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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEAMTBhydrochlorideCat.No.:HY-100345CASNo.:926023-82-7分⼦式:C₂₃H₂₇ClN₂O₂S分⼦量:430.99作⽤靶点:TRPChannel作⽤通路:MembraneTransporter/IonChannel;NeuronalSignaling储存⽅式:4°C,sealedstorage,awayfrommoistureandlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed

storage,awayfrommoistureandlight)溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(232.02mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.3202mL11.6012mL23.2024mL5mM0.4640mL2.3202mL4.6405mL10mM0.2320mL1.1601mL2.3202mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoistureandlight)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(5.80mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.5mg/mL(5.80mM);Clearsolution;Needultrasonic1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(5.80mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性AMTBhydrochloride⼀种选择性TRPM8通道阻滞剂。AMTBhydrochloride抑制icilin诱导的TRPM8通道激活,pIC50为6.23。AMTBhydrochloride可⽤于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTBhydrochloride电压门控钠通道的⾮选择性抑制剂(NaV)。体外研究AMTBhydrochlorideblocksveratridine-inducedmembranepotentialchangesateachNaV1isoform(pIC50sranging4.83-5.69forNaV1.1-NaV1.8)[2].AMTBhydrochloridedecreasesviablecellnumberinMDA-MB-231andSK-BR-3breastcancercelllines(30and100μM),andalsoreducesthemigrationofMDA-MB-231cells(30μM)[2].体内研究Intheanesthetizedrat,AMTB(3mg/kg;intravenous)hydrochloridedecreasesthefrequencyofvolume-inducedbladdercontractions,withoutreducingtheamplitudeofcontraction[1].REFERENCES[1].LashingerES,etal.AMTB,aTRPM8channelblocker:evidenceinratsforactivityinoveractivebladderandpainfulbladdersyndrome.AmJPhysiolRenalPhysiol.2008;295(3):F803-F810.[2].YapaKTDS,etal.AssessmentoftheTRPM8inhibitorAMTBinbreastcancercellsanditsidentificationasaninhibitorofvoltagegatedsodiumchannels.LifeSci.2018;198:128-135.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forre

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