NI-42-DataSheet-生命科学试剂-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemENI-42Cat.No.:HY-101121CASNo.:1884640-99-6分⼦式:C₁₈H₁₅N₃O₃S分⼦量:353.4作⽤靶点:EpigeneticReaderDomain作⽤通路:Epigenetics储存⽅式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(282.97mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.8297mL14.1483mL28.2965mL5mM0.5659mL2.8297mL5.6593mL10mM0.2830mL1.4148mL2.8297mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时，请在6个⽉内使⽤，-20°C储存时，请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液，再依次添加助溶剂：(为保证实验结果的可靠性，澄的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的⼯作液，建议您现⽤现配，当天使⽤；以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(7.07mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂：10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESolubility:2.5mg/mL(7.07mM);Suspendedsolution;NeedultrasonicBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性NI-42(compound13-d)，⼀种BRPFS正交结构的化学探针，有偏向性的BRPFs的溴结构域(BRD)抑制剂(IC50:BRPF1/2/3=7.9/48/260nM;Kd:BRPF1/2/3=40/210/940nM),与⾮分类IVBRD蛋⽩相⽐具有很好的选择性[1]。IC50&TargetBRPF1BRPF2BRPF3BRD97.9nM(IC50)48nM(IC50)260nM(IC50)310nM(IC50)BRD4(BD1)BRPF1BRPF2BRPF34500nM(IC50)40nM(Kd)210nM(Kd)940nM(Kd)BRD9BRD71130nM(Kd)82nM(IC50)体外研究NI-42showsIC50sof82,310,and4500nMforBRD7,BRD9,andBRD4(BD1),respectively,andhasaKdof1130nMforBRD9[1].REFERENCES[1].IgoeN,etal.DesignofaBiasedPotentSmallMoleculeInhibitoroftheBromodomainandPHDFinger-Containing(BRPF)ProteinsSuitableforCellularandinVivoStudies.JMedChem.2017Jan26;60(2):668-680.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3