抗生素基础知识培训

抗生素知识培训Typeset、Design、LectureBY：

leehyunAntonyvanLeeuwenhoek(1632-1723)

最早观测到微生物的人-列文.虎克列文虎克的原始显微镜他于1676年用自磨的镜片,制造了一个放大266倍的原始显微镜,第一次观测到了微生物。感染性疾病感染性疾病指病原微生物在一定条件下侵入人体定植，其致病性和毒力造成宿主损害或器官功能障碍的一种病理炎症反应及免疫反应性疾病；引起临床感染性疾病的病原微生物主要以细菌和病毒为主；非典型病原体：衣原体、支原体其他:真菌革兰氏染色(GramStain)革兰氏染色由丹麦细菌学家ChristianGram于己于1884年发明,是细菌学中最经典的染色法.用革兰氏染色可将所有细菌分为革兰阳性(G+)和革兰阴性(G-)二大类.引起人类感染性疾病的主要致病菌G＋：金葡菌凝固酶阳性菌，表皮葡萄球菌，ß－溶血性链球菌(化脓性链球菌)，肺炎球菌，肠球菌；G-:流感嗜血杆菌，克雷伯菌，卡他莫拉菌，大肠埃希菌…重要的革兰阳性致病菌金黄色葡萄球菌葡萄球菌中以金黄色葡萄球菌产生毒素和毒力最强.主要导致化脓性疾病,如皮肤软组织感染,内脏感染,尿路感染,败血症和脓毒血症.重要的革兰阳性致病菌肺炎链球菌肺炎球菌在正常人的口腔鼻咽部常存在，是导致社区获得性肺炎、支气管炎、咽炎、鼻窦炎等呼吸道感染的常见致病菌。重要的革兰阴性致病菌流感嗜血杆菌肺炎克雷伯氏菌重要的革兰阴性致病菌大肠埃希菌(大肠杆菌)主要导致泌尿系统感染和腹泻.临床常用抗菌药物简介1928年AlexanderFleming发现青霉素，1941年正式作为药物应用于临床，标志抗生素时代的开始1944年发现链霉素，1952年红霉素问世;60～70年代后，

β-内酰胺及喹诺酮类开发和应用，抗生素“大爆发”。目前投入市场超过200种，现在…….内容常用抗菌药物的分类主要抗菌药物作用机理细菌的耐药常见抗菌药物分类Beta－内酰胺类青霉素类头孢菌素类其他beta－内酰胺类抗生素Beta－内酰胺酶抑制剂大环内酯类化学合成类磺胺药喹诺酮类氨基糖苷类糖肽类其他细菌结构青霉素类青霉素

抗菌谱：G＋菌及部分G-

不足：1.半衰期短；2.抗菌谱窄；3.不耐酶；4.过敏反应

举例：青霉素G青霉素V抗菌谱：与青霉素相同

不足：1.抗菌活性低

举例：青霉素V耐酶青霉素抗菌谱：产酶金葡菌

不足：1.对其他G+菌不如青霉素；2.抗菌谱窄，对G-无活性；

举例：甲氧西林；苯唑青霉素;双氯西林；氟氯西林氨基青霉素抗菌谱：G＋及G-

举例：氨苄青霉素；阿莫西林抗铜绿假单胞菌青霉素抗菌谱：G－及厌氧菌；对G+不如青霉素

不足：1.抗菌谱窄

举例：哌拉西林头孢菌素类第一代第二代第三代口服制剂头孢氨苄(先锋四号)头孢羟氨苄头孢拉定(先锋六号,泛捷复)头孢呋辛酯(西力欣)头孢丙烯(施复捷)头孢克洛(希刻劳)头孢克肟(世福素)头孢泊肟酯(搏拿、世博)头孢妥伦匹酯(美爱克)头孢他美酯（安素美）头孢地尼(全泽复)非口服制剂头孢噻吩头孢匹林头孢唑啉头孢拉定头孢孟多头孢西丁头孢呋辛头孢替坦头孢氨噻肟头孢哌酮头孢唑肟头孢曲松（罗氏芬）头孢他啶头孢匹肟头孢米诺头孢吡肟头孢美他醇头孢匹胺头孢菌素分类分代原则抗菌谱化学结构药代动力学综合原则头孢菌素各代特点抗菌谱对Beta－内酰胺酶稳定性第一代常见对青霉素敏感的G+菌及部分社区性G-菌

稳定性不如二，三代第二代

对G+菌与一代相仿或略弱对G-菌作用增强，尤其对产酶的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌

对部分Beta内酰胺酶稳定稳定性优于一代第三代

对G+菌，尤其是金葡菌不如二代对G-菌，尤其是院内获得性致病菌作用较二代强

对多数Beta内酰胺酶稳定第四代

抗菌谱与三代相仿对G+菌的作用，与二代相似，优于三代

对多数Beta内酰胺酶稳定对染色体介导的AmpC酶稳定Beta内酰胺酶抑制剂微弱的抗菌作用与Beta内酰胺酶不可逆结合种类克拉维酸舒巴坦其他Beta－内酰胺类抗生素复方制剂克拉维酸＋阿莫西林（augmentin,力百汀）克拉维酸＋替卡西林（timentin,特美汀）舒巴坦＋氨苄西林（sultamicillin,Unasyn,优立新）舒巴坦＋头孢哌酮（舒普深）他唑巴坦＋哌拉西林（他唑新）单环ß－内酰胺类抗生素氨曲南－窄谱，用于G-菌头霉素头孢西丁，头孢替坦氧头孢烯类（接近三代头孢）拉氧头孢碳青霉烯类（Carbapenem）亚胺培南，美罗培南喹诺酮类作用机理抑制DNA复制分类标准临床抗菌活性抗生素过敏症状头晕、身体发红、长有小包、呼吸困难、皮肤颜色异常。（生病去医院打皮试针目的就是测量其有没有过敏症状）一段时间不过敏，不代表长时间或一生不过敏，无论是口服及针剂抗生素，出现不适应马上停用或就医。抗生素严重过敏可导致生命危险。喹诺酮类分类第一代第二代第三代第四代口服制剂萘啶酸恶喹酸新恶酸诺氟沙星环丙沙星依诺沙星洛美沙星氧氟沙星左氧氟沙星司帕沙星加替沙星格帕沙星曲伐沙星莫西沙星非口服制剂环丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星加替沙星曲伐沙星喹诺酮类特点G-G+厌氧菌半衰期副作用第一代＋＋＋＋－－－＋＋＋＋第二代＋＋＋＋＋＋/-＋＋＋第三代＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋第四代＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋喹诺酮类的不良反应禁止用于儿童、孕妇及哺乳母亲；影响软骨发育（arthropathy,cartilagedamage)；心脏毒性（QTintervalprolongation,torsadesdepointes)极易发生交叉耐药；大环内酯类作用机理抑制蛋白质合成代表药物红霉素罗红霉素阿奇霉素大环内酯类特点药代动力学抗菌谱副作用红霉素

胃肠道吸收差G+菌；抗菌谱窄

胃肠道反应大罗红霉素

胃肠道吸收优于红霉素半衰期长于红霉素

对G+菌作用与红霉素相仿或略差支原体，衣原体作用优于红霉素

胃肠道反应明显小与红霉素阿奇霉素/克拉霉素

半衰期明显延长非典型病原体，覆盖G+，还包括部分G-

少抗生素的误区误区1：频繁更换抗生素抗生素的疗效有一个周期问题，如果使用某种抗生素的疗效暂时不好，首先应当考虑用药时间不足。此外，给药途径不当以及全身的免疫功能状态等因素也可影响抗生素的疗效。如果与这些因素有关，只要加以调整，疗效就会提高。频繁更换药物，会造成用药混乱，从而伤害身体。况且，频繁换药很容易使细菌产生对多种药物的耐药性。

误区2：一旦有效就停药前面我们知道，抗生素的使用有一个周期。用药时间不足的话，有可能根本见不到效果；即便见了效，也应该在医生的指导下服够必须的周期。如果有了一点效果就停药的话，不但治不好病，即便已经好转的病情也可能因为残余细菌作怪而反弹。同样地，一旦见效就停药，症状复发再次用药，如此反反复复，相当于增加了药物对细菌的自然选择时间，也会使细菌对这种药物产生抗药性。细菌耐药性天然耐药(IntrinsicResistance):由染色体基因决定，代代相传；获得性耐药（AcquiredResistance)：细菌接触抗生素后，改变代谢途径，使自身对抗生素具有抵抗力；抗生素分类11.青霉素类：青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林2.青霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林3.青霉素类+酶抑制剂（舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦）氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦4.头孢菌素类：第一代头孢菌素类：头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠第二代头孢菌素类：头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠第三代头孢菌素类头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺第四代头孢菌素类头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗头孢菌素类+酶抑制剂头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+酶抑制剂)5.碳青酶烯类硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南6.其他β-内酰胺类拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南抗生素分类27.氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素8.四环素类四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素9.大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、地红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、麦白霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、依托红霉素、氟红霉素10.糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁11.磺胺类磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲噁唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺林、甲氧苄啶12.喹诺酮类吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、淋沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒沙星、帕珠沙星、司帕沙星13.硝咪唑类甲硝唑、替硝唑、奥硝唑14.林克胺类林可霉素、克林