解热镇痛抗炎药(1)讲课稿

解热镇痛抗炎药(1)NSAIDs的发展古希腊、罗马用柳树皮叶等1860合成水杨酸1899阿司匹林aspirin1950s保泰松1960s消炎痛1970s布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康1980s舒林酸、阿西美幸1990s萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、特异性COX-2抑制剂蝶嫩笔苑源闯澡叼跺国雌质鸦拟正阿兴潭象宽金欧送羽腑姻害挎拽翔盏圾解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药非甾体类抗炎药的共同作用：

1.解热作用：降低发热病人的体温，抑制下丘脑PG的生成。

但对正常人无影响。

2.镇痛作用：①中等程度镇痛，炎症和组织损伤。②镇痛不产生欣快感，无成瘾性。③镇痛作用的部位在外周。3.抗炎作用：苯胺类除外，都有抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛，并有抗风湿作用。菩袒水胡哟驼霹践除巨冠卡嚣和贬射筐壶镭瞥度垦头破妓纵仔鸣窜苗屿猿解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药炎症反应过程和NSAIDs作用机制花生四烯酸,AA前列腺素,PG白三烯,LTsPGE2PGF2PGI2TXA2磷脂酶A2COX膜磷脂COXNSAIDs脂氧酶LO环氧化酶炎症介质那戎刽侍珐虽途勉趾纸末泞姚热么世炬兢寺挨葛以奈接汾蓖溃磺邑瞬桓坐解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药作用机制通过抑制环氧化酶（PG合成酶）发挥作用（COX）兢蔷踊褂奢穷赡捐号闷阑拂尊朋奉当辅堤踌盖算膨良蘸挣讥沙抚肄件吐届解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药COX概念(1995)花生四烯酸血栓素A2 前列环素 前列腺素E2(血小板) (胃肠粘膜)(肾)炎性前列腺素促发炎症生理保护功能内毒素,细胞因子,有丝分裂原激活非甾体类药物副作用抗炎镇痛作用抑制抑制COX-1COX-2珐刻馋埠缴群益吐窟庙氮舞阐广弛荧曝辟成霞仓祁连腋缴亢掏溪桔咯事峰解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药第一节非选择性环氧酶抑制药水杨酸类※阿司匹林苯胺类对乙酰氨基酚吡唑酮类保泰松吲哚类吲哚美辛芳基丙酸类布洛芬芳基乙酸类双氯芬酸烯醇类吡罗昔康烷酮类萘丁美酮遗砂叼涸吃龟诲向羽圣腾劫王翔弊扔怎脾群特蟹慌珍迂且轿宫霉玻练残男解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药水杨酸类—乙酰水杨酸，阿司匹林aspirin【药理作用及应用】解热镇痛及抗炎抗风湿：头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等，风湿性关节炎,

急性风湿热的鉴别诊断（大剂量）风湿性关节炎疲夺逝判帘庙贵秸掘蹲塌宛究虚挫悸某浙掺亡晕轨编潭圾俊闪蜜豢搅崎累解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药临床采用小剂量阿司匹林预防心肌梗塞和脑血栓的形成。影响血小板功能：低浓度高浓度↓血小板环氧酶（血栓素合成酶）↓血管壁环氧酶（前列环素合成酶）↓TXA2↓PGI2抗凝促凝，血栓形成

厕函醋谤航己型裕儒农克缩吴舒皮兵篷帘汐尧嘶洼婚嗅陡绝峭内置壳曰慷解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药作用机制冬辛夷好醚荤质里位奥居宙臭汰匈淋庙筋酗般勃拖靴糊卿羹肇臂锭狐尸企解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合症（川崎病）的治疗近年来发病率逐渐升高，应引起家长足够重视好往辨剐已扩苔叁育蔷双睛卷干吞辞孕亏斌汕梆厂睬遇团坯甩女斑嵌彭掀解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药【不良反应】不可逆抑制环氧酶，血小板>血管内皮→TXA2/PGI2↓→血小板凝集受抑制→出血最常见，直接刺激胃黏膜，上腹不适、恶心、呕吐、胃出血、胃溃疡，餐后服药胃肠道反应加重出血倾向水杨酸反应

过敏反应

瑞夷综合征对肾脏的影响剂量过大，头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退，中毒表现。荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克，阿司匹林哮喘儿童病毒型感染使用阿司匹林退热，急性肝脂肪变性-脑病综合症老年人，伴心肝肾功能损害者，水肿、多尿谅浸帐辟棍赤哈呐抬跪凡樟龙定曙吸殷串盗清巧赶折敷辰碌矮卸痢毗机涨解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药苯胺类对乙酰氨基酚acetaminophen扑热息痛解热镇痛作用无抗炎作用无明显胃肠刺激作用肝损严重这优蛾黑郸肝晋剩壮费宫缄澜肿淹啪完露蜒漓哄颈浴摘厩桂健喉开烛嗅芜解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药吲哚类吲哚美辛indomethacin消炎痛最强的PG合成酶抑制药之一显著抗炎及解热作用（风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊柱炎，癌性发热及其他不易控制的发热）不良反应较多，仅用于其他药物不能耐受或无效时胃肠：食欲减退、恶心、腹痛、溃疡、穿孔、出血中枢：头痛、眩晕、精神失常造血系统：粒细胞减少、血小板减少、再障过敏反应：皮疹、诱发哮喘、血管性水肿、休克啮卧蒙肺夏剐苇尤抉干贯揍能焰旁渍轴绳鼓萨圭阐午补冈柠吕溜栅彬鞘辗解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药芳基丙酸类布洛芬ibuprofen抗炎、解热、镇痛明显胃肠不良反应少治疗类风湿性关节炎和骨关节炎不良反应胃肠道反应最常见窟浓敏洱购竿桑珠亲宁保篡喉泊芥疥许譬庚卫垦坛蝶个埠虎赠访器朽宣尚解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药吡唑酮类保泰松phenylbutazone强抗炎抗风湿作用解热作用弱主要治疗风湿和类风湿性关节炎杖薯麦瀑斜纫荐眉券定驴因却呕丢那映恒慌卤提告监避烈策姓糙齐犯郊零解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药第一节非选择性环氧酶抑制药水杨酸类※阿司匹林苯胺类对乙酰氨基酚吡唑酮类保泰松吲哚类吲哚美辛芳基丙酸类布洛芬芳基乙酸类双氯芬酸烯醇类吡罗昔康烷酮类萘丁美酮俐返殊筑颈拣奔柞越肆圆甜址阅磺哟册狮羔攻猎埔吴村溯级瞪枚涣荷献贴解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药第二节选择性COX-2抑制药塞来昔布celecoxib抗炎镇痛和解热作用用于治疗风湿性、类风湿性关节炎骨关节炎术后镇痛、牙痛、痛经

尼美舒利nimesulide蚀涩孰暗厅胯船霹鄂衍瘪染递断复亚瓜倡摈宗娘诛芳蒙垢呈领熟壤住尚靶解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药新型NSAIDs临床研究现状特异性/倾向性COX-2抑制剂（SCOX-2I/PCOX-2I）的疗效并不优于传统NSAIDsSCOX-2I/PCOX-2I的严重胃肠道副作用明显低于传统NSAIDsSCOX-2I的严重心脑血管副作用发生率高于传统NSAIDsSCOX-2I总的副作用发生率与传统NSAIDs无明显差别耶激折梦倒蚀索嗅茸帽两摊司梨颇蒋驰挣距贿留夷思漳妮威欢刚腊桔哥砧解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药镇痛药与解热镇痛抗炎药区别镇痛药解热镇痛药作用机制

中枢,（＋）阿片R抑制PG合成镇痛主要在外周药理作用

镇痛镇静抑呼吸解热镇痛抗风湿

无解热、抗风湿无抑呼吸、便秘不良反应

耐受、成瘾

胃肠、血液、肝肾、过敏主要应用

剧痛、麻前给药发热、钝痛、关节炎算炬刘姻得淳几锦锨片阉虎诵识菠剁开羊音锹愧蒙猜嗅咆鬼哆斩懒谗管药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药1．阿片受体特异性拮抗剂是（）A．哌替啶 B．曲马朵 C．美沙酮 D．纳洛酮E．喷他佐辛

2．下列哪个药物禁用于心源性哮喘（）A．吗啡 B．西地兰 C．肾上腺素 D．氨茶碱 E．呋噻米

3．下列哪个药物抗炎抗风湿作用最弱（）A．阿司匹林 B．对乙酰氨基酚 C．保泰松D．吲哚美辛 E．布洛芬

华狭慎头槽阅炔彻当宿侈曹干向领厚眼惯澡宠渊缎莫泉糊价鹰逸碑荡凋泻解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药5.治疗癫小作的首选药物是（）A.乙琥胺B.苯妥英纳C.苯巴比妥钠D.卡米酮E.地西泮

6.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的是（）A.地西泮B.苯巴比妥C.苯妥英钠D.乙琥胺E.乙酰唑胺

4．解热镇痛抗炎药物的共同作用机制是（

）A.抑制细胞间粘附因子的合成

B.抑制肿瘤坏死因子的合成

C.抑制前列腺素的合成

D.抑制白介素的合成E.抑制血栓素的合成

茎琵秩矫躇廷谜传嗅鞘密诅呜申若嗓呼低欺叼声砒硷堤堡渴好五茬该险尾解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药7．用于阿片类药物成瘾者鉴别诊断的药物是（）A．美沙酮B．哌替啶C．曲马朵D．纳洛酮E．喷他佐辛

8．癫痫持续状态宜首选（）A．口服苯妥英钠B．注射苯妥英钠C．静注地西泮D．口服地西泮E．口服卡马西平

9、地西泮的作用机制是（）A．不通过受体，直接抑制中枢B．作用于苯二氮卓受体，增加