药理学g第九节 其它心血管系统药物

第九节

其它心血管系统药物MiscellaneousAgents

第一页，共25页。其它心血管系统药物介绍内容作用于α肾上腺素受体的药物作用血管平滑肌药物作用于交感神经末梢药物第二页，共25页。作用于α肾上腺素受体的药物α肾上腺素受体突触前α2受体〔中枢α2受体〕兴奋时，去甲肾上腺素释放减少突触后α1受体被阻滞后，引起血管扩张第三页，共25页。非选择性α受体拮抗剂酚妥拉明Phentolamine咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连短效抗高血压药第四页，共25页。选择性α1受体拮抗剂哌唑嗪Prazosin喹唑啉与取代哌嗪的一个氮原子相连降低心脏前后负荷，用于充血性心衰第五页，共25页。α2受体冲动剂可乐定中枢性降压药，副作用较多，已少用甲基多巴兴奋突触后膜α2受体，使去甲肾上腺素分泌减少第六页，共25页。

甲基多巴口服吸收后，可通过血脑屏障到达中枢，经芳香氨基酸脱羧酶催化代谢为α-甲基多巴胺，再经多巴胺β-羟化酶催化代谢为α-甲基去甲肾上腺素。α-甲基去甲肾上腺素为中枢α2受体冲动剂。第七页，共25页。直接作用于血管平滑肌药物肼曲嗪Hydralazine1950年发现，为历史上第一个口服有效的降压药现已少用

第八页，共25页。作用于交感神经末梢药物

利血平Reserpine11，17-二甲氧基-18-[〔3，4，5-三甲氧基苯甲酰〕氧]-3，20-育亨烷-16-甲酸甲酯第九页，共25页。第十页，共25页。Reserpine发现是萝芙木树根提取物几种生物碱之一在印度，萝芙木根是作为治疗蛇咬伤和镇静的药物1918年发现萝芙木根提取物具有抗高血压作用以后Reserpine从提取物别离和鉴定出来作为第一个从植物提取出有效的抗高血压药物被应用第十一页，共25页。理化性质在光和热的影响下，C–3位上发生差向异构化现象，生成了3-异利血平，为无效异构体在酸或碱性条件下，两个酯键水解，生成利血平酸在光或酸的催化下，可氧化脱氢，首先生成3，4–二去氢利血平，为具有黄绿荧光的黄色物质，进一步氧化生成3，4，5，6–四去氢利血平，呈有蓝色荧光，再进一步氧化那么生成无荧光的褐色和黄色聚合物需避光保存第十二页，共25页。作用机制抑制转运Mg-ATP酶的活性进而影响去甲肾上腺素的储藏和释放导致神经末梢递质耗竭肾上腺素能传递受阻应用为历史悠久的抗高血压药用于轻、中度高血压副作用较多

第十三页，共25页。作用机制相似其他药物胍乙啶Guanethidine通过耗竭神经末梢递质而起到降压作用用其硫酸盐第十四页，共25页。7．根据抗高血压药利血平的化学构造，讨论其稳定性。第十五页，共25页。多项选择题4-39.作用于神经末梢的降压药有：BDA.哌唑嗪 B.利血平C.甲基多巴D.胍乙啶E.酚妥拉明第十六页，共25页。二、配比选择题［4-11~4-15］BDECAA.利血平 B.哌唑嗪C.甲基多巴 D.利美尼定E.酚妥拉明4-11.专一性a1受体拮抗剂，用于充血性心衰B.哌唑嗪4-12.兴奋中枢a2受体和咪唑啉受体，扩血管D.利美尼定4-13.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E.酚妥拉明4-14.分子中含邻苯二酚构造，易氧化；兴奋中枢a2受体，扩血管C.甲基多巴4-15.作用于交感神经末梢，抗高血压A.利血平第十七页，共25页。单项选择题4-6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：AA.硫酸奎尼丁 B.盐酸美西律C.卡托普利 D.华法林钠E.利血平第十八页，共25页。单项选择题4-7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：DA.甲基多巴 B.氯沙坦C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平第十九页，共25页。配比选择题［4-16~4-20］EACDBA.分子中含巯基，水溶液易发生氧化反响CaptoprilB.分子中含联苯和四唑构造LosartanC.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久Diltiazem130 地尔硫卓D.构造中含单乙酯，为一前药EnalaprilE.为一种前药，在体内，内酯环水解为b--羟基酸衍生物才具活性Lovastatin 4-16.Lovastatin 4-17.Captopril4-18.Diltiazem130 地尔硫卓 4-19.Enalapril1404-20.Losartan第二十页，共25页。INN词干总结Lovastatin Captopril .Enalapril140LosartanPropranololPractololAtenololNifedipineNimodipine第二十一页，共25页。单项选择题4-5.属于AngⅡ受体拮抗剂是:EA.Clofibrate 159 B.LovastatinC.Digoxin D.NitroglycerinE.Losartan145第二十二页，共25页。单项选择题4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是BA.151 B.C.D.E.第二十三页，共25页。心脑血管用药市场情况：2006年心脑血管用药总体市场按零售价统计的规模已经到达近600亿元，很快将超过抗感染用药成为中国药品市场第一大类别。代表品牌：化学药各子类别中，降压药和降脂药由于属于长期慢性病用药，且用药人群广泛，因此产生的大品牌最多。如辉瑞制药的络活喜〔苯磺酸氨氯地平片〕、拜耳医药保健公司的拜心同〔硝苯地平〕、阿斯利康制药的波依定〔非洛地平缓释片〕、北京诺华制药的代文〔缬沙坦胶囊〕、第二十四页，共25页。北京