先锋必肝胆相照完美手术

先锋必肝胆相照完美手术2023/2/2广东泰凌医药集团2内容提要产品简介药代动力学抗菌谱特征适应症剂量和用法产品利益与特征包装,剂型和价格总结2023/2/2广东泰凌医药集团3产品简介商品名:先锋必CEFOBID®化学名:头孢哌酮化学结构注射用粉针呈白色结晶粉末,水溶性,PH5-6.5,溶液颜色随溶剂呈无色至浅黄色.规格为1G7-ACA2023/2/2广东泰凌医药集团4药代动力学肌注1克后小时血药浓度达峰值,体内有效血药浓度可维持12小时(T>MIC),静注1-3小时内,胆汁中浓度可达到最高点,比同时血药浓度高出100倍药物在体内80%经肝脏代谢,20%经肾脏代谢组织渗透性强,体内分布广,尤其是在腹水,尿,胆汁,胆囊壁,骨组织中达到很高的血药浓度蛋白结合率高,介于70%-93.5%之间,半衰期为2小时2023/2/2广东泰凌医药集团5012345678910111250020010050201051正常者肾脏疾病时间（小时）先锋必的血清浓度（微克/毫升）先锋必®对正常人和肾功能不全患者的药物动力学参数（3克，静脉点湍15分钟后）药代动力学2023/2/2广东泰凌医药集团6药代动力学

先锋必®

头孢他啶头孢噻肟替卡西林/棒酸头孢三嗪亚胺培南/西司他丁轻度否 否 否 否否否中度否 是 是 是 否是重度否 是 是 是 否** 是**肌酐清除率5毫升/分钟米2的病人，除非48小时内进行血液透析否则不应使亚胺培南/西司他丁。对血液透析的病人，应权衡利弊后方可使用。**对严重肾功能不全病人应进行血药浓度监测。肾功能不全程度：轻度：肌酐清除率50-30毫升/分 中度：肌酐清除率29-19毫升/分 重度：肌酐清除率<10毫升/分肾功能不全时剂量的调整2023/2/2广东泰凌医药集团7先锋必与第3、4代头孢药代动力学比较

头孢噻肟唑肟曲松哌酮他定头孢吡肟半衰期（h）1.51.781.91.82.0血清峰浓度（mg/L）45851502527080胆汁/血清浓度111010011排泄（代谢）途径肝胆，肾肾肝胆，肾肝胆，肾肾肾肾功不全时调整剂量++++——++++2023/2/2广东泰凌医药集团8250=417250=50025016=2503225032100=333100=50010064100>64100>256150=120150=7501506415064150>256250=417250=500250>120250≥64250>2561302=651301=1301308130>128130>256大肠杆菌克雷伯菌属绿脓杆菌脆弱拟杆菌肠球菌病原菌先锋必头孢噻肟头孢唑肟头孢三嗪头孢他啶=N=N=N=N=N=N=N第三代头孢菌素2g/IV血清中对临床常见致病菌的杀菌率“杀菌率”为先锋必2G静脉推注后30分钟时的血浆浓度(mcg/ml)/MIC902023/2/2广东泰凌医药集团9HAI与CAI患者分离的几种主要致病阴性杆菌耐药率（%）

比较药物大肠埃希菌肺炎克雷伯杆菌阴沟肠杆菌沙雷菌属不动杆菌属铜绿假单胞菌HAICAIHAICAIHAICAIHAICAIHAICAIHAICAI头孢唑林31.824.633.325.796.386.3100.070.695.792.4--头孢克洛31.826.133.324.688.978.1100.070.665.256.6--头孢呋辛31.824.629.222.874.147.1100.035.356.540.7--头孢丙烯34.125.433.323.477.860.8100.050.093.585.5--头孢曲松9.18.06.35.448.129.433.311.832.615.240.024.8头孢他啶4.56.820.84.259.327.56.711.830.415.210.513.9头孢噻亏0.07.24.24.844.425.56.75.928.315.941.125.5头孢哌酮9.111.720.810.255.629.460.017.643.519.331.613.1头孢哌酮/

舒巴坦9.11.92.11.80.07.80.00.06.52.11.11.5头孢妥仑6.811.416.77.855.631.40.011.837.023.461.146.7头孢吡亏2.32.32.12.40.03.90.00.019.69.71.13.62023/2/2广东泰凌医药集团10抗菌谱特征抗菌谱广,全面覆盖临床上常见的革兰氏阴性菌,尤其是引起腹腔感染的大肠杆菌,克雷伯菌属和绿脓杆菌对于主要致病阴性菌保持相当的敏感性对绿脓杆菌的活性接近头孢他啶对常见院内感染菌:大肠杆菌和克雷伯菌的抗菌活性与头孢三嗪相当

2023/2/2广东泰凌医药集团11先锋必的适应症

用于治疗由敏感细菌所引起的下列感染腹膜炎,胆囊炎,胆管炎和其他腹腔内感染呼吸道感染泌尿道感染败血症脑膜炎骨骼及关节感染

预防感染用于预防因腹腔内,妇科,心血管,骨科手术所引起的术后感染2023/2/2广东泰凌医药集团12先锋必的临床疗效

为了评价先锋必的临床疗效全世界18个国家100多个研究中心对4,485名(其中成人4,002名,儿童483名)感染患者进行治疗研究ClinicalandBacteriologicalEfficacyofCefoperazoneSodiuminWorldwideStudiesof4,485AdultsandPaediatricPatientsInternationalMedicineVolume2Number31983YasushiUede,M.D.,Ph.D.2023/2/2广东泰凌医药集团13成人感染类型及临床有效率疾病诊断 病例数临床有效率 下呼吸道感染 1,1087%

泌尿道感染 1,15583%

产科/妇科感染

21193%

皮肤感染 8789%

上呼吸道感染 11984%

腹部感染

13390%

肝胆管感染 11383%

口腔感染 6890%

眼科感染 2685%

其它感染 25286%

共计 3,27386%

注:共4,002名患者参加治疗评估,其中3,273名患者使用先锋必治疗ClinicalandBacteriologicalEfficacyofCefoperazoneSodiuminWorldwideStudiesof4,485AdultsandPaediatricPatientsInternationalMedicineVolume2Number31983YasushiUede,M.D.,Ph.D.,先锋必的临床疗效2023/2/2广东泰凌医药集团14

不良反应症状表现 病例数 (n=4002) %

腹泻/稀便 135 3.4%

其它胃肠道反应 15 0.3%

皮肤过敏反应 95 2.4%

发热及皮疹 4 0.1%

静脉炎 22 0.6%

注射部位不适 22 0.6%

戒酒硫样反应 11 0.3%

其它 66 1.7%YasushiUede,M.D.,Ph.D.,ClinicalandBacteriologicalEfficacyofCefoperazoneSodiuminWorldwideStudiesof4,485Adultsand PaediatricPatients InternationalMedicine Volume2Number31983先锋必的不良反应发生率2023/2/2广东泰凌医药集团15剂量和用法成人2-4G/日,每12小时注射一次,报道最高日剂量16G,未引起并发症单纯性淋球菌尿道炎的推荐剂量为单剂500mg肌注儿科剂量新生儿:50mg/kg,每12小时1次婴儿:25-50mg/kg,每6-12小时1次儿童:25-100mg/kg,Bid,国外报道严重感染可用至最高剂量300mg/kg/日,无并发症,但每日不超过6克成人手术预防为术前30-90分钟静脉给药1-2G,每十二小时重复一次,对于多数病历,预防给药持续时间不超过24小时,对感染发生可能性大的手术(如结肠,直肠手术)或可能出现严重感染的手术(如开放性心脏手术或修复关节成形术),可持续给药至手术完成后72小时2023/2/2广东泰凌医药集团16先锋必使用的注意事项

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用.

先锋必不宜与氨基糖甙类抗生素混合使用,如需联合用药,必须分开静脉输注且先给予先锋必.

使用先锋必期间及停药后5天内饮酒,某些病例会引起 面部潮红,出汗,头痛,心动过速等特征性反应.

先锋必与其他抗生素一样,个别病例会引起维生素K缺乏,必要时应适当补充维生素K.2023/2/2广东泰凌医药集团17产品特征与利益独特的双重排泄,体内药物几乎不代谢,以原形排出胆汁浓度远高于血药浓度蛋白结合率高,半衰期长广泛的抗菌谱,涵盖多数的院内致病菌,包括绿脓杆菌

辉瑞原研产品,广泛的临床使用成功经验，肾功能不全的病人无需调节剂量肝胆外科感染与预防的首选一天两次的给药方式,既方便又节约了费用作为腹内感染经验用药的首选.是