药物化学期末考试试题B及参考答案

一、选择题（每题1分，共15分）1、下列叙述中与普鲁卡因不符的是（）A．具重氮化 -偶合反应B．在体内很快被酯酶水解C.结构中含有对氨基苯甲酰基D．注射液在 115℃加热灭菌 3小时，水解率 1%以下2、从巴比妥类药物的结构可认为它们是（）A．弱酸性的B．中性的C．强碱性的D．两性的3、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的原因是由于噻吩嗪环易被（）A．水解 B．氧化 C．还原 D．开环4、以下药物中，那个药物以右旋体给药（）A.蔡普生B.酮洛芬 C.氨基比林 D.安乃近5、吗啡盐类水溶液放置后，颜色会变深，发生了下列哪些反应（）A.加成反应 B.氧化反应C.水解反应 D.还原反应6、盐酸麻黄碱的构型是（）A．1S，2S B．1S，2R C．1R，2S D．1R，2R7、胆碱能神经 M受体拮抗剂分子的氮原子最好为什么基团（）A.仲胺 B.季胺 C.叔胺 D.伯胺8、H1受体拮抗剂按照化学结构类型可分为（）A．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类B．乙二胺类、氨基醚类和哌啶类C.乙二胺类、氨基醛类、三环类和丙胺类D．乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类9、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药（ ）D．羟丁酸钠）D．甲氨蝶呤D．大环内酯类D．头孢氨苄DD．羟丁酸钠）D．甲氨蝶呤D．大环内酯类D．头孢氨苄D．米非司酮A．双齿配位体代替单齿配位体活性增加B．中性络合物较离子络合物活性高C.以硝基、羟基取代活性高D．平面四边形和八面体构型的配合活性高TOC\o"1-5"\h\z11、不属于抗代谢抗肿瘤药物的是（ ）A.氟尿喀咤 B.卡莫司汀 C.疏喋吟12、红霉素属于哪种结构的抗生素（ ）A.四环素类B.3-内酰胺类 C.氨基糖莉类13、化学结构中含有两个手性碳原子的药物是（ ）A．红霉素 B．氯霉素 C．阿莫西林14、下列激素药物不能口服的是（ ）A．雌二醇 B．炔雌醇 C．己烯雌酚15、维生素 B1又被称为（）A．核黄素B．硫胺素C.盐酸硫胺D．甲基硫胺二、问答题（每题5分，共35分）1、写出非管体抗炎药的结构类型，各举一类药物？2、写出异丙肾上腺素的化学结构，指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变，对其生物活性有何影响。3、试根据口引喋美辛的化学机构说明其稳定性？4、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？5、为什么常晒太阳可预防维生素 D缺乏症？6、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？7、甲氧茉咤的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲嗯陛合用?三、合成题（每题10分，共30分）1、澳丙胺太林CH(CH3)2+2、2、3、四、案例题（20分）李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近 6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏） ，她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

抗抑郁药4地匹福林苯海拉明抗抑郁药4地匹福林苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制（8分）2、你选择推荐哪一个药物，为什么？（ 6分）3、说明你不推荐的药物的理由？（ 6分）参考答案1、b2、a3、b4、a5、b6、C7、BDD

TOC\o"1-5"\h\zcbdbac1、非管体抗炎药按化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、口比陛酮类、 3,5-口比陛烷酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、 1,2-苯并曝嗪类等。 举例正确即可2、甲基被异丙基取代，肾上腺素对口和3受体均有较强的激动作用，异丙肾上腺素为3肾上腺素能受体激动剂3、H3COH3CO室温下在空气中稳定。结构中含酰胺键，其水溶液在pH2-8时较稳定，遇强酸，强碱易被水解，生成对氯苯甲酸和 5-甲氧基-2-甲基-1H-口引喋3-乙酸，其分解产物可进一步氧化成有色物质。口引喋美辛遇光也会逐渐分解，应避光保存。4、青霉素结构中2位有竣基，具有酸性(pKa2.65~2.70),不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用， 称为青霉素钠(BenzylpenicillinSodium)、青霉素钾(BenzylpenicillinPotassium),青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水， 但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定,易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末 ^5、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素 D3,因此常参加户外活动可预防维生素 D的缺乏。6、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因7、喀咤，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断， 从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。合成路线正确就行1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压。抗抑郁药 1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药 2是氟西丁，5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同12、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统 5-HT的再摄取，延长和增加 5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体，组胺受体或a肾上腺素受体功能。 本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是