第六章-日光与防晒剂

学习引导

掌握紫外线对皮肤的危害及日常防护方法；掌握防晒指数SPF和PA的概念和意义，如何选用防晒品；了解防光剂的分类及其抗紫外线的基本原理；熟悉维A酸类、茶多酚类、维生素C、E、辅酶Q10的药理作用，临床应用及使用注意事项。关键词：UV皮肤光损伤防晒剂SPF指数外用遮光剂维A酸类抗氧化剂

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掌握紫外线对皮肤的危害及日常防护方法；掌握防晒指数SPF和PA的概念和意义，如何选用防晒品；了解防光剂的分类及其抗紫外线的基本原理；熟悉维A酸类、茶多酚类、维生素C、E、辅酶Q10的药理作用，临床应用及使用注意事项。关键词：UV皮肤光损伤防晒剂SPF指数外用遮光剂维A酸类抗氧化剂

阳光与美容紫外线对皮肤的影响一二三紫外线损害皮肤的机制四防御紫外线对皮肤损伤的途径第一节概述阳光是美容的“朋友”，可加速皮肤血液循环，增加皮肤中黑色素的含量，保护皮肤，促使皮肤中VD3生成，有利于钙吸收。同时，太阳光中的紫外线辐射对人体皮肤而言又是一种非常显著的环境因子。日光组成紫外线可见光红外线UV-CUV-BUV-A紫光红光近红外中红外远红外λ(nm)200-290290-320320-400400-800>800损伤性晒伤晒黑晒伤一.阳光与美容长时间暴晒，阳光就是美容的“敌人”，它损害皮肤细胞，导致皮肤炎症反应，降低真皮中的弹性纤维，促进皮肤老化，使皮肤增厚、角化、萎缩，出现皱纹、老年斑，甚至可能导致皮肤癌。二.紫外线对皮肤的影响1.速发色素沉着是UVA或可见光照射后即刻出现的色素沉着反应，于照射后1～2小时达高峰，3～4小时逐渐消退。不一定有新色素生成，皮肤颜色改变主要是黑素体从黑素细胞核周进入表皮黑素细胞树突所致。2.持续色素沉着是大剂量的UVA照射皮肤后出现持续的、呈棕黑色的色素沉着且可稳定在2～24小时。3.迟发色素沉着主要由UVB照射后引起的。通常在UVB照射后3～4天即可检到，其峰值为10天至4周不等，然后逐渐消失。原因酪氨酸酶的活性增强，黑素生成增加。具有光保护作用，可提高日光晒伤阈值4～5倍。

（一）UV引起皮肤色素沉着（二）紫外线导致皮肤光老化UVA30%～50%会穿透表皮到达真皮，破坏胶原纤维使之变形。表现为皮肤曝光部位粗糙、增厚、干燥，皮肤松弛、皱纹加深加粗，局部有过度的色素沉着或毛细血管扩张为特征的改变，这种现象称为皮肤的光老化。

（三）紫外线对皮肤的其它影响

过度强烈的UV照射皮肤可导致许多疾病。产生急性日晒伤，表现为局部急性，水疱性皮炎，也能诱发或加重光毒性或光变态反应、特发性光照性皮肤病(如多形性日光疹等)。甚至紫外线辐射可增加发生皮肤癌的危险性，可能出现各种良性或恶性肿瘤(如日光角化病等)。三.紫外线损害皮肤的机制

损伤细胞核和线粒体DNA，不同程度影响蛋白质的合成及细胞正常的生理功能，导致细胞衰老和凋亡。引起活性氧簇（ROS)过量，ROS对染色体、线粒体、细胞膜等生物组织的毒性攻击会引起机体氧化性衰老。脂褐素积累于细胞内成为细胞老化的标志。抑制表皮内最主要的免疫细胞朗格汉斯细胞(LC)的功能活性，从而抑制皮肤对过敏、感染的抵抗力。活化基质金属蛋白酶(MMP)，导致细胞外基质特别是胶原的降解，同时胶原合成减少，皮肤弹性下降。UVA可直接损伤体外培养的皮肤成纤维细胞。四.防御紫外线对皮肤损伤的途径

保湿增强皮肤抵抗力，在太阳光下应大量饮水。使用抗氧化剂清除过量活性氧簇(ROS)对皮肤损伤。在盛夏，上午10：00到下午3：00之间避免外出。外出注意戴上太阳帽，涂防晒霜于身体暴露部位。水、金属、沙子、雪反射过来的太阳光可以增加甚至导致双倍的UV吸收量。外出时，避免食用光敏性的食物及药物，如韭菜、香菜、芹菜等，药物如四环素族类、喹诺酮类、磺胺及苯噻嗪类等。第二节常用防晒剂一.防晒剂与防晒剂的评价二.外用防晒剂三.内服防晒剂四.天然防晒植物

能预防和治疗日光照射引起的皮肤及其附属器损伤的化学物质，称为防晒剂（sunscreens）。防晒剂的作用机制是通过阻断UV对人体皮肤的照射，阻止ROS等自由基产生，可防止DNA和蛋白质损伤，也可阻止炎症介质、细胞因子和组织溶解酶的释放，从而减轻皮肤光老化性损伤，甚至使受损的组织得到一定修复。一.防晒剂与防晒剂的评价（一）防晒剂的作用预防和治疗皮肤光老化防治某些与日晒有关的疾病预防日晒引起的免疫抑制预防日晒引起的皮肤癌

SPF15PFA8PA++（二）防光剂的评价

1.防晒指数(sunprotectionfactor，SPF)

指涂与不涂防晒剂时UVB引起皮肤红斑所需最小剂量的比值。即：SPF=被防护皮肤的MED／未防护皮肤的MED

MED(minimalerythemadose)

人的皮肤在日光直射下产生红斑时间约20~25分钟，如果使用SPF值为8的防晒乳，用它涂敷一次，皮肤发红时间可延缓至

（20~25）×8=（160~200）分钟左右。2.UVA防护指数

UVA对皮肤伤害可达真皮层，且为慢性累进的伤害。

常用PFA(protectionfactorofUVA)作为UVA防护效能的评价指标。PFA是涂防晒剂部位与未涂防晒剂部位产生持续性色斑（PPD）的UVA最小剂量的比值，

即：PFA=被防护皮肤的MPPD／未防护皮肤的MPPD

(minimumpersistentpigmentdarkeningdose)在防晒产品中，UVA防护用的较多的还有PA值。PA值分为三级，“+”号越多保护的指数就越高。PA＋延缓晒黑时间2-4倍；PA＋＋延缓晒黑时间4-8倍；PA＋＋＋延缓晒黑时间约8倍以上。小贴士如何选择防晒产品？

参考SPF值。东方人肤质，日常防护可选用SPF10～15的防晒品，如从事游泳、打球等户外休闲活动，SPF20～30就足以抵抗紫外线的伤害，而不会给肌肤造成负担。考虑PA值，一般要在“++”左右。油性肌肤者应选择渗透力较强的水性防晒用品，干性肌肤应选择霜状的防晒用品，中性皮肤一般无严格规定；乳液状的防晒霜则适合各种皮肤使用。在使用防晒品时一定要提前涂搽并涂到足够的厚度，以拍打方式涂抹，且注意游泳或出汗后增加涂擦次数。建议在购买防晒霜前做皮肤测试。二.外用防光剂外用防光剂外用遮光剂维A酸类外用抗氧化剂内用防光剂ω-3脂肪酸（Omega-3fattyacid)抗氧化剂微量元素（一）遮光剂1.物理性遮光剂(也称紫外线散射剂)

指能反射光线的一些不透明的无机物质。它们在皮肤表面形成阻挡层，通过对UV的反射或散射作用，减少UV对皮肤的侵害，从而起保护作用。物理性遮光剂对UVA和UVB均有散射作用。常用：二氧化钛、氧化锌、滑石粉、高岭土、白陶土等。这类防晒剂的不足之处在于颜色有点不自然，但是这类防晒剂有着很好的安全性和稳定性。【常用制剂和用法】二氧化钛乳剂、软膏：5%。局部外用。2.化学性遮光剂(也称紫外线吸收剂)

指能吸收高能量UV并使其转变为热能或无害的低能辐射而释放出来，从而减少UV对皮肤伤害的物质。化学性遮光剂可吸收UVB，也可部分吸收UVA，从而可防护日晒伤或黑斑。常用的化学性遮光剂有：对氨基苯甲酸(ParaaminobenzoicacidPABA)及其酯类【药理作用和临床应用】

①PABA为UVB吸收剂，对UVA基本不吸收，最大吸收波长300nm，能很好地渗入角质层。含有PABA的防晒剂有较持久的防护作用。5%PABA乙醇制剂的SPF值在20以上，即使在夏季中午强光照射7小时，亦不引起日晒伤。但由于PABA是渗入角质层，而不是与之结合，故在水中浸泡时即迅速向水中扩散，10分钟后防晒作用即已基本消失。故在游泳、大量出汗后应补用防晒剂。其酯类化合物的防晒作用一般低于PABA。②在动物实验中，对氨基苯甲酸和泛酸一起帮助毛发恢复到自然颜色。③保持健康润滑的皮肤，延迟出现皱纹。另外，还可缓解烧伤及烫伤的刺痛。【不良反应和注意事项】为目前防晒伤的首选防晒剂。但由于可使衣物着色，并可发生光变态反应性接触性皮炎等缺点，限制了在化妆品中的应用。【常用制剂和用法】①对氨基苯甲酸软膏、洗剂、乳剂、凝胶剂、酊剂：5%～10%，在日晒前20分钟外用。②对氨基苯甲酸乙酯软膏：5%～10%，外用。③对氨基苯甲酸异丁酯软膏：20%，外用。④辛基二甲基对氨基苯甲酸酯乳剂、酊剂：7%，外用。⑤优质的复合维生素B胶囊和优质的多种维生素制剂中大都有30～100mg的对氨基苯甲酸。

水杨酸酯类(Salicylateacidesters)

水杨酸酯类为UVB吸收剂。特点是易与其他防晒剂配伍，用以增强其他UV吸收剂的防晒作用，并具有极好的安全性、水溶性，价格也低。包括水杨酸乙基己酯、水杨酸辛酯、水杨酸苯酯、水杨酸-4-叔丁基苯酯等。【常用制剂和用法】①水杨酸甲酯乳剂、软膏：5%～10%。外用。②水杨酸苯酯乳剂、软膏、溶液：10%～20%，外用。

肉桂酸酯类(Cinnamicacidesters)

肉桂酸酯类为UVB吸收剂，为高效、安全，可以高剂量使用的防晒剂。吸收率高，配伍性好，应用最为广泛。代表性化合物有4-甲氧基肉桂酸丙酯、4-甲氧基肉桂酸异戊酯、4-甲氧基肉桂酸-2-乙基己酯、4-甲氧基肉桂酸辛酯等。【常用制剂和用法】a-乙基-对甲氧基肉桂酸己酯霜剂、溶液：5%，外用。揭密军队特需防晒药品总后勤部卫生部《军队特需药品研发勤务技术指导原则》中将预防日光晒伤的药物列为军队特需药品我军每年都要进行濒海训练，日晒伤在官兵所患的皮肤病中比例占66.79%。不仅要求防晒制剂对中波和长波紫外线都有较好的作用，并且能够较长时间耐海水浸泡。对甲氧基肉桂酸酯类在280～320nm区域有宽而强的吸收，对皮肤无刺激，安全性好，是一类理想的防晒剂，其中辛酯在美国、欧盟各国用量都居首位或前列，乙酯在此区域也有良好的吸收，且吸收率高，是另一个常用防晒剂，同时它还具有广谱抗真菌作用，是莪术根茎中抗真菌的主要有效成分。对甲氧基肉桂酸辛酯在乙醇溶液中，含量为0.5%、1.0%、2.0%，涂抹厚度0.01mm时，对UVB区紫外线吸收率为别为62.4%、85.9%、98%；这是非常有效的！在化妆品中，最高添加量为10%。（二）外用维A酸类

外用0.05%全反式维A酸润肤霜是目前唯一被美国FDA批准的可用于预防和治疗皮肤光老化的药物。【药理作用】具有减少表皮黑素、抑制皮脂产生以及免疫调节作用，机制：①通过减少基质金属蛋白酶(MMP)的表达对皮肤光老化产生防治作用；②有效抑制异常弹性纤维的合成；③刺激成纤维细胞的增殖和胶原纤维的合成。患者经维A酸类治疗一定时间后，可明显改善皮肤细小皱纹、粗糙度、松弛度和点状色斑。局部外用维A酸可修复光损伤后的皮肤，在O.05%～0.5%浓度范围，维A酸浓度越高，修复作用越明显。

【临床应用】防止光老化，治疗寻常性痤疮、黄褐斑、角化异常等。用于护肤养颜，使皮肤柔嫩，皱纹减少，雀斑减轻，黄褐斑消退等。【不良反应】维A酸类口服副作用大，引起肝损伤。局部应用时，可能对皮肤有刺激性，如产生红斑、皮炎、干燥、脱屑、瘙痒、烧灼感等，应及时停药。对颜面干燥者，为降低刺激性，宜于洁面后20～30分钟使用。勿用于口、鼻和眼黏膜。维A酸类也可能增加皮肤的光敏性，因此使用时应避免日光照射，最好在晚上单独使用。【常用制剂和用法】O.05%全反式维A酸霜剂，2次/日，外用。

（三）外用与内服抗氧化剂

【药理作用和临床应用】①防晒作用茶多酚类对UVB有强吸收；②美白皮肤抑制酪氨酸酶活性，减少UV诱导的黑素合成异常增加；③抗氧化作用抑制UV照射引起的表皮和真皮内过氧化物产生，抑制UV照射引起的炎性细胞向组织的浸润，有效延缓皮肤老化；④用于皮肤局部具有保护郎格汉斯细胞不受UV损伤,减轻UV照射后DNA的损伤；茶多酚类(Teapolyphenols，TP)

⑤抗菌作用是一种广谱、高效、低毒的抗菌药物，对多种细菌、真菌等都有抑制或杀灭作用。茶多酚类能抑制痤疮丙酸杆菌，并抑制5-α还原酶的活性和皮脂腺分泌，用于防治痤疮有良好疗效；⑥抗肿瘤作用口服或局部应用TP能预防日光照射诱导的人皮肤癌发生，并能抑制良性皮肤乳头状瘤恶变为鳞状细胞癌。小贴士DIY紧肤美白面膜材料：绿茶粉1小匙、蜂蜜1大匙、面粉1.5大匙制作方法：在面粉中加入蜂蜜搅拌后，再加入绿茶粉混合。使用方法：将做成的绿茶面膜敷盖整个脸部，再铺上一层微湿的面纸，在脸上停留约5-10分钟后，用冷水或温水洗净。敷面后触摸肌肤，会立即感到皮肤很光滑。美白指数：★★★★★美丽秘诀：绿茶粉自制面膜，对肌肤有很好的美白效果。与同样富含维生素C的柠檬比，绿茶不含酸性，不会刺激皮肤。

维生素E(VitaminE)VE是体内最主要的亲脂性、非酶类抗氧化剂之一。局部外用VE可防护UV照射诱导的皮肤免疫抑制、表皮朗格汉斯细胞耗竭、DNA氧化损伤及皮肤的急慢性损伤。反复外用可产生明显的防晒作用，如维生素E的琥珀酸盐和乙酸盐制剂外用及VE口服能显著减轻UV诱导的急、慢性皮肤炎症反应和色素沉着，并能抑制皮肤肿瘤的发生。【常用制剂和用法】0.5%维生素E软膏，外用，每日2次。

维生素C(VitaminC)

局部单独外用VC，易被皮肤吸收，使皮肤中VC含量增加，产生明显的对光损害的保护作用，减轻皮肤皱纹与粗糙感、改善皮肤松弛以及苍白或枯黄的表现。

抗坏血酸2-O-α-糖苷

VC的衍生物，性质较VC稳定，外用后直接到达黑素体的局部浓度高，因而具有较好的疗效。本品外用具有明显的预防UV照射所致皮肤色素沉着的作用、皮肤红斑、角质层下水疱、细胞内和细胞间水肿、部分基底层液化变性、基底层及棘层细胞核固缩等。用于防治皮肤色素异常沉着性疾病和日晒伤。

辅酶Q10(CoenzymeQ10

泛癸利酮)一种类似维生素的营养物质，是皮肤细胞活性物质转换所必需的成分，存在于人体的表皮和真皮中。约35岁后，人体自身的辅酶Q10水平开始明显减少，皮肤胶原蛋白抵御UV等氧化刺激性物质损伤的能力下降【药理作用和临床应用】①人体内的自由基清除剂，保护SOD活性与结构不受自由基氧化损伤，提高体内SOD等酶的活性，抑制氧化应激反应诱导的细胞凋亡，具有显著的抗氧化、延缓衰老的作用。②辅酶Q10能渗透到皮肤生长层，减弱光子的氧化反应，激活特异性磷酸酪氨酸激酶，防止DNA的氧化破坏，显著抑制成纤维细胞中胶原蛋白酶的过度表达，保护皮肤免受损伤。③主要用于预防和治疗皮肤光老化性损伤，长期使用辅酶Q10能够有效防止皮肤光老化，减少皱纹。添加于化妆品中，使肌肤紧致光滑，柔软透明，弹性靓丽。【常用制剂和用法】辅酶Q10片剂、胶囊剂、胶丸。10mg/次，3次/日，口服。注射液：5mg/2ml，5～10mg/次，1次/日，肌内或静脉注射。

乙酰半胱氨酸(Acetylcysteine)乙酰半胱氨酸可防止全身性光免疫抑制，防止UVB照射后表皮DNA的改变。外用可防治由UV导致的皮肤光老化。

【常用制剂和用法】乙酰半胱氨酸颗粒剂、胶囊剂：口服，O.2g/次，2～3次/日。泡腾片：O.6g/次，1～2次/日。注射液：4g/20ml，8g/次，1次/日，稀释滴注。

三.内服防晒剂

ω-3脂肪酸、抗氧化剂以及一些微量元素。ω-3-脂肪酸（二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)）。【药理作用和临床应用】有良好的防光损伤的作用，服用ω-3-脂肪酸的胶丸，可明显减轻日光晒伤反应。用于多形性日光疹患者，可使UVB的MED值明显增加。UVA激发试验显示，在连续服用一定时间后，皮肤对光敏感性明显下降。动物实验证明，长期喂饲富含ω-3-脂肪酸的食物，可抑制UV照射诱发的皮肤癌。ω-3-脂肪酸类对抗UV诱发的皮肤炎症反应和癌症的作用机制与其在多个环节上影响前列腺素类(如PGE)的合成有关。此外还抑制自由基反应，防止机体重要器官的组织受到损伤，进而减少受损组织释放前列腺素PGE等致炎介质；同时也减少白介素-1(IL-1)和肿瘤坏死因子-α(TNF-a)等细胞因子的产生。临床用于防治皮肤光老化、日晒伤和多形性日光疹等光敏性疾病。【不良反应和注意事项】不良反应较少，大剂量时可有消化道不适等。偶见轻微的血小板暂时性减少，出血时间延长等现象，故有出血性疾病患者禁用。儿童过量服用可导致性早熟，应加以注意，儿童每日剂量以不超过4mg为宜。【常用制剂和用法】多烯康胶丸(多烯酸乙酯胶丸)：含EPA和DHA为0.25g，1～2粒/次，3次/日，口服。β-胡萝卜素(β-carotene)

【药理作用和临床应用】本品有明显的抗过氧化性损伤的作用，是公认的良好防晒剂。β-胡萝卜素口服后转变为维生素A，用于减轻脂质过氧化性损伤。健康人群通过有针对性地补充β-胡萝卜素，数周后可使MED值升高。对那些由于光照所引起的皮肤病，服药后数周症状可逐渐改善。在小鼠饲料中添加本品，可延长肿瘤出现的潜伏期，而且肿瘤数目也较对照组少。用作口服防晒剂，也可用于治疗光敏感性皮肤病，尤其适用于红细胞生成性原卟啉病。【不良反应和注意事项】大量摄入β-胡萝卜素可使血中胡萝卜素水平增高，发生胡萝卜素血症。停用此类食物后，可在2～6周内逐渐消退。【常用制剂和用法】β-胡萝卜素胶囊剂：6mg。6mg/次，1次/日，口服。

四.天然防晒植物

常见的防晒植物（含中药）有：黄芩、姜黄、丹参、大黄、黄连、黄芪、红花、丁香、金银花、橘皮、绿茶、补骨脂、枸杞、芦荟、地榆、羌活、肉桂、桑叶、陈皮、槐花、山茱萸、竹叶、甘草、马齿苋、银杏、山楂、苦参等，具有较强的广谱防晒作用。常见的防晒成分是：绿茶中的茶多酚、枸杞子多糖、黄芪中的总黄酮、川芎中川芎嗪、沙棘油中维生素E与维生素A、藏药镰形棘豆中的黄酮类、樟树果实红色素等。常用的含天然防晒植物（提取物）的产品有：芦丁-黄芩苷防晒霜，芦荟保湿防晒霜，黄芩防晒营养霜，芦丁、黄芩苷、薏苡仁油组成的草本防晒霜等。

黄芩提取物

【性味与归经】苦、寒。归肺、胆、脾、大肠、小肠经。【功能与主治】清热燥湿，泻火解毒，止血，降血压。用于湿温、暑温胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热，痈肿疮毒，胎动不安。

黄芩根含黄芩苷元、黄芩苷(