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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemESPHINXCat.No.:HY-132126CASNo.:848057-98-7分⼦式:C₁₇H₁₇F₃N₂O₃分⼦量:354.32作⽤靶点:SRPK作⽤通路:CellCycle/DNADamage储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.溶解性数据体外实验DMSO:50mg/mL(141.12mM;ultrasonicandwarmingandheatto60°C)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.8223mL14.1115mL28.2231mL5mM0.5645mL2.8223mL5.6446mL10mM0.2822mL1.4112mL2.8223mLBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性SPHINXSRPK1的选择性抑制剂,IC50值为0.58μM。SPHINX有效地减少体内脉络膜新⽣⾎管(CNV)。SPHINX可⽤于⽼年性斑变性的研究。IC50&TargetIC50:0.58μM(SRPK1)[1]体外研究SPHINX(10μM;2h)affectsEGF-inducedphosphorylationofSRSF1andSRSF2[1].SPHINX(5μM;24h)reducestheexpressionofVEGF165relativetoGAPDHcontroleitherinprimaryRPEandARPE-19celllines[1].WesternBlotAnalysis[1]1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemECellLine:ARPE-19celllineConcentration:10μMIncubationTime:2hoursResult:BlockedEGF-inducedphosphorylationofSRSF1andSRSF2.体内研究SPHINX(10ng;i.o.onlaserphotocoagulationday0andday7)affectsneovasculargrowthinvivo[1].SPHINX(25ng;i.o.onlaserphotocoagulationday0andday7)affectstheCNVareainCNVrats[1].AnimalModel:C57/B6micewithlaser-inducedCNV[1]Dosage:10ngAdministration:Intraocularinjection;10ngonlaserphotocoagulationday0andday7Result:Significantlyreducedneovasculargrowthcomparedwithsaline-injectedcontrols.AnimalModel:NorwayBrownratswithlaser-inducedchoroidalneovascularization[1]Dosage:25ng(10ng/uL)Administration:Intraocularinjection;25ng(10ng/uL)onlaserphotocoagulationday0andday7Result:SignificantlyreducedtheCNVareacomparedwithsalineinjectedcontrols.REFERENCES[1].GammonsMV,etal.TopicalantiangiogenicSRPK1inhibitorsreducechoroidalneovascularizationinrodentmodelsofexudativeAMD.InvestOphthalmolVisSci.2013Sep5;54(9):6052-62.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:
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