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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEHLCL-61hydrochlorideCat.No.:HY-100025ACASNo.:1158279-20-9分⼦式:C₂₃H₂₅ClN₂O分⼦量:380.91作⽤靶点:HistoneMethyltransferase;Apoptosis作⽤通路:Epigenetics;Apoptosis储存⽅式:4°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)溶解性数据体外实验DMSO:50mg/mL(131.26mM;Needultrasonic)H2O:<0.1mg/mL(ultrasonic;warming;heatto60°C)(insoluble)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.6253mL13.1265mL26.2529mL5mM0.5251mL2.6253mL5.2506mL10mM0.2625mL1.3126mL2.6253mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(6.56mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESolubility:≥2.5mg/mL(6.56mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(6.56mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性HLCL-61hydrochloride⾸创的⼩分⼦蛋⽩精氨酸甲转移酶5(PRMT5)抑制剂。IC50&TargetProteinargininemethyltransferase5[1]体外研究HLCL-61hydrochloride(1-100μM;24-72hours)reducescellsgrowthatdose-dependentmannerwithIC50sof14.12,16.74,6.3,8.72μMforMV4-11cells,THP-1cells,FLT3-WTblast,andFLT3-ITDblast,respectively[1].HLCL-61hydrochlorideshowseffectiveinhibitionofsymmetricargininedimethylation(me2)ofhistonesH3andH4inAMLsamples,startingat12ꢀhpost-treatmentandpersistingafter48ꢀh[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:MV4-11cells,THP-1cells,FLT3-WTblast(primaryblastsfrompatients),FLT3-ITDblast(primaryblastsfrompatients)Concentration:1,5,10,25,50,100μMIncubationTime:24,48,72hoursResult:Dose-dependentreductionincellviabilitywithIC50sof14.12,16.74,6.3,8.72μMforMV4-11cells,THP-1cells,FLT3-WTblast,andFLT3-ITDblast,respectively.户使⽤本产品发表的科研⽂献•ProcNatlAcadSciUSA.2019Feb19;116(8):2961-2966.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].TarighatSS,etal.ThedualepigeneticroleofPRMT5inacutemyeloidleukemia:geneactivationandrepressionviahistoneargininemethylation.Leukemia.2016Apr;30(4):789-99.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplicatio
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