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文档简介

离子通道的种类及其研究现状钙离子通道钠离子通道钾离子通道氯离子通道······钙通道及其有关药物研究得最成熟钙通道阻滞剂类药物的分类1.选择性钙通道阻滞剂①二氢吡啶类:硝苯地平②苯烷胺类:维拉帕米③苯并硫氮卓类:地尔硫卓2.非选择性钙通道阻滞剂④氟桂利嗪类:桂利嗪⑤普尼拉明类:普尼拉明硝苯地平Nifedipine(代表药物）二氢吡啶类化合物化学名1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-吡啶-3，5-二羧酸二甲酯1，4-Dihydro-2，6-dimethyl-4-（2-nitrophenyl）-pyridin-3，5-dicarboxylicaciddimethylesterNifedipine的发现1882Hantzsch合成二氢吡啶衍生物吡啶合成的中间体1940s发现二氢吡啶衍生物在辅酶NADH的氢转移作用1960s发现钙离子通道的作用机制1970s发现二氢吡啶药物Nifedipine理化性质光照和氧化剂存在下分别生成两种降解氧化产物Nifedipine体内代谢口服经胃肠道吸收完全，1~2h内达到血药浓度最大峰值有效作用时间持续12h经肝代谢，80%由肾排泄，代谢物均无活性代谢的化学过程Nifedipine临床用途扩血管作用强，不抑制心脏适用于冠脉痉挛（变异型心绞痛）也用于重症高血压心肌梗死、心动过缓及心力衰竭等可与b-受体阻滞剂、强心甙合用。本品无抗心律失常作用。Nifedipine的合成对称结构Hantzsch反应二氢吡啶类药物的研究方向更高的血管选择性针对某些特定部位的血管系统，增加血流量如冠状血管，脑血管减少迅速降压和交感激活的副作用改善增强其抗动脉粥样硬化作用其它二氢吡啶类钙通道阻滞剂尼莫地平（Nimodipine):脑血管扩张药，用于蛛网膜下出血症尼群地平（Nitrendipine):血管扩张型抗高血亚药其它二氢吡啶类钙通道阻滞剂氨氯地平（Amlodipine）：半衰期30h,用于高血压或稳定型心绞痛（5mg/日）左氨氯地平（Levamlodipine）：用其苯磺酸盐，不良反应较轻（2.5mg/日）二氢吡啶类药物立体结构X-射线晶体学研究显示，苯环与吡啶环几乎相互垂直吡啶环上3,5-取代基若不同，则C4为手性碳Nifedipine的X-射线衍射结构二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系激活开放钙通道的二氢吡啶类化合物BayK8644、PN202791和CGP28392等化合物有稳定开放钙通道的作用诱发钙离子流动，增加心脏收缩力光学异构体的作用不同BayK8644和PN202791S-体钙通道

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