《红豆杉药理研究4300字（论文）》

红豆杉药理研究目录TOC\o"1-3"\h\u18113一、红豆杉简介 218367二、红豆杉药理作用 222885（一）抗肿瘤作用 2149121.抗肿瘤活性 269692.抗肿瘤作用机制 224288（二）抗炎作用 219625（三）保肝作用 321442（四）抗菌作用 37437（五）抗氧化、消除自由基作用 330106（六）降血糖作用 47707（七）改善支气管气道 424526（八）抗惊厥、止痛、退热作用 413315（九）抗骨质疏松作用 419114三、红豆杉的应用 428500四、总结与展望 58235（一）红豆杉应用展望 526391（二）总结 59261参考文献 6

一、红豆杉简介红豆杉系统的研究始于1856年，Luca，00Lucas从红豆杉叶提取得到粉状碱性化合物。1971年，瓦尼等从短叶红豆红豆杉，并证实它具有显着的抗肿瘤生物活性。但由于资源不足，紫杉醇提取率低，价格昂贵，不能满足病人的要求。目前关于红豆杉化学成分的研究主要集中在：1）发现紫杉醇类似物或其前体;2）发现新的活性成分[1]。到目前为止，从紫杉属分离的化合物的种类有紫杉烷二萜类，倍半萜类，类固醇，木脂体，类黄酮等，与大多数紫杉烷二萜类化合物相比，紫杉属也富含各种类型的无机元素，如K,Ca,Mg,Cu,Zn,Mn,Fe,Na,Cr等。二、红豆杉药理作用抗肿瘤作用1.抗肿瘤活性王建等研究表明，紫杉醇提取物对乳腺癌细胞T47D增殖具有直接抑制作用，具有浓度依赖性机制，与促进凋亡有关。苟小莉等阐明了红豆杉提取物及其三种主要紫杉烷成分对四种细胞的毒性，部分解释了紫杉属提取物具有较强抗肿瘤活性的原因。紫杉提取物的提取过程得到改善，紫杉醇提取物的开发为新型紫杉醇抗肿瘤药物的可靠实验依据。2010年，王丽艳[2]等研究发现7-epi-taxol,7-epi-cepharomannine对VA-13和HepG2有一定的细胞毒活性，显示良好的抗癌活性。结果表明，人类乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549可以抑制红豆杉多糖TMP90W的表达，可以作为抗肿瘤药物或抗肿瘤候选药物使用。Qu等研究结果证实，加拿大的具有抗肿瘤活性的胰腺癌方案。2.抗肿瘤作用机制近年来，抗肿瘤机制有以下4种：1）紫杉醇可促进微管聚合，同时稳定微管结构，抑制微管解聚，并在GZ/M期间阻断细胞分裂，最终诱导凋亡达到抗肿瘤效果;2）由于抑制ADA酶的积累，腺苷也可能起抗紫杉烷化合物的抗癌作用;3）研究表明，可能是由于疏水性肉桂4）C-5位的肉桂酰基可能是紫杉醇化合物，通过增加细胞对细胞的通透性来抑制癌细胞的增殖所一定需要的。（二）抗炎作用Khan等发现TaxusabietaneA可能具有与吲哚美辛相同的抗炎机制，也就是说它可能通过角叉菜胶引发的炎症过程抑制炎症。Qayum[3]等经初步研究表明TasumatrolB,1,13-diacetyl-10-deacetylbaccatinIII和4-deacetylbaccatinIII(4-DAB)所有这些具有显着的镇痛和抗炎活性，具有最强的Ta-苏波罗坦B的活性。此外，证实5-7-6环紫杉烷化合物比6-8-6-链紫杉烷具有更大的活性化合物具有较好的抗炎特征;具有C-9羰基和C-2酯基的紫杉烷高于不具有这些特征的紫杉烷类（5-7-6环紫杉烷除外），而C-13上的酯或羟基的存在没有对抗炎活性有显着影响。杜塔等研究表明，云南紫杉醇的乙醇提取物具有有效的抗炎活性。实验表明，紫杉醇中的活性成分除了其自身抗肿瘤活性外，BLM诱导的肺纤维化大鼠具有一定的抑制作用，可显着减少肺泡炎症和肺纤维化。可能与其细胞外基质的异常沉积和肺损伤组织过度修复的抑制有关。此外，百加得蛋白对肺纤维化中的ERK1信号通路具有一定的阻断作用，对信号激活具有一定的抑制作用。（三）保肝作用有学者报道，从枸杞子甲醇提取物中分离出的两种黄酮类化合物和金属蛋白酶对肝癌细胞中磷酸酶（PRL-3）的再生具有显着的抑制作用。这可以通过控制PRL-3介导单个通道，为研究抗肿瘤药物的研究提供新的有效途径。阮健等采用MTT法发现索拉非尼联合紫杉醇对肝癌huh-7细胞有显着的协同抑制作用。（四）抗菌作用Zhang等[4]研究结果表明，红豆杉叶片挥发油比紫杉叶片挥发油具有较强的抗菌活性。达比等人描述了10种溶剂提取物（乙醇，四氯化碳，己烷，乙醚，丙酮，水，水-乙醇，丙酮-乙醇，四氯化碳-二乙醚和己烷-四氧化碳）具有对枯草芽孢杆菌，金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌和大肠杆菌。在过去两年中，已经发现维他命Zucc的乙醇提取物具有一定的抗真菌和抗菌作用。胃肠炎和皮肤病的作用非常强。这种醇提取物的抗菌活性可能与其生物碱，酚类，皂角苷，蒽醌，单宁和二萜类化合物有关，特别是它们的二萜类化合物。（五）抗氧化、消除自由基作用M.V.Veselova等从根尖和根尖分离多酚。体外实验表明，它们具有很强的抗氧化和自由基清除作用，可有效地作用于各种心血管损伤因子，低毒无副作用。朱惠明等研究表明，红豆杉多糖可能会减少心肌组织NADPH氧化酶NCF-47KmRNA的表达，增加SOD活性，降低O2-等温自由基对心肌细胞的损伤，减少由心肌损伤造成的缺血再灌注。李世青等研究了紫杉醇总黄酮提取物的乙酸乙酯提取物，正丁醇提取物和悬浮液残留物，发现三种成分的抗氧化能力与黄酮类化合物的含量有关。结果表明，红豆杉中的三种黄酮具有很强的抗氧化能力，对体外自由基的清除效果更好。段瑞生[5]等研究发现7-Deacetyl-taxineB,5-Cinnamoyloxy-taxing可以减少细胞内的氧自由基含量，减少核损伤，提高细胞活力，同时，7-Deaceyl-taxineB可通过抗氧化应激起到抑制细胞凋亡的作用。Bajpai[6]等的研究结果显示东北红豆杉的茎具有抗氧化生物活性。Nurgun等证实了从欧洲红豆杉中提取得到的lariciresinol，taxires-inol，3’-demethylisolariciresinol-9’-hydroxyisoprop-ylether，isola-riciresinol,3-demethylisolariciresinol等5个木脂素类化合物对AChE,BChE和LOX均具有显著的抗氧化活性。（六）降血糖作用唐斌等证实多糖多糖可以促进胰岛素抵抗，HepG2细胞葡萄糖消耗，而α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显高于阳性对照药物。Zhangetal表明口服枸橼酸多糖具有显着的降血糖作用，有效降低了链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠肾脏和肝脏氧化应激。（七）改善支气管气道王红刚研究发现，高剂量的巴氏毒素Ⅲ组对慢性阻塞性肺病（COPD）大鼠支气管壁厚度，壁面积，壁面积/腔周围均有影响，可减少COPD模型大鼠肺组织TGF-β1，TGF-β1在慢性阻塞性肺疾病发病机制中的作用非常重要。Patel等表明，云南紫杉醇的乙醇提取物不仅具有支气管扩张作用，而且通过减少气道炎症细胞的浸润，降低支气管高反应性，并稳定其抑制组胺从肥大细胞中的释放。（八）抗惊厥、止痛、退热作用经常在巴基斯坦北部地区使用伏地黄素（喜马拉雅紫杉）作为发烧，严重的疼痛和癫痫。MuhammadNisar等人发现其通过小鼠乙酸扭体实验和戊二胺诱导的小鼠癫痫发作模型实验和发酵诱发的发烧模型具有显着的镇痛作用，抗惊厥和解热作用。（九）抗骨质疏松作用2006年有学者报道，从云南红豆杉提取物中分离出异烟碱醇，发现可促进骨再生，抑制骨吸收，对大鼠子宫无副作用。推测其绝经后骨质疏松症，特别是由骨破裂引起的雌激素缺乏有一定的治疗和预防。三、红豆杉的应用红豆杉有暖肾通罗，利尿补肾，治疗糖尿病，肾炎肿胀尿不良，淋病，月经不调，产后疲劳，痛经等功效。从红豆杉中提取的紫杉醇具有预防癌症和癌症的作用，没有明显的不良反应，转移性卵巢癌，乳腺癌，肺癌，食管癌对肾炎有显着影响，细小病毒炎症也明显抑制。另外，高血压，糖尿病，冠心病，类风湿关节炎，牛皮癣，特应性湿疹也有一定的效果。紫杉醇主要存在于根，树皮中，具有C-13侧链和环氧丙烷环的抗癌活性基团。但是它是一种疏水结构，对肿瘤细胞有选择性，所以通过修饰紫杉醇C-13侧链获得水溶性，是目前国内外药物化学专家共同合作的目标。红豆杉提取物和衍生物被称为“癌症治疗的最后一道防线”，被认为是当今天然药物领域最重要的抗癌活性物质。紫杉醇的抗癌机制是与微蛋白结合，促进其聚合，抑制癌细胞的有丝分裂，有效预防癌细胞的增殖。可以作用于细胞分裂形成微管蛋白，激活微管蛋白合成微管，起稳定作用，防止解聚的作用，阻碍主轴丝成丝心轴，使得纺锤体的形成无法完成有丝分裂的全过程，肿瘤细胞死亡，另外紫杉醇也具有抑制肿瘤细胞增殖的作用。对癌症有好的效果，副作用。目前，紫杉醇制剂主要有：达卡宾可用于治疗乳腺癌，卵巢癌等细小病毒炎症;紫杉胶囊，用于治疗晚期癌症;普朗特，宫颈癌，乳腺癌和小细胞肺癌，黑色素瘤有显着疗效。另外还有紫杉醇静脉或输液，新型复方紫杉醇制剂四、总结与展望（一）红豆杉应用展望中国是癌症发病率高的地区之一，新发癌症年发病人数达200万人，死亡人数超过1.3亿人。国内紫杉醇产量每年约为50公斤，现在产量一直在下降。用于中国的紫杉醇仅占国内的一小部分，主要出口欧美，日本等国家。中国人口庞大的潜在需求。据统计，目前国内需求超过1000kg的紫杉醇，并且呈逐年上升趋势，而产量很少，目前的产量远远不能满足国内市场需求。在国际市场上，由于人口迅速增长，生活环境恶化导致癌症患者越来越多。由于紫杉醇的年增长率保持在20％左右。二十一世纪初以来，紫杉醇的总贸易额为15亿美元，全球癌症死亡人数为630万。据统计，国际上每年紫杉醇的数量都大幅增加，特别是在美国最大的需求。紫杉醇未来多年将处于供不应求的状态，产量远远低于发展红豆杉快速发展前景的需求。为了更好地使红豆杉为了人类的利益，有必要加强对红豆杉自然资源的保护。通过研究动态，生物和生态特征，生长环境，生殖特征以及与其他生物群落的关系，大量种植，人工造林，积极保护和促进紫杉属野生资源的增长，扩大了紫杉属的资源。利用先进的生物科学技术，组织培养的红豆杉，细胞培养等研究方法，获得较高的生物活性物质，使植物高产。应进一步研究黄曲霉生物活性成分的提取和分离，提高资源利用率，着力开发紫杉醇系列保健品和药品，提高资源价值。（二）总结研究发现，近年来紫杉醇化学成分的研究仍集中在紫杉烷类化合物中，但其他化合物也逐渐增多，这些化合物也具有相应的活性，显示紫杉属属，另外，研究化学成分的药理作用，对肿瘤活性的研究占主导地位，其研究机制已经更加深入，而且还发现了紫杉属化学活性的新活动，如抗阿尔茨海默病，抗关节炎作用等，似乎研究的药理活性有一个新的发展平台。一般来说，对红豆杉，紫杉，红豆杉，红豆杉的化学研究都有很多研究，对中华红豆杉的化学成分研究较少。虽然对紫杉属有很多研究，但是为了真正解决紫杉醇的问题，这种抗癌药物资源是不够的。总而言之，紫杉植物依然具有很大的科学价值，经济价值和社会效益，近年来科学家在紫杉属研究方面取得了显着成绩，但经济有效的药物开发仍未得到广泛开展，希望未来能够被开发。总之，紫杉醇与紫杉醇的独特抗癌功效是显着的。中国还处于紫杉醇资源和紫杉醇研究的初级阶段，未来紫杉醇的研究与开发应加强。资源有限，对红豆杉的需求不断增长，寻求扩大分类资源已成为今天要解决的问题。中国应进一步发展资源调查，优良资源选择，快速繁殖技术，紫杉药业发展等方面的研究，使中国的红豆杉资源得到更好的利用。参考文献[1]王楠楠,黄飞华.红豆杉有效成分及其药理作用研究进展[J].浙江中医杂志,2018,53(08):621-623.[2]王楷婷,李春英,倪玉娇,张玉坤,张晶晶,赵文燕,赵春建.