



VIP免费下载
版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemENSC663284Cat.No.:HY-100034CASNo.:383907-43-5Synonyms:DA-3003-1分⼦式:C₁₅H₁₆ClN₃O₃分⼦量:321.76作⽤靶点:Phosphatase;HistoneMethyltransferase作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease;Epigenetics储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:≥150mg/mL(466.19mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM3.1079mL15.5395mL31.0791mL5mM0.6216mL3.1079mL6.2158mL10mM0.3108mL1.5540mL3.1079mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(7.77mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(7.77mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(7.77mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性NSC663284(DA-3003-1)⼀种有效的,细胞可渗透的且不可逆的Cdc25dualspecificityphosphatase抑制剂,Cdc25B2的IC50为0.21μM。NSC663284表现出与Cdc25A,Cdc25B2和Cdc25C的混合竞争动⼒学,Ki值分别为29、95和89nM。NSC663284通过与SET结构域(Kdof370nM)的相互作⽤来抑制NSD2(IC50of170nM)酶的活性。IC50&TargetIC50:0.21μM(Cdc25B2)[1]体外研究NSC663284(3-100μM;48hours)hasameanIC50valueintheNCI60Cellhumantumorpanelof1.5±0.6μM,hasIC50valuesof0.2μMinhumanbreastcancerMDA-MB-435andMDA-Ncells,hasanIC50valueof1.7μMinhumanbreastMCF-7cellsinculture[1].NSC663284hasrelativeIC50valuesforCdc25B2(IC50=0.21μM)are20-and450-foldlowerthanforVHR(IC50=4.0μM)orPTP1B(IC50>4.0μM),respectively[1].体内研究NSC663284(intravenousinjection;2,3,and5mg/kg)inhibitsthegrowthofsubcutaneoushumancolonHT29xenograftsinSCIDmice.Afterasingledoseof5mg/kg,NSC663284isnotdetectableinplasmaortissuesbeyond5min.FollowingNSC663284treatmentoftumor-bearingSCIDmice,reducesglutathioneconcentrationsinHT29tumoraredecreasedtoagreaterextentandremaineddecreasedforlongerthanthereducedglutathioneconcentrationsinliverandkidneys[3].PROTOCOLAnimalMice:C.B.-17SCIDmicebearingHT29humancoloncarcinomaxenograftsarestratifiedintothefollowingAdministration[2]groupsof9-10animals:Control,vehiclecontrol,positivecontrol(gemcitabine,50mg/kg/dosei.v.),NSC663284atthefollowingdoses:2,3or5mg/kg/dosei.v..Themicearedosedevery4daysfor6doses,andbodyweightsandtumorvolumesarerecordedtwiceweekly.Tumorsaremeasuredwithcalipers,andtumorvolumesarecalculated.Micearefollowedfor3weeksfollowingthecompletionofthedosingtomonitortumorregrowth.Inasecondstudy,C.B.-17SCIDmicebearingMDA-MB-435humanbreastcancerxenograftsarestratifiedtothesametreatmentgroups,exceptthatpaclitaxelat20mg/kgi.v.every7daysisusedasthepositivecontrol[2].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.户使⽤本产品发表的科研⽂献2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE•CommunBiol.2021Jul15;4(1):878.•MolCancerRes.2020Jan;18(1):91-104.•Bioengineered.2022May;13(5):13089-13107.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].LazoJS,etal.DiscoveryandbiologicalevaluationofanewfamilyofpotentinhibitorsofthedualspecificityproteinphosphataseCdc25.JMedChem.2001Nov22;44(24):4042-9.[2].GuoJ,etal.PharmacologyandantitumoractivityofaquinolinedioneCdc25phosphataseinhibitorDA3003-1(NSC663284).AnticancerRes.2007Sep-Oct;27(5A):3067-73.[3].CoussensNP,etal.High-throughputscreeningwithnucleosomesubstrateidentifiessmall-moleculeinhibitorsofthehumanhistonelysinemethyltransferaseNSD2.JBiolChem.2018Aug31;293(35):13750-13765.Mc
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 2025年冰雪旅游项目投资风险评估与防范策略报告
- 2025年便利店新零售模式下的智能支付与金融科技应用报告
- 2025年保险数字化理赔服务智能客服系统开发与应用报告
- 2025年Z世代消费行为驱动下新消费品牌崛起趋势分析报告
- 2025年项目贷款协议
- 2025年舞蹈合作协议
- 2025至2031年中国警示地板胶带行业投资前景及策略咨询研究报告
- 2025至2031年中国苹果酸软胶囊行业投资前景及策略咨询研究报告
- 2025至2031年中国耐用电加热插头行业投资前景及策略咨询研究报告
- 2025至2031年中国环保化粪池行业投资前景及策略咨询研究报告
- FZ/T 62033-2016超细纤维毛巾
- 在漫画中识别身边的违章施工作业
- 小学科学教育科学六年级下册物质的变化 无字天书
- 室内燃气规范试题
- 家用电器行业全球空调市场系列(东南亚篇):空调市场蕴藏发展潜力中国品牌持续发力
- 长城腾翼C30汽车全车配件价格表
- 《大数据安全技术》课程教学大纲
- 净水厂毕业设计(图纸+计算书)
- 我们的互联网时代课件PPT模板
- 河北工程大学食堂CI手册
- 机械设备维修的安全知识(课堂PPT)
评论
0/150
提交评论