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文档简介

镇痛药analgesics

主要作用于选择性地消除或缓解痛觉的药物。在镇痛时,意识清醒,其他感觉不受影响,可改善情绪。特点是镇痛作用强大,反复用易成瘾,又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。镇痛药有阿片生物碱类、人工合成。2021/7/91ExamplesofPainScales2021/7/92阿片生物碱类镇痛药

阿片(opium)是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物,含有生物碱20余种。化学结构上分:

菲类:吗啡、可待因镇痛、镇咳

异喹啉类:罂粟碱松弛平滑肌,扩血管2021/7/93

2021/7/94镇痛药阿片生碱类

2021/7/95阿片生物碱类镇痛药阿片生物碱类

2021/7/96FreshcapsuleofopiumpoppyCutcapsuleshowinglatexexudingfromcut2021/7/97镇痛药阿片生物碱类吗啡

吗啡morphine药理作用1.中枢神经系统作用镇痛、镇静

①镇痛作用强大,范围广对慢性钝痛的效力强于间断性锐痛;②不影响意识即其他感觉;③有明显的镇静和欣快感,消除焦虑、紧张等情绪,对疼痛的耐受力↑;④易诱导入睡,且易唤醒。

呼吸抑制降低呼吸中枢对CO2的敏感性2021/7/98镇痛药阿片生物碱类吗啡药理作用镇咳有很强的抑制咳嗽中枢的作用。兴奋中枢某些部位

兴奋CTZ、动眼神经缩瞳核等。2.兴奋平滑肌

1)胃肠道①提高胃肠平滑肌张力→蠕动减慢,括约肌张力↑→肠内容物停留时间↑②抑制消化液分泌→食物消化慢③抑制中枢→便意迟钝

便秘2021/7/992)奥狄氏括约肌收缩,胆内压↑诱发胆绞痛3)输尿管收缩→诱发肾绞痛支气管平滑肌收缩→诱发哮喘膀胱括约肌张力↑→尿潴留3.心血管系统

1)扩张外周血管→体位性低血压

①作用于孤束核受体使外周交感张力↓;②促进组胺释放。2)脑血管扩张→脑压↑

CO2潴留继发引起。4.抑制免疫功能细胞和体液免疫均被抑制2021/7/9109、人的价值,在招收诱惑的一瞬间被决定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低头要有勇气,抬头要有低气。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20235:01:02PM11、人总是珍惜为得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人乱于心,不宽余请。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314、抱最大的希望,作最大的努力。03二月20232023/2/32023/2/32023/2/315、一个人炫耀什么,说明他内心缺少什么。。二月232023/2/32023/2/32023/2/32/3/202316、业余生活要有意义,不要越轨。2023/2/32023/2/303February202317、一个人即使已登上顶峰,也仍要自强不息。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32021/7/911作用机制脑内阿片受体opioidreceptor通过激动不同部位的阿片受体发挥作用m:与镇痛、呼吸抑制、欣快感、药物依存有关k:与镇痛、缩瞳、镇静有关d:与精神活动有关s:与致幻作用有关镇痛药阿片生物碱类吗啡作用机制

2021/7/912

当痛感觉向中枢传导到感觉神经中枢突触末梢时,末梢释放P物质,后者作用于接受神经元的相应受体,将痛觉的冲动传至痛觉中枢而引起疼痛。内源性镇痛物质阿片肽从相应的神经元释放后,激动感觉神经末梢的阿片受体,抑制P物质释放而起镇痛作用。2021/7/9132021/7/914

〔应用〕1.镇痛因易成瘾多用于其他镇痛药无效时,心梗引起的心绞痛在BP正常时优先考虑应用2.心源性哮喘机制:①降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性;②镇静和欣快作用,消除紧张;③扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏负担,利于肺水肿消除。3.止泻复方制剂的成分之一

2021/7/915〔不良反应〕1.治疗剂量眩晕、恶心呕吐,尿潴留等。2.耐受性及依赖性戒断综合征3.过量致急性中毒呼吸减慢(2~3/次),瞳孔小如针尖状,昏迷,BP下降,呼吸抑制→死亡。对抗剂-纳洛酮〔禁忌证〕通过胎盘、乳汁

影响胎儿、哺乳儿,对抗催产素作用。禁用于支气管哮喘、肺源性心脏病、颅脑外伤、肝功能严重低下者。2021/7/916镇痛药阿片生物碱类吗啡不良反应

不良反应反复应用引起成瘾!2021/7/917镇痛药阿片生物碱类成瘾性

2021/7/918SYMPTOMSOFWITHDRAWALPicturefrom:biology/medicines/drugs4.html2021/7/919镇痛药阿片生物碱类鸦片战争鸦片战争2021/7/920镇痛药阿片生物碱类可待因

可待因codeine药理作用在体内约有10%部分转化为吗啡发挥作用。各种作用均较吗啡弱,成瘾性也较低。止痛:单方或合剂(如氨酚待因片)镇咳:用于干咳codeinemorphine注意:

本药仍具成瘾性!应用2021/7/921镇痛药人工合成类哌替啶

哌替啶pethidine(dolantin,度冷丁)药理作用注意:

本药亦具成瘾性!应用

作为吗啡的替代品镇痛、麻醉前给药及人工冬眠、心源性哮喘等主要激动m阿片受体具有类似吗啡的各种中枢作用但均较吗啡弱,作用时间比吗啡短。成瘾性比吗啡轻。2021/7/922芬太尼(fentanyl)

镇痛作用强于吗啡100倍。与麻醉药合用,与氟哌啶合用→神经安定镇痛。喷他佐辛(pentazocine)

阿片受体的部分激动药,激动κ、δ,较弱的拮抗μ受体,故成瘾性小。

罗通定(rotundine)

镇痛作用弱于哌替啶,主要用于慢性钝痛和内脏痛,无成瘾性。2021/7/923镇痛药阿片受体拮抗剂

阿片受体拮抗剂纳洛酮naloxone应用

用于阿片类及其它镇痛药的急性中毒亦用于感染中毒性休克(休克时体内产生内啡肽引起心血管抑制)竞争性拮抗吗啡的对中枢各种亚型阿片受体激动作用。morphine2021/7/9249、人的价值,在招收诱惑的一瞬间被决定。03-2月-2303-2月-23Friday,February3,202310、低头要有勇气,抬头要有低气。***2/3/20235:01:02PM11、人总是珍惜为得到。03-2月-23**Feb-2303-Feb-2312、人乱于心,不宽余请。***Friday,February3,202313、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。03-2月-2303-2月-23**03February2023

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