酸ﻫ【对的答案】：Cﻫ【答案解析】：<2>、羧甲司坦

【对的答案】：Dﻫ【答案解析】:＜3>、盐酸溴己新ﻫ【对的答案】：Aﻫ【答案解析】：<４>、苯丙哌林ﻫ【对的答案】：Eﻫ【答案解析】：考察本组药物的化学结构，Ｂ是盐酸氨溴索。２、A.盐酸氨溴索

B.乙酰半胱氨酸ﻫＣ．磷酸可待因ﻫD.磷酸苯丙哌林ﻫE.右美沙芬

【对的答案】：

【答案解析】：<１>、结构中具有巯基的是ﻫ【对的答案】:B

【答案解析】:<2>、结构中具有羟基环己基的是ﻫ【对的答案】：Aﻫ【答案解析】：<3＞、具有旋光性，药用其右旋体的是

【对的答案】:E

【答案解析】:<4>、结构中具有哌啶基团的外周镇咳药是ﻫ【对的答案】:Ｄﻫ【答案解析】:三、多项选择题

１、通过使痰液中黏蛋白的二硫键断裂,减少痰液黏滞性的祛痰药物有

Ａ.磷酸苯丙哌林ﻫB.乙酰半胱氨酸ﻫC.羧甲司坦

D.右美沙芬ﻫE．盐酸氨溴索

【对的答案】：ＢC

【答案解析】：乙酰半胱氨酸具有较强的黏液溶解作用。作用机制也许是分子中所含的巯基(－SＨ）能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键(－S-S-)断裂，从而减少痰液的黏滞性,并使黏痰液化而易咳出。

羧甲司坦为半胱氨酸的类似物,用作黏痰调节剂。该药物的巯基不是游离的,但也认为是通过使痰液中黏蛋白的二硫键(-S—S-)断裂,从而减少痰液的黏滞性。2、对化学结构如下的药物的描述对的的是ﻫﻫA．是中枢性镇咳药

B．应按麻醉药品管理ﻫＣ.在体内代谢,有N脱甲基产物

D.是中枢性祛痰药ﻫE.在肝脏代谢,约有8％代谢生成吗啡，故有成瘾性ﻫ【对的答案】:ABCE

【答案解析】：此结构为可待因，是中枢性镇咳药,约有8%的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性；其他代谢物有Ｎ-去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。可待因及代谢产物以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿中排出。对其使用应按麻醉药品管理。３、下列表述对的的有ﻫA.氨溴索是溴己新的体内活性代谢物ﻫB.乙酰半胱氨酸分子中不含游离的巯基ﻫC.苯丙哌林结构中有哌啶环和苄基

D.羧甲司坦分子中有游离的巯基ﻫE.美沙芬的右旋异构体未见成瘾性，用作镇咳药

【对的答案】：ＡCＥ

【答案解析】:Ｂ.乙酰半胱氨酸为巯基化合物,易被氧化，可与金属离子络合。

Ｄ.羧甲司坦的巯基不是游离的,但也认为是通过使痰液中黏蚤白的二硫键(-S—S-)断裂,从而减少痰液的黏滞性。4、与乙酰半胱氨酸相符的ﻫA.化学结构与溴己新类似

Ｂ．分子中有巯基，易被氧化ﻫC．有类似蒜的臭味ﻫD.与两性霉素、氨苄西林等有配伍禁忌ﻫE．祛痰药，还可用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒

【对的答案】：BCDＥﻫ【答案解析】：A.可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒。5、与盐酸氨溴索叙述相符的是

Ａ.为溴己新的活性代谢物ﻫB.镇咳药

Ｃ.有顺反异构体ﻫD.分子中有两个手性中心

E.黏痰溶解剂，用作祛痰药

【对的答案】：ＡCＤEﻫ【答案解析】：【该题针对“单元测试-镇咳祛痰药”知识点进行考核】６、与右美沙芬描述相符的是ﻫA.分子中有手性中心

B.消旋体具成瘾性

C．左旋体用作镇咳药，未见成瘾性ﻫD．右旋体用作镇咳药，未见成瘾性ﻫE．左旋体及消旋体均具成瘾性ﻫ【对的答案】:AＢＤEﻫ【答案解析】：【该题针对“单元测试-镇咳祛痰药”知识点进行考核】7、作用于外周的镇咳药有

Ａ．喷托维林ﻫＢ.苯佐那酯

C.磷酸可待因ﻫD.磷酸苯丙哌林

E.右美沙芬

【对的答案】:ABＤﻫ【答案解析】:磷酸可待因和右美沙芬都属于中枢性镇咳药物。８、可待因在体内的代谢产物有ﻫA.吗啡

B.去甲吗啡

Ｃ.氢化可待因ﻫＤ．Ｎ-氧化吗啡

E.N-去甲可待因ﻫ【对的答案】：AＢCE

【答案解析】：磷酸可待因口服后迅速吸取,体内代谢在肝脏进行。约有8%的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性，仍需对其的使用加强管理。其他代谢物有N-去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。可待因及代谢产物以葡糖醛酸结合物的形式从尿中排出。【该题针对“单元测试-镇咳祛痰药”知识点进行考核】9、盐酸溴己新与盐酸氨溴索的结构差别是ﻫA.氨溴索结构没有环己基

B.氨溴索具有芳伯氨基

Ｃ.氨溴索N上无甲基ﻫD.溴己新N上无甲基ﻫE.氨溴索环己基上有羟基ﻫ【对的答案】:CE

【答案解析】：考察盐酸溴己新与盐酸氨溴索的结构特点。ﻫ盐酸氨溴索是溴己新的环己烷羟基化、Ｎ-去甲基的活性代谢物。HYPERLIＮK"ｊaｖaｓcript:ｗｉnｄow．pｒint();＂打印本页第二十八章抗溃疡药[题目答案分离版]字体:HYPEＲLＩＮK＂jaｖａsｃripｔ:ｆonｔｚooｎ（'16'）；"大HＹPERLIＮK"ｊavascｒｉpt：fontzoｏｎ('１4＇);"中HＹＰＥRLINK"jａvascriｐt：fｏnｔzoｏn（'12');"小

一、最佳选择题ﻫ１、具有下列化学结构的药物为ﻫﻫA．盐酸赛庚啶ﻫB．盐酸雷尼替丁ﻫC.盐酸苯海拉明

D.法莫替丁ﻫE．西咪替丁ﻫ【对的答案】:Bﻫ【答案解析】：2、法莫替丁不具有下述何种特点ﻫA．高选择性H2受体拮抗剂ﻫＢ．结构中具有噻唑环ﻫＣ.用于治疗胃及十二指肠溃疡

D.结构中具有磺酰胺基

E.结构中具有咪唑环

【对的答案】:E

【答案解析】:咪唑环：ﻫ【该题针对“抗溃疡药－单元测试”知识点进行考核】３、如下结构的药物是

ﻫＡ．质子泵克制剂

B.H１受体拮抗剂ﻫC.H2受体拮抗剂

D．胃黏膜保护剂ﻫE.抗胆碱能的克制胃酸药

【对的答案】:Cﻫ【答案解析】:本结构为西咪替丁，为H2受体拮抗剂。４、关于奥美拉唑的叙述，下列哪项是错误的ﻫA.自身无活性ﻫB.为两性化合物

C.经H+催化重排为活性物质ﻫD.质子泵克制剂ﻫＥ.抗组胺药

【对的答案】:E

【答案解析】:奥美拉唑为抗溃疡药物,具弱碱性和弱酸性。奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式,对。H+/K+－ATＰ酶产生克制作用。因此奥美拉唑是前体药物。【该题针对“抗溃疡药－单元测试”知识点进行考核】5、下列药物中哪个药物是呋喃类H2受体拮抗剂

A.西咪替丁ﻫＢ.法莫替丁

C.雷尼替丁ﻫD.奥美拉唑ﻫＥ．酮替芬ﻫ【对的答案】：Ｃ

【答案解析】:在临床上使用的组胺Ｈ2受体拈抗剂重要有四种结构类型:咪唑类，如西咪替丁;呋喃类，如盐酸雷尼替丁噻唑类,如法莫替丁和尼扎替丁;以及哌啶甲苯类，如罗沙替丁。6、奥美拉唑的作用机制是

A.质子泵克制剂ﻫB.羟甲戊二酰辅酶Ａ还原酶克制剂ﻫC.磷酸二酯酶克制剂ﻫD.组胺H2受体拮抗剂ﻫＥ.血管紧张素转化酶克制剂ﻫ【对的答案】:A

【答案解析】:在临床上使用的抗溃疡药物重要有三类,组胺H2受体拮抗剂和Ｈ＋/Ｋ+-ATP酶克制剂(也称质子泵克制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。

奥美拉唑属于质子泵克制剂。【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】7、下列药物哪个是埃索美拉唑ﻫﻫ【对的答案】：Bﻫ【答案解析】：埃索美拉唑是奥美拉唑S-异构体A:奥美拉唑；ﻫC：兰索拉唑；

D：为混淆选项;

E:泮妥拉唑。【该题针对“单元测试-抗溃疡药”知识点进行考核】８、下列药物哪个是前体药物ﻫA.西咪替丁ﻫB.法莫替丁

C.雷尼替丁ﻫD．奥美拉唑ﻫE．氯雷他定

【对的答案】：Dﻫ【答案解析】:奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式,对。H+/K＋-AＴP酶产生克制作用。因此奥美拉唑是前体药物。【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】9、雷尼替丁的化学结构ﻫﻫ【对的答案】：Cﻫ【答案解析】:10、西咪替丁ﻫＡ.对热不稳定ﻫB.在过量的盐酸中比较稳定ﻫC.口服吸取不好ﻫD.与雌激素受体有亲和作用无关

Ｅ.极性较大，脂／水分派系数小ﻫ【对的答案】：E

【答案解析】:11、雷贝拉唑的化学结构式是ﻫ

【对的答案】:D

【答案解析】：A为西咪替丁；Ｂ为兰索拉唑;C为泮托拉唑;D为雷贝拉唑；E是奥美拉唑。【该题针对“单元测试-抗溃疡药”知识点进行考核】12、与法莫替丁的叙述不相符的是

A.为高选择性的H2受体拮抗剂

B.结构中具有磺酰氨基ﻫC.结构中具有胍基

D.结构中具有巯基

E.结构中具有噻唑基团ﻫ【对的答案】：Dﻫ【答案解析】：法莫替丁结构中具有硫醚结构，不是巯基;

【该题针对“单元测试-抗溃疡药”知识点进行考核】13、有关奥美拉唑的叙述不符的是

A．结构中具有磺酰胺基ﻫB.对强酸不稳定ﻫC.奥美拉唑钠盐也可供药用

D.为质子泵克制剂ﻫE.属于非可逆的质子泵克制剂

【对的答案】：Aﻫ【答案解析】：奥美拉唑在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定,应低温、避光保存，故其制剂为有肠溶衣的胶囊。奥美拉唑钠盐也可供药用，且稳定性有较大提高。ﻫ【该题针对“单元测试-抗溃疡药”知识点进行考核】二、配伍选择题

1、A.奥美拉唑

B.西咪替丁

Ｃ．雷贝拉唑ﻫD.埃索美拉唑ﻫE.泮托拉唑

【对的答案】:ﻫ【答案解析】:<１>、是奥美拉唑的Ｓ异构体

【对的答案】：Dﻫ【答案解析】:奥美拉唑的Ｓ-(-）-异构体被称为埃索美拉唑，它的体内清除率大大低于Ｒ-（+)－异构体。所以埃索美拉唑的疗效和作用时间都优于奥美拉唑。<２＞、化学性质不稳定,制成有肠溶衣的胶囊

【对的答案】：Aﻫ【答案解析】:奥美拉唑在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定,应低温避光保存。故其制剂为有肠溶衣的胶囊。<3＞、第一个可逆的质子泵克制剂

【对的答案】：Cﻫ【答案解析】：雷贝拉唑是苯并咪唑类质子泵克制剂,在化学结构上与奥美拉唑等稍有不同,在苯并咪唑环上没有取代基,它是第一个可逆的质子泵克制剂，较奥美拉唑等不可逆质子泵克制剂,具有较强的克制胃酸分泌作用和抗幽门螺杆菌作用,对ＣYP同工酶有诱导或克制的药物没有明显的互相作用。<4>、属于前体药物,能使十二指肠溃疡较快愈合

【对的答案】:A

【答案解析】：奥美拉唑是前体药物,能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率较高。2、ﻫ【对的答案】:

【答案解析】:＜1>、为尼扎替丁

【对的答案】:Dﻫ【答案解析】:<2>、为西咪替丁ﻫ【对的答案】：Bﻫ【答案解析】：<３＞、为雷尼替丁

【对的答案】:A

【答案解析】：＜4>、为法莫替丁ﻫ【对的答案】：Cﻫ【答案解析】:E的结构是罗沙替丁３、A.结构中具有哌嗪环ﻫB.结构中具有哌啶环

C.结构中具有噻唑环

D．结构中具有呋喃环

E.结构中具有咪唑环ﻫ【对的答案】:

【答案解析】：<1>、罗沙替丁

【对的答案】：Ｂﻫ【答案解析】：<2>、法莫替丁

【对的答案】：C

【答案解析】：<3>、雷尼替丁ﻫ【对的答案】：Ｄﻫ【答案解析】:<4>、西咪替丁ﻫ【对的答案】:Eﻫ【答案解析】:本题考察对组胺Ｈ2受体阻断剂结构的熟悉限度；三、多项选择题ﻫ1、下面哪些性质与奥美拉唑符合

A.为无活性的前药,在体内经酸催化重排为活性物质

Ｂ.为两性化合物,易溶于碱液，在强酸性水溶液中不久分解

C.用于治疗消化道溃疡ﻫＤ.为Ｈ2受体拮抗剂ﻫＥ．分子中具有亚磺酰基和苯并咪唑的结构ﻫ【对的答案】：ABCＥ

【答案解析】：奥美拉唑属于质子泵克制剂不是H2受体拮抗剂。2、H2受体拮抗剂的构效关系是

A.结构由三个部分组成ﻫB.有碱性芳杂环ﻫC.有极性的平面结构

D.有硝基ﻫE.有易曲挠的链

【对的答案】:AＢCＥﻫ【答案解析】：Ｈ2受体拮抗剂的构效关系：ﻫ（1)碱性芳杂环咪唑环为最早发现的H2受体拮抗剂,若以呋喃、噻唑置换时作用下降,但当在呋喃、噻唑环引入碱性基团时具有较高的活性。

（２）平面极性的基团通常具有胍或脒基样的1,3－脒系统的平面结构，在生理ｐＨ值条件下离子化限度低，但又具有极性强偶极基团。

（3)易曲挠的链或芳环系统链的长度为组胺的2倍，此部分结构具有可曲挠性但又防止自由旋转。３、抗溃疡药的分类有

A.H1受体拮抗剂ﻫB．质子泵克制剂

C.Ｈ２受体拈抗剂ﻫＤ.胃黏膜保护剂ﻫＥ.COX-2克制剂

【对的答案】:BCＤﻫ【答案解析】:在临床上使用的抗溃疡药物重要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ＡTP酶克制剂(也称质子泵克制剂）和前列腺素类胃黏膜保护剂。【该题针对“单元测试-抗溃疡药”知识点进行考核】4、抗溃疡药雷尼替丁具有下列哪些性质

Ａ.Ｈ2受体拮抗剂

B.结构中具有呋喃环ﻫC．用于抗过敏性疾病ﻫD.为反式体,顺式体无活性ﻫＥ.本品为无活性的前药,经H+催化重排为活性物质

【对的答案】：ABDﻫ【答案解析】：盐酸雷尼替丁为H2受体拮抗剂抗溃疡药。

临床上重要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎等。

为反式体，顺式体无活性。5、以下描述哪些符合雷尼替丁

A.临床用反式体，顺式体无活性ﻫB.作用机理属于呋喃类组胺H1受体拮抗剂ﻫC.作用机理属于呋喃类组胺H2受体拮抗剂ﻫD．化学性质极稳定,吸湿后颜色不变

E.是速效和长效的抗消化道溃疡药

【对的答案】：ACE

【答案解析】:雷尼替丁为反式体，ｍ.p.１37℃～143℃，熔融时分解;顺式体无活性，熔点较反式体低，m.p．13０℃～１3４℃。6、结构中具有硫醚结构的药物有ﻫＡ.西咪替丁

B．法莫替丁ﻫC.罗沙替丁

D.雷尼替丁ﻫE．奥美拉唑

【对的答案】:ＡＢD

【答案解析】：西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁结构中都具有硫醚结构,而罗沙替丁结构中具有醚键，奥美拉唑结构中具有亚磺酰结构。7、有关西咪替丁的叙述哪些是对的的

A.属于咪唑类Ｈ2受体拮抗剂ﻫB．可水解生成氨甲酰胍ﻫＣ.对生物膜的穿透作用弱ﻫD.结构中具有硝基ﻫE.长期应用可产生男子乳腺发育ﻫ【对的答案】：ABCE

【答案解析】:西咪替丁在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍,加热则进一步水解成胍类化合物。水解产物没有活性。西咪替丁分子具极性和亲水性质，此限制了它对生物膜的穿透作用。为了提高药物脂溶性，改善药代动力学性质,对其进行结构修饰。西咪替丁与雌激素受体有亲和作用,长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳等副作用。8、西咪替丁的化学结构特性为ﻫA.具有哌嗪环

B.具有咪唑环

C.具有氰基

D.具有胍基ﻫE.具有硫醚

【对的答案】：ＢCＤＥ

【答案解析】:9、法莫替丁具有下列哪些结构

A.噻吩环ﻫB.哌啶环

C.噻唑环

D．磺酰胺基

Ｅ.胍基

【对的答案】：CDE

【答案解析】:HＹPＥRLINK"ｊaｖasｃｒipt:winｄow.print(）;＂打印本页第二十九章胃动力药和止吐药[题目答案分离版]字体:HYPＥRLIＮＫ"javａsｃriｐｔ:ｆontｚｏｏn(＇16＇)；"大HYＰERLIＮK"jａvａｓcｒｉpt:fｏntzｏon('14'）;＂中HＹPERLＩNK"ｊavascｒipt:fｏnｔzｏon(＇12＇)；"小

一、最佳选择题

1、以下哪个药物的作用机制与5-HT3或5-HT４受体无关ﻫA．盐酸格拉司琼ﻫＢ.莫沙必利

C.托烷司琼

D.多潘立酮

Ｅ．盐酸昂丹司琼

【对的答案】:Ｄﻫ【答案解析】:多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂,促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常,促进胃排空，增长胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】2、属于外周性多巴胺Ｄ2受体拮抗剂的药物是ﻫA．托烷司琼ﻫＢ.甲氧氯普胺

C.莫沙必利ﻫD.昂丹司琼ﻫE.多潘立酮ﻫ【对的答案】：Eﻫ【答案解析】：多潘立酮为较强的外周性多巴胺Ｄ2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常,促进胃排空,增长胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩,通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】３、与莫沙必利结构不符的是

A．具有苯甲酰胺结构ﻫＢ.具有两个手性碳ﻫC.具有吗啉环

D．具有芳伯胺基

E.具有4-氟苯基

【对的答案】:B

【答案解析】：考察莫沙必利的结构特点。

【该题针对“单元测试－胃动力药和止吐药”知识点进行考核】二、配伍选择题

１、A.昂丹司琼

B.维生素B6ﻫＣ.多潘立酮ﻫD．奥美拉唑ﻫE.盐酸氯丙嗪

【对的答案】:

【答案解析】：【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】<1＞、用于妊娠引起的恶心、呕吐的药物是ﻫ【对的答案】：B

【答案解析】：维生素Ｂ6临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周边神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】<2>、用于癌症化疗引起的恶心、呕吐的药物是

【对的答案】:A

【答案解析】:多潘立酮促进胃动力及止吐

昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状,辅助癌症病人的药物治疗用于防止和治疗手术后的恶心和呕吐。临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周边神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。【该题针对“胃动力药和止吐药－单元测试”知识点进行考核】<3>、用于消化不良引起的恶心、呕吐的药物是ﻫ【对的答案】：Ｃ

【答案解析】：多潘立酮促进胃动力及止吐ﻫ昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于防止和治疗手术后的恶心和呕吐。临床用于治疗放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼和肼苯哒嚷等药物引起的周边神经炎、自细胞减少症及痤疮、脂溢性湿疹等。【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】２、A.多潘立酮ﻫB.盐酸昂丹司琼

Ｃ．甲氧氯普胺

D.莫沙必利

Ｅ.伊托必利ﻫ【对的答案】：

【答案解析】:<１>、分子中具有二乙胺基的是

【对的答案】:Ｃ

【答案解析】：<2>、分子中具有二甲氨基的是ﻫ【对的答案】：Eﻫ【答案解析】:＜３>、Ｒ体活性大于S体,临床使用外消旋体的是ﻫ【对的答案】:Bﻫ【答案解析】:<4＞、分子中具有苯并咪唑结构的是

【对的答案】:A

【答案解析】：昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性,其中R异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。三、多项选择题ﻫ1、下列哪些药物是苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药

A．多潘立酮

Ｂ.莫沙必利ﻫC．伊托必利

D.盐酸格拉司琼

E．甲氧氯普胺

【对的答案】：BCE

【答案解析】：苯甲酰胺的衍生物类的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利、甲氧氯普胺2、可治疗癌症病人化疗所引起恶心、呕吐的药物是

ﻫ【对的答案】：ＣDＥﻫ【答案解析】:A.多潘立酮为促胃动力药ﻫB为促胃动力药伊托必利ﻫC盐酸昴丹司琼为止吐药

Ｄ.托烷司琼为止吐药

E.格拉司琼为止吐药3、按作用机制分类,胃动力药物有

A.中枢多巴胺Ｄ2受体拮抗剂ﻫB．外周性多巴胺D2受体拮抗剂ﻫC．β受体拮抗剂

D.通过乙酰胆碱起作用的药物

Ｅ.磷酸二酯酶克制剂ﻫ【对的答案】:ＡＢDﻫ【答案解析】:现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利和莫沙必利等。【该题针对“胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】４、属于５-HＴ3受体拮抗剂的有ﻫA.盐酸格拉司琼

B．甲氧氯普胺ﻫC.托烷司琼

D.多潘立酮ﻫE．盐酸昂丹司琼ﻫ【对的答案】：ACＥ

【答案解析】:本题考察5-HT3受体拮抗剂代表药物。近年来发现了影响呕吐反射弧的5-羟色胺(５－ＨT)受体的亚型5－ＨT3，重要分布在肠道,在中枢神经系统相对较少。由此开发出新型的５－HT3受体拮抗剂，如昂丹司琼、格拉司琼、和托烷司琼等，因其合用于癌症患者因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射,所以在临床上被广泛使用。B、Ｄ均为多巴胺D2受体拮抗剂。故选AＣE答案。【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】5、下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药ﻫA．多潘立酮

Ｂ.莫沙必利

Ｃ．伊托必利

Ｄ.盐酸格拉司琼

E．甲氧氯普胺ﻫ【对的答案】:ＡCEﻫ【答案解析】：现常用的有多巴胺D２受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺Ｄ２受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利和莫沙必利等。６、盐酸昂丹司琼具有哪些特性ﻫA.结构中具有咔唑结构ﻫB.具有手性碳原子,其S体活性大于R体活性

C.具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性ﻫD.为选择性的5-HＴ３受体拮抗剂ﻫＥ.结构中具有咪唑环

【对的答案】：ACDＥﻫ【答案解析】：考察昂丹司琼的结构特点、理化性质及作用机制。ﻫ【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】ＨYPERLINK"jaｖascriｐｔ:winｄｏw．pｒiｎt();"打印本页第三十章非甾体抗炎药[题目答案分离版]字体：HYPＥＲLＩNK＂jaｖasｃrｉpｔ:ｆｏnｔzoon（'16');"大HYＰERLＩNK＂ｊaｖaｓcripｔ:foｎｔzoon（'１4＇);"中HYPERＬIＮK＂jａｖasｃript：fｏntｚoon('1２＇);"小

一、最佳选择题ﻫ1、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是

A.中枢兴奋

Ｂ.利尿ﻫC.降压ﻫＤ.消炎、镇痛、解热

Ｅ．抗病毒ﻫ【对的答案】:D

【答案解析】：布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林,临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。2、非甾体抗炎药物的作用机制是ﻫA.β-内酰胺酶克制剂

Ｂ.花生四烯酸环氧化酶克制剂

C．二氢叶酸还原酶克制剂ﻫD．D-丙氨酸多肽转移酶克制剂，阻止细胞壁形成ﻫE．磷酸二酯酶克制剂ﻫ【对的答案】:Bﻫ【答案解析】:非甾体抗炎药物的作用机制重要是克制CＯX，减少前列腺素的合成,从而起到了抗炎的作用。3、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S(+)-异构体

A.安乃近

B．吡罗昔康

C．萘普生ﻫD.羟布宗ﻫE.双氯芬酸钠

【对的答案】:Ｃ

【答案解析】：临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生克制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的１2倍，布洛芬的３～４倍，但比吲哚美辛低，仅为其的１／300。４、下列化学结构中哪个是别嘌醇ﻫﻫ【对的答案】:Ｂﻫ【答案解析】:A.秋水仙碱

Ｂ.别嘌醇

C.安乃近ﻫD.巯嘌呤ﻫＥ.吡罗昔康5、萘普生属于下列哪一类药物ﻫA.吡唑酮类

Ｂ.芬那酸类

Ｃ.芳基乙酸类ﻫＤ．芳基丙酸类ﻫE.1，2-苯并噻嗪类

【对的答案】:Dﻫ【答案解析】：非甾体抗炎药按其结构类型可分为:3，5－吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，２－苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性ＣOX－2克制剂。ﻫ一、３,５-吡唑烷二酮类:保泰松

二、芬那酸类:甲芬那酸（扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸ﻫ三、芳基烷酸类

(一)芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬ﻫ（二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬

四、1，２-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康ﻫ五、选择性COX-２克制剂:塞来昔布【该题针对“非甾体抗炎药-单元测试”知识点进行考核】6、下列哪个药物属于选择性ＣOX-2克制剂

A.安乃近

Ｂ.塞来昔布

C.吲哚美辛

D．甲芬那酸ﻫE．双氯芬酸钠ﻫ【对的答案】：Bﻫ【答案解析】：非甾体抗炎药按其结构类型可分为：３，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2－苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性ＣOX-２克制剂。ﻫ一、3,5-吡唑烷二酮类：保泰松ﻫ二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸

三、芳基烷酸类ﻫ（一)芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬ﻫ(二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬

四、1,２-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康

五、选择性COX-２克制剂：塞来昔布、别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱【该题针对“知识点测试-选择性COX－2克制剂”知识点进行考核】７、下列哪个药物化学结构属吡唑酮类ﻫA.贝诺酯ﻫB.萘普生ﻫC．安乃近

D．芬布芬ﻫE.阿司匹林

【对的答案】:C

【答案解析】:常用的解热镇痛药按化学结构分为水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类。ﻫ一、水杨酸类：阿司匹林、乙酰水杨酸铝、乙氧苯酰胺、赖氨匹林和贝诺酯ﻫ二、苯胺类：对乙酰氨基酚ﻫ三、吡唑酮类：安替比林、氨基比林、安乃近8、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用

Ａ.芬布芬

B．阿司匹林ﻫC.对乙酰氨基酚ﻫD.萘普生

Ｅ.吡罗昔康

【对的答案】：C

【答案解析】：本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用,对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。【该题针对“非甾体抗炎药-单元测试”知识点进行考核】9、下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用ﻫA.依他尼酸

Ｂ.对氨基水杨酸

C.抗坏血酸

D．克拉维酸

E．双氯芬酸钠ﻫ【对的答案】:E

【答案解析】：双氯芬酸钠的抗炎、镇痛和解热作用很强。其镇痛活性为吗}哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍。解热作用为吲噪美辛的2倍，阿司匹林的35倍。10、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型ﻫA.选择性COX－2克制剂ﻫB.吡唑酮类

C.芳基烷酸类

D.芬那酸类

E.１.2－苯并噻嗪类

【对的答案】：Ｂﻫ【答案解析】：非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性CＯX-2克制剂。11、下列药物中哪个可溶于水ﻫ

【对的答案】:Ｃ

【答案解析】：Ａ．吲哚美辛ﻫＢ为吡罗昔康ﻫＣ：安乃近安乃近由于与钠成盐,具有较强的水溶性。ﻫＤ:布洛芬,属于芳基丙酸类。

E：羟布宗,属于３，5-吡唑烷二酮类。1２、下列非甾体抗炎药物中哪个具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构ﻫA．吡罗昔康

Ｂ.吲哚美辛ﻫC.羟布宗

D.芬布芬ﻫＥ.非诺洛芬ﻫ【对的答案】:Aﻫ【答案解析】:吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类抗炎药。【该题针对“非甾体抗炎药－单元测试”知识点进行考核】13、具有下列化学结构的药物是

ﻫA.阿司匹林ﻫB.安乃近ﻫC.吲哚美辛

D.对乙酰氨基酚

E.贝诺酯

【对的答案】:E

【答案解析】：14、下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色ﻫA.布洛芬

B．对乙酰氨基酚ﻫC.双氯芬酸ﻫD.萘普生

E.酮洛芬ﻫ【对的答案】:B

【答案解析】:对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色,是用于鉴别的法定方法。15、具有如下化学结构的药物是ﻫ

A.磺胺甲嚼唑ﻫB．丙磺舒

C．甲氧苄啶ﻫD．别嘌醇

E.芬布芬

【对的答案】:B

【答案解析】：1６、下列描述与吲哚美辛结构不符的是

A.结构中具有羧基

Ｂ.结构中具有对氯苯甲酰基ﻫC.结构中具有甲氧基ﻫD.结构中具有咪唑杂环ﻫＥ．遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质

【对的答案】:D

【答案解析】：【该题针对“非甾体抗炎药-单元测试”知识点进行考核】17、不符合对乙氨基酚的描述是

A.pH6时最稳定ﻫＢ．暴露在潮湿条件下，颜色会逐渐变深ﻫC.代谢产物之一是N-羟基衍生物，有毒性反映,应服用N-乙酰半胱氨酸对抗ﻫD.可以克制血小板凝聚ﻫＥ.加FeCl3显蓝紫色

【对的答案】:Ｄ

【答案解析】:阿司匹林还具有克制血小板凝聚作用,被用于防治动脉血栓和心肌梗死。不是乙氨基酚。１8、下列哪个是引起阿司匹林过敏反映的杂质

Ａ.苯酚

Ｂ.水杨酸酐ﻫC.醋酸苯酯ﻫD.乙酰水杨酸酐

E.乙酰水杨酸苯酯ﻫ【对的答案】：Ｄ

【答案解析】:在阿司匹林的合成过程中,也许会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反映，故在产品中应检查其限量。１９、下列哪个结构既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用,又可以克制血小板凝聚的非前药药物是ﻫ

【对的答案】:Eﻫ【答案解析】:Ａ,贝诺酯:解热镇痛。ﻫB，别嘌醇,抗痛风。ﻫC，吡罗昔康，抗炎,治疗风湿类及类风湿性关节炎。

D，布洛芬,消炎、镇痛、解热。ﻫE,乙酰水杨酸，解热镇痛、抗炎、抗风湿。【该题针对“非甾体抗炎药-单元测试”知识点进行考核】２０、下列哪种性质与布洛芬相符ﻫA.在酸性或碱性条件下均易水解ﻫB.结构中具有手性中心,临床上用其Ｒ异构体ﻫC．易溶于水,味微苦

D.可溶于NaOH或Na2CO３水溶液中ﻫＥ.在空气中放置可被氧化,颜色可发生变化ﻫ【对的答案】：Dﻫ【答案解析】：布洛芬几乎不溶于水，可溶于丙酮、乙醚、氯仿,本品可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液,pKa为5．2。【该题针对“非甾体抗炎药-单元测试”知识点进行考核】２1、吲哚美辛的化学结构是

ﻫ【对的答案】:Cﻫ【答案解析】:A.萘普生B.芬布芬C.吲哚美辛Ｄ.舒林酸Ｅ.别嘌醇２2、具有下列化学结构的药物是ﻫ

A．酮洛芬ﻫB.芬布芬

C.布洛芬ﻫＤ.非诺洛芬ﻫＥ.吡罗昔康ﻫ【对的答案】：Bﻫ【答案解析】:【该题针对“非甾体抗炎药－单元测试”知识点进行考核】２３、下列药物中哪个不具有羧基,却具有酸性ﻫA.阿司匹林

B.吡罗昔康

C.布洛芬ﻫD．双氯芬酸ﻫＥ.吲哚美辛

【对的答案】：B

【答案解析】：

吡罗昔康具有酸性,pＫａ为6．3。24、具如下化学结构的药物与哪种药物作用相似ﻫ

A.苯巴比妥ﻫＢ.肾上腺素

C．布洛芬

D.依他尼酸

E.苯海拉明ﻫ【对的答案】:C

【答案解析】:【该题针对“非甾体抗炎药-单元测试”知识点进行考核】25、具有下列结构的药物是

ﻫA.双氯芬酸钠

B.贝诺酯ﻫC.芬布芬

D.美洛昔康ﻫE.安乃近

【对的答案】：Ｅﻫ【答案解析】:２6、可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是ﻫA．对乙酰氨基酚硫酸酯

B．对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯ﻫC.N-乙酰亚胺醌

Ｄ．对氨基酚ﻫＥ.乙酸ﻫ【对的答案】：C

【答案解析】：对乙酰氨基酚在肝脏代谢。代谢产物重要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外,小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。Ⅳ-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N－乙酰亚胺醌。通常N－乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSＨ)结合而失去活性,但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反映，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。27、一位６0岁女性患者,误服过量对乙酰氨基酚，引起肝毒性,应使用哪种药物解毒

A.半胱氨酸

Ｂ．乙酰半胱氨酸

C.甘氨酸ﻫＤ.胱氨酸ﻫE．谷氨酸ﻫ【对的答案】：Ｂﻫ【答案解析】：可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物Ⅳ-乙酰亚胺醌结合,使之失活;结合物易溶于水,通过肾脏排出。【该题针对“非甾体抗炎药-单元测试”知识点进行考核】2８、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的ﻫA.布洛芬和对乙酰氨基酚

B.舒林酸和丙磺舒ﻫC.舒林酸和对乙酰氨基酚ﻫD.阿司匹林和丙磺舒ﻫE．阿司匹林和对乙酰氨基酚

【对的答案】:E

【答案解析】:贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚,重要通过克制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。【该题针对“第三十章非甾体抗炎药(单元测试）”知识点进行考核】2９、与布洛芬叙述不符的是ﻫＡ．具有异丁基

B.具有苯环

C.为白色结晶性粉末，不溶于水ﻫD．广泛用于类风湿关节炎

E.为选择性环氧合酶克制剂ﻫ【对的答案】:Eﻫ【答案解析】：布洛芬为白色结晶性粉末，稍有特异臭，几乎无味。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。本品也可溶于氢氧化钠或碳酸钠的水溶液。

【该题针对“第三十章非甾体抗炎药(单元测试）”知识点进行考核】30、下列叙述中与阿司匹林性质不符的是

A.可溶于碳酸钠溶液中

B.在干燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解

C．具有解热镇痛作用，不具有抗炎作用

D.环氧化酶(CＯX）的不可逆克制剂

E.治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物

【对的答案】：C

【答案解析】:考察阿司匹林的理化性质、有害杂质及用途。ﻫ阿司匹林(Aｓpirｉn)又名乙酰水杨酸。本品为白色结晶性粉末,无臭或略带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓慢水解。本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水中或无水乙醚中微溶,在NaOＨ或Na2C０３溶液中溶解，同时分解。

本品为环氧化酶(COX)的不可逆克制剂，可以使ＣOX发生乙酰化反映而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热、致炎物质的生物合成,起到解热、镇痛、抗炎的作用。临床上用于治疗感冒发热和缓解轻、中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛等,是治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药物。【该题针对“知识点测试-阿司匹林”知识点进行考核】二、配伍选择题ﻫ1、A．吡罗昔康

B．舒林酸

C.美洛昔康ﻫＤ.吲哚美辛

E.安乃近ﻫ【对的答案】：ﻫ【答案解析】：＜1>、结构中具有对氯苯甲酰基ﻫ【对的答案】:Ｄ

【答案解析】:

此为吲哚美辛的结构式。紫框中的结构为对氯苯甲酰。<2>、结构中具有氟原子ﻫ【对的答案】:Ｂﻫ【答案解析】：ﻫ此为舒林酸的结构。而以上结构中只有舒林酸具有F离子。＜3>、结构中具有吡唑酮基ﻫ【对的答案】:Eﻫ【答案解析】：ﻫ紫框里结构就是吡唑酮结构。＜4＞、结构中具有吡啶基

【对的答案】:A

【答案解析】：吡罗昔康的化学名为2-甲基-4-羟基-Ｎ-(2-吡啶基）－2H-1，2-苯并噻嗪-3－甲酰胺1，1-二氧化物。ﻫ以上药物中只有吡罗昔康具有吡啶环。此为吡啶环

2、ﻫ【对的答案】：

【答案解析】：＜1>、舒林酸ﻫ【对的答案】：Eﻫ【答案解析】：A是芬布芬ﻫB是酮洛芬ﻫC是吡罗昔康

D是吲哚美辛ﻫE．舒林酸<2>、芬布芬ﻫ【对的答案】:Ａﻫ【答案解析】:Ａ是芬布芬

B是酮洛芬ﻫC是吡罗昔康

Ｄ是吲哚美辛

E.舒林酸3、A.贝诺酯

B．安乃近ﻫＣ．双氯芬酸ﻫD．酮洛芬ﻫE.吡罗昔康

【对的答案】:ﻫ【答案解析】：<1>、1，２-苯并噻嗪类非甾体抗炎药ﻫ【对的答案】：E

【答案解析】:A.贝诺酯——水杨酸类解热镇痛药ﻫB.安乃近——吡唑酮类解热镇痛药ﻫC.双氯芬酸——芳基乙酸类非甾体抗炎药ﻫＤ.酮洛芬——芳基丙酸类非甾体抗炎药

E．吡罗昔康——1，2－苯并噻嗪类非甾体抗炎药<2＞、吡唑酮类解热镇痛药ﻫ【对的答案】:Bﻫ【答案解析】：A.贝诺酯——水杨酸类解热镇痛药

B.安乃近——吡唑酮类解热镇痛药

C.双氯芬酸——芳基乙酸类非甾体抗炎药ﻫＤ.酮洛芬——芳基丙酸类非甾体抗炎药

E．吡罗昔康——１，2－苯并噻嗪类非甾体抗炎药<3>、芳基乙酸类非甾体抗炎药

【对的答案】：Ｃﻫ【答案解析】：Ａ.贝诺酯——水杨酸类解热镇痛药ﻫB.安乃近——吡唑酮类解热镇痛药

C.双氯芬酸——芳基乙酸类非甾体抗炎药

D．酮洛芬——芳基丙酸类非甾体抗炎药ﻫE.吡罗昔康——１,２－苯并噻嗪类非甾体抗炎药<4>、芳基丙酸类非甾体抗炎药ﻫ【对的答案】：Dﻫ【答案解析】：A.贝诺酯——水杨酸类解热镇痛药

Ｂ.安乃近——吡唑酮类解热镇痛药ﻫC.双氯芬酸——芳基乙酸类非甾体抗炎药ﻫD.酮洛芬——芳基丙酸类非甾体抗炎药ﻫE.吡罗昔康——1,2－苯并噻嗪类非甾体抗炎药4、ﻫ【对的答案】：ﻫ【答案解析】:<1＞、用于急性痛风，并有抗肿瘤作用

【对的答案】:B

【答案解析】:A.对乙酰氨基酚（本品为解热镇痛药，无抗炎作用）

B.秋水仙碱（用于急性痛风，并有抗肿瘤作用)

C.丙磺舒（无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间）ﻫＤ.萘丁美酮（用于治疗类风湿性关节炎)ﻫE.美洛昔康（有抗炎活性,分子具酸性）<2>、有抗炎活性,分子具酸性

【对的答案】:Ｅ

【答案解析】：Ａ.对乙酰氨基酚（本品为解热镇痛药，无抗炎作用)

B.秋水仙碱(用于急性痛风，并有抗肿瘤作用）

C.丙磺舒(无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间）

Ｄ.萘丁美酮（用于治疗类风湿性关节炎）

E.美洛昔康(有抗炎活性，分子具酸性)<３>、与青霉素合用,可延长青霉素的作用时间ﻫ【对的答案】：C

【答案解析】:Ａ.对乙酰氨基酚（本品为解热镇痛药,无抗炎作用)

B.秋水仙碱(用于急性痛风，并有抗肿瘤作用)ﻫＣ．丙磺舒（无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。与青霉素合用，可延长青霉素的作用时间）

D.萘丁美酮(用于治疗类风湿性关节炎）

E.美洛昔康（有抗炎活性,分子具酸性）5、A.贝诺酯ﻫＢ.洛伐他汀

Ｃ.舒林酸ﻫD.萘丁美酮

Ｅ.布洛芬

【对的答案】：ﻫ【答案解析】：<1>、属于前药,体内转化为具有硫醚的结构发挥作用的药物是ﻫ【对的答案】：Cﻫ【答案解析】:非甾体抗炎药舒林酸，属前体药物，体外无效，进人体内后经还原代谢生成硫醚类活性代谢物发挥作用，减少了对胃肠道刺激的副作用。<2>、是阿司匹林和对乙酰氨基酚的前药ﻫ【对的答案】:Aﻫ【答案解析】:贝诺酯由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯,是阿司匹林的前药。<3＞、非甾体抗炎药中非酸性的前体药物ﻫ【对的答案】:D

【答案解析】:奈丁美酮又名萘普酮。萘丁美酮是非酸性的前体药物<４>、内酯环水解,生成羟基酸，是体内产生作用的形式ﻫ【对的答案】:B

【答案解析】:洛伐他汀的水溶液，在酸碱催化下，内酯环可迅速水解，产物为羟基酸,是性质较稳定的化合物，也是体内作用的重要形式。6、A．舒林酸

B.萘丁美酮

C.芬布芬ﻫD．吡罗昔康ﻫE．别嘌醇

【对的答案】:ﻫ【答案解析】:<1>、属前体药物,含酮酸结构ﻫ【对的答案】:C

【答案解析】：本组题考察前体药物与结构特点。一方面排除非前体药物E别嘌醇；舒林酸为前体药物,结构中含亚砜结构,经代谢转化为甲硫醚化合物而起效;萘丁美酮为前药,但结构含酮基而不含羧基；芬布芬为前体药物,具有酮酸结构;吡罗昔康不是前体药物，对环氧合酶-2有选择性克制作用。故选CＡＢ答案。<2＞、属前体药物，转化为甲硫醚化合物起效ﻫ【对的答案】:A

【答案解析】：本组题考察前体药物与结构特点。一方面排除非前体药物E别嘌醇;舒林酸为前体药物,结构中含亚砜结构,经代谢转化为甲硫醚化合物而起效；萘丁美酮为前药，但结构含酮基而不含羧基；芬布芬为前体药物,具有酮酸结构;吡罗昔康不是前体药物,对环氧合酶-2有选择性克制作用。故选CAB答案。<３>、属前体药物，对环氧合酶－2有选择性克制作用

【对的答案】:Ｂﻫ【答案解析】:7、A.丙磺舒ﻫB.美洛昔康ﻫC.萘丁美酮

D．酮洛芬

E.芬布芬ﻫ【对的答案】：

【答案解析】:＜1＞、为前体药物，但不含酸性结构的药物是

【对的答案】：Ｃ

【答案解析】:本组题考察前体药物的结构特点。萘丁美酮是非酸性的前体药物,在体内经肝脏代谢后产生活性代谢物，从而发挥药效。芬布芬是酮酸类的前体药物，在体内代谢成联苯乙酸而发挥作用。这两个药物都属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。故选CＥ答案。<2＞、为前体药物,但含酸性结构的药物是ﻫ【对的答案】：Eﻫ【答案解析】：８、A．贝诺酯

B.对乙酰氨基酚ﻫC．安乃近ﻫD.双氯芬酸钠ﻫＥ．布洛芬ﻫ【对的答案】：ﻫ【答案解析】：<1>、药物的代谢反映重要发生在两个苯环上，代谢产物活性减少

【对的答案】：D

【答案解析】:<２>、药物在体内经水解代谢后产生作用

【对的答案】:Ａ

【答案解析】:<3＞、药物在体内经代谢,R对映体可转化为S对映体ﻫ【对的答案】：Eﻫ【答案解析】:本组题考察药物的体内代谢。双氯芬酸钠，具有抗炎、镇痛和解热作用。在体内的代谢重要以两个苯环的氧化为主。水解反映是具有酯和酰胺类药物在体内代谢的重要途径,如贝诺酯在体内水解为阿司匹林及对乙酰氨基酚产生治疗作用。布洛芬等芳基丙酸类抗炎药通常在体内手性异构体之间发生转化。布洛芬在体内部分R异构体转化为S异构体。故选DAE答案。９、A.阿司匹林ﻫB．尼美舒利ﻫC.别嘌醇ﻫD．丙磺舒ﻫE.萘普生ﻫ【对的答案】：ﻫ【答案解析】:<１>、含磺酰胺基的抗痛风药是

【对的答案】:Dﻫ【答案解析】:＜2＞、含磺酰胺基的非甾体抗炎药是ﻫ【对的答案】:Bﻫ【答案解析】:尼美舒利是新型的非甾体抗炎药,结构如下:ﻫ10、A.秋水仙碱

B.安乃近ﻫC.丙磺舒

D.美洛昔康ﻫE.吲哚美辛ﻫ【对的答案】:

【答案解析】:＜1>、属于抗菌增效剂,与青霉素合用增强青霉素抗菌活性ﻫ【对的答案】:Ｃ

【答案解析】:<２>、长期应用品有骨髓克制的抗痛风药是

【对的答案】：A

【答案解析】：＜3>、属于吡唑酮类的解热镇痛药物是ﻫ【对的答案】:Ｂ

【答案解析】：丙磺舒作用机制是可以克制有机酸的排泄,从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时,由于减少青霉素的排泄速度,从而增强青霉素的抗菌作用。ﻫ秋水仙碱的毒性较大，长期使用能产生骨髓克制,胃肠道反映是严重中毒的前兆，症状出现后应当立即停药。11、A.对乙酰氨基酚

B.苯溴马隆

C.萘丁美酮ﻫD．萘普生

E.丙磺舒ﻫ【对的答案】:ﻫ【答案解析】：＜1>、为前体药物

【对的答案】:Ｃ

【答案解析】：＜2>、以右旋体供药用

【对的答案】：Dﻫ【答案解析】:<3>、属于抗痛风药物的是

【对的答案】:B

【答案解析】：萘丁美酮口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸取,经肝脏转化为重要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),从而对COX-2可产生选择性的克制作用，而对胃肠道的COX-１无影响，因此不良反映较小。ﻫ萘普生为右旋光学活性体。生物活性为阿司匹林的12倍,布洛芬的３~4倍,吲哚美辛的1/300。三、多项选择题ﻫ１、下列哪些药物是抗痛风药ﻫA．贝诺酯

B.丙磺舒ﻫC．乙胺丁醇

D．别嘌醇ﻫE．氢氯噻嗪ﻫ【对的答案】：BD

【答案解析】：A.贝诺酯——解热镇痛药ﻫＢ.丙磺舒——抗痛风药

Ｃ．乙胺丁醇——抗结核药

D.别嘌醇——抗痛风药ﻫE.氢氯噻嗪——利尿药２、下列哪些与布洛芬相符ﻫＡ．为非甾体消炎镇痛药ﻫB．具有抗菌作用

Ｃ.其化学结构中具有一个手性碳原子,临床上使用其消旋体ﻫＤ.结构中具有异丁基ﻫE.为抗溃疡病药物

【对的答案】：ACDﻫ【答案解析】：布洛芬非甾体消炎镇痛药,临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，其化学结构中具有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体。ﻫ3、丙磺舒具有下列哪些性质ﻫA.为磺酰胺类药物

B．能克制尿酸在肾小管中的再吸取促进尿酸排泄,可用于治疗慢性痛风病ﻫC.可溶于水ﻫD.能克制青霉素和对氨基水杨酸等酸性药物的排泄,故与其合用品延效作用

E.为利尿药ﻫ【对的答案】:ABDﻫ【答案解析】:丙磺舒为磺酰胺类药物，能克制尿酸在肾小管中的再吸取促进尿酸排泄，可用于治疗慢性痛风病；将青霉素和丙磺舒合用,以减少青霉素的排泄速度;也可将青霉素和分子量较大的胺制成难溶性盐,维持血中有效浓度有较长的时间。4、下列叙述中哪些与吲哚美辛性质相符ﻫA.可溶于氢氧化钠ﻫＢ．在强酸,强碱条件下可引起水解，水解产物可进一步氧化成有色物ﻫC.用于炎症性疼痛作用显著，也可用于急性和炎症发热ﻫD.遇光可逐渐分解

Ｅ.为芳基烷酸类非甾体抗炎药ﻫ【对的答案】：ＡＢCDE

【答案解析】:５、下列哪些描述符合安乃近ﻫA.易溶于水，略溶于乙醇ﻫB.是解热镇痛作用较强,不良反映较少的药物ﻫC.水溶液放置后无颜色变化

Ｄ．重要不良反映是可引起粒细胞减少、血小板减少等

E.具吡唑酮类结构ﻫ【对的答案】：ＡDEﻫ【答案解析】:6、下列非甾体抗炎药物中哪些结构中具有羧基ﻫA.吲哚美辛

B．塞来昔布

C．布洛芬ﻫＤ.安乃近

E.吡罗昔康ﻫ【对的答案】：ＡCﻫ【答案解析】：布洛芬ﻫﻫﻫ吡罗昔康不含羧基具有磺酰胺。ﻫ

化学名:２-甲基－4-羟基-Ｎ-(2-吡啶基）-2H-１，２-苯并噻嗪－3-甲酰胺-1,1－二氧化物ﻫ特点：①具有酸性,结构3，4位烯醇存在互变异构；②含磺酰胺;③环氧酶克制剂,半衰期长。7、下列药物中哪些具有手性碳原子ﻫA.酮洛芬ﻫB.芬布芬ﻫC.萘丁美酮ﻫD.吡罗昔康ﻫＥ．萘普生ﻫ【对的答案】：AEﻫ【答案解析】:酮洛芬、萘普生各具有1个手性碳。8、下列药物中哪些具有酸性，但结构中不具有羧基ﻫA.美洛昔康

B.酮洛芬ﻫC．萘普生

Ｄ.吡罗昔康ﻫＥ.双氯芬酸

【对的答案】：AＤ

【答案解析】：美洛昔康是吡罗昔康结构改造的药物,将吡啶环换成了甲基噻唑环。吡罗昔康具有酸性，pKa为6.３，其他昔康类药物的pＫa值大都在4~6之间，因素是昔康类药物分子中存在着互变异构，使形式Ｂ较稳定，也有人解释为有－插烯的羧酸。

9、下列哪些药物不是非甾体抗炎药ﻫA.可的松

B.吲哚美辛

C.双氯芬酸钠

Ｄ.地塞米松ﻫE.吡罗昔康

【对的答案】：AＤ

【答案解析】：地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。1０、阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符ﻫA．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解

Ｂ.水溶液加热后与三氯化铁反映,显紫堇色ﻫＣ.在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解ﻫD.为解热镇痛药，不具有抗炎作用

E.作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆克制剂

【对的答案】:AＢCEﻫ【答案解析】:阿司匹林解热、镇痛、消炎作用较强。有抗炎作用所以D不对。【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】11、下列化学结构类型中哪些是非甾体抗炎药ﻫA．1，2,4-苯并噻二嗪类

B.芳基乙酸类ﻫC.喹诺酮类

D．芳基丙酸类

E．1,２-苯并噻嗪类ﻫ【对的答案】:BDE

【答案解析】:非甾体抗炎药可分为芳基乙酸类、芳基丙酸类、1，2-苯并噻嗪类。12、哪些药物对CＯX-2选择性强

A.吡罗昔康ﻫＢ.萘丁美酮ﻫC.萘普生

D.塞来昔布

Ｅ．布洛芬

【对的答案】:ＢD

【答案解析】：非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3,5－吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、１，２-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性CＯX-２克制剂。

一、3,5-吡唑烷二酮类:保泰松ﻫ二、芬那酸类:甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸（抗风湿灵）、氟芬那酸

三、芳基烷酸类

(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬ﻫ(二)芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬ﻫ四、1,2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康

选择性ＣOX－2克制剂:萘丁美酮,塞来昔布，美洛昔康

抗痛风药：别嘌醇,秋水仙碱，丙磺舒13、哪些是前药

Ａ.萘丁美酮

B.酮洛芬

Ｃ.芬布芬ﻫD．舒林酸

E.双氯芬酸ﻫ【对的答案】:AＣDﻫ【答案解析】：萘丁美酮是非酸性的前体药物；芬布芬是-前体药物，具有酮酸型结构;舒林酸,属前体药物,体外无效。14、下列叙述中哪一项与阿司匹林相符ﻫA.又称乙酰水杨酸，遇湿气缓慢分解

Ｂ.可溶于氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液，但同时分解ﻫＣ.在其水溶液中加入三氯化铁试液，显紫堇色ﻫＤ.是环氧合酶克制剂

Ｅ.具有克制血小板凝聚作用ﻫ【对的答案】:ABDEﻫ【答案解析】:阿司匹林的溶液中加入三氯化铁试液，不发生变化，但将此溶液加热后因水解成水杨酸,三价铁离子与水杨酸的羧基和酚羟基结合，显紫堇色。15、对乙酰氨基酚具有哪些性质

Ａ．为白色结晶性粉末ﻫB.具有游离的芳伯胺基ﻫC．其水溶液不稳定,会发生水解ﻫD.空气中很稳定，半衰期达21.８年

E．储存容易产生对氨基酚杂质ﻫ【对的答案】:ACDＥﻫ【答案解析】：对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭,味微苦。ﻫ本品在空气中稳定,在２5℃和pH６时，t1/2可为21.8年。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键,故贮藏不妥时可发生水解,产生对氨基酚。此外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。１６、解热镇痛药从结构上可分为ﻫA．乙酰苯胺类

B.芳基丙酸类ﻫC.芳基乙酸类ﻫＤ.水杨酸类ﻫE.吡唑酮类ﻫ【对的答案】：AＤＥﻫ【答案解析】：考察解热镇痛药的结构类型。芳基乙酸和芳基丙酸类属于非甾体抗炎的分类。HYPERLＩNK"jaｖａsｃrｉpt：ｗindｏw.ｐrｉｎt();＂打印本页第三十一章抗变态反映药［题目答案分离版］字体：HＹPERLIＮK"ｊａｖaｓcｒipt：fonｔzooｎ(＇16'）;"大HＹＰＥRLＩNK"javascｒipt:foｎtzoｏn('14')；"中HYPERLＩNK"jaｖaｓｃriｐt:fontzooｎ('1２');＂小

一、最佳选择题ﻫ１、下列药物中哪个药物除具有抗过敏作用外,还具有镇静及抗晕动症作用

A.盐酸苯海拉明

B.盐酸赛庚啶ﻫC.马来酸氯苯那敏ﻫD．盐酸西替利嗪

Ｅ.氯雷他定ﻫ【对的答案】:A

【答案解析】：盐酸苯海拉明分子中叔氮原子具有生物碱的性质,因此，可与多种生物碱试剂反映。

在临床上盐酸苯海拉明用于治疗过敏性疾病,由于兼有镇静和镇吐作用,故常用于乘车、船引起的恶心、呕吐、晕车等症。本品与中枢兴奋药8-氯茶碱成盐,得茶苯海拉明,为常用的抗晕动症药。2、组胺H1受体拮抗剂的结构类型可分为ﻫA.乙二胺类、丙胺类、三环类、哌啶类、噻吩类、哌嗪类ﻫB.乙二胺类、呋喃类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

C.氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

Ｄ.苯胺类、咪唑类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

E.丙胺类、三环类、哌啶类、噻吩类、哌嗪类、吡啶类

【对的答案】:C

【答案解析】：3、抗组胺药物苯海拉明化学结构属于哪一类ﻫＡ.氨基醚类

Ｂ．乙二胺类ﻫC.哌嗪类ﻫD.丙胺类ﻫE.三环类

【对的答案】:Aﻫ【答案解析】：组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

1.氨基醚类：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明ﻫ2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定ﻫ3.噻嗪类:盐酸西替利嗪ﻫ4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

5．三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬ﻫ6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【该题针对“抗变态反映药－单元测试”知识点进行考核】4、下列叙述哪个与苯海拉明不符

A.为H1受体拮抗剂ﻫB.属于乙二胺类抗组胺药ﻫC.纯品对光稳定，水解生成二苯甲醇，冷却生成白色蜡状固体,在水中溶解度减小ﻫD.有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇ﻫE.有叔胺结构,可与多种生物碱试剂反映ﻫ【对的答案】:Bﻫ【答案解析】：组胺Ｈ１受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

1.氨基醚类：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

2.乙二胺类:盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

3.噻嗪类:盐酸西替利嗪

4.丙胺类:马来酸氯苯那敏ﻫ5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

６.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑5、下列药物中哪个兼有镇静抗晕动症作用ﻫ

【对的答案】:B

【答案解析】：此题药物均为抗变态反映药中的组胺H１受体拮抗剂：ﻫA盐酸赛庚啶ﻫB盐酸苯海拉明(兼有镇静抗晕动症)ﻫC马来酸氯苯那敏ﻫD盐酸西替利嗪ﻫE地氯雷他定【该题针对“抗变态反映药-单元测试”知识点进行考核】6、下列哪个与马来酸氯苯那敏不符

Ａ.丙胺类抗过敏药

B.化学名为Ｎ,N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-２-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

C．Ｓ－（+)异构体活性比消旋体强2倍ﻫＤ.有嗜睡副作用ﻫE.Ｒ－（-）异构体活性比消旋体强2倍

【对的答案】:E

【答案解析】：7、下列哪个药物属于丙胺类H１受体拮抗剂

Ａ.盐酸苯海拉明

Ｂ.盐酸赛庚啶ﻫC．马来酸氯苯那敏ﻫD.盐酸西替利嗪

E.氯雷他定ﻫ【对的答案】:Ｃ

【答案解析】：组胺Ｈ１受体拮抗剂结构类型可分为以下六类ﻫ１.氨基醚类：甲氧拉明、氯苯海拉明、溴苯海拉明ﻫ2.乙二胺类:盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

3.噻嗪类:盐酸西替利嗪

4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

5．三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬ﻫ6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑8、具有心脏毒性,但是其代谢产物也有药理活性但是不具有心脏毒性的药物是ﻫA.富马酸酮替芬

B．地氯雷他定ﻫＣ.阿司咪唑ﻫD.诺阿司咪唑

E.西替利嗪

【对的答案】：Cﻫ【答案解析】:阿司咪唑为强效、长效的H1受体拮抗剂,作用比马来酸氯苯那敏和特非那定强，但近年发现阿司咪唑体内蓄积，血药浓度超过常规用量2~4倍时，就将干扰心肌细胞K+通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速。阿司咪唑在肝代谢以一级动力学过程代谢成几个活性及无活性的产物，代谢率很高。产物中去甲阿司咪唑和诺阿司咪唑均有抗组胺作用。诺阿司咪唑没有阿司咪唑的心脏毒性副作用。【该题针对“知识点测试－诺阿司咪唑”知识点进行考核】9、不属于H1受体拮抗剂的是ﻫＡ.辛伐他汀

B．氯苯那敏ﻫC．阿司咪唑

D.氯雷他定ﻫE.咪唑斯汀

【对的答案】:Aﻫ【答案解析】：辛伐他汀属于调血脂药物；1０、哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障,因而不影响中枢神经系统,属于非镇静类H１受体拮抗剂ﻫA．异丙嗪ﻫB.盐酸赛庚啶

C.马来酸氯苯那敏

D．富马酸酮替芬ﻫE.盐酸西替利嗪ﻫ【对的答案】：Eﻫ【答案解析】:盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药,可选择性作用于H1受体，作用强且持久，对M胆碱受体和5－羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的重要代谢产物。由于易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量很少，属于非镇定性抗组胺药。服药后不久被吸取。绝大部分未起变化经肾消除。【该题针对“第三十一章抗变态反映药(单元测试）”知识点进行考核】11、具有如下化学结构的药物是

ﻫA.盐酸赛庚啶ﻫB.西替利嗪ﻫＣ.地氯雷他定ﻫＤ.富马酸酮替芬

Ｅ.非索非那定

【对的答案】:A

【答案解析】：考察盐酸赛庚啶的化学结构。【该题针对“第三十一章抗变态反映药(单元测试)”知识点进行考核】1２、药用顺丁烯二酸盐的药物是ﻫA．苯海拉明

Ｂ.赛庚啶ﻫC.氯苯那敏ﻫD.西替利嗪ﻫE．雷尼替丁ﻫ【对的答案】：Cﻫ【答案解析】：氯苯那敏常用的是马来酸氯苯那敏，也就是氯苯那敏的顺丁烯二酸盐；13、氯雷他定的结构类型属于ﻫA.氨基醚类ﻫB.丙胺类ﻫC.三环类ﻫD.哌嗪类

E.哌啶类

【对的答案】：C

【答案